Farmacos para hipertensao - Doencas cardiovasculares - Manuais MSD edicao para profissionais

Prévia do material em texto

15/11/2022 17:18 Fármacos para hipertensão - Doenças cardiovasculares - Manuais MSD edição para profissionais
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doenças-cardiovasculares/hipertensão/fármacos-para-hipertensão# 1/4
Fármacos para hipertensão
Por George L. Bakris , MD, University of Chicago School of Medicine
Última revisão/alteração completa mar 2021
Algumas classes de fármacos são eficazes para o tratamento inicial e subsequente da hipertensão.
Modificadores adrenérgicos
Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA)
Bloqueadores do receptor de angiotensina II (BRAs)
Betabloqueadores
Bloqueadores do canal de cálcio
Inibidor direto de renina
Vasodilatadores diretos
Diuréticos
A seleção e o uso de fármacos no tratamento da hipertensão estável são discutidos em outras partes. Para o tratamento
medicamentoso das emergências hipertensivas, ver tabela Fármacos parenterais para emergências hipertensivas.
(Ver também Visão geral da hipertensão e Emergências hipertensivas.)
Modificadores adrenérgicos incluem alfa-2-agonistas centrais, alfa-1-bloqueadores pós-sinápticos e bloqueadores
adrenérgicos não seletivos de ação periférica (ver tabela Modificadores adrenérgicos para hipertensão).
Os alfa2-agonistas (p. ex., metildopa, clonidina, guanabenzo e guanfacina) estimulam os receptores alfa2-adrenérgicos no
tronco cerebral e reduzem a atividade do sistema nervoso simpático, reduzindo a pressão arterial. Como possuem ação
central, têm maior probabilidade que os outros hipotensores de provocar sonolência, letargia e depressão e, por isso, não são
mais utilizados de forma ampla. Pode-se aplicar clonidina por via transdérmica, 1 vez/semana, por adesivo e, dessa forma,
pode ser útil em pacientes com baixa adesão (p. ex., portadores de demência).
Os alfa-1-bloqueadores pós-sinápticos (p. ex., prazosina, terazosina e doxazosina) não são mais utilizados para o tratamento
primário da hipertensão, pois as evidências sugerem não haver redução na mortalidade. Além disso, o uso de doxazosina
isolada ou associada a outros hipotensores que não os diuréticos aumenta o risco de insuficiência cardíaca. Mas eles podem
ser usados em pacientes com hipertrofia prostática e que precisam de um 4º anti-hipertensivo ou em pessoas com tônus
simpático elevado (com frequência cardíaca alta e pressão arterial no pico) que já estão tomando a dose máxima de um
betabloqueador.
Os inibidores da ECA (ver tabela Inibidores da ECA e bloqueadores do receptor da angiotensina II por via oral para hipertensão
arterial) reduzem a pressão arterial pela interferência na conversão da angiotensina I em angiotensina II e pela inibição da
degradação da bradicinina, diminuindo assim a resistência vascular periférica sem causar taquicardia reflexa. Tais fármacos
reduzem a pressão arterial em muitos hipertensos, independentemente da atividade da renina plasmática. Como esses
fármacos fornecem proteção renal, elas são os fármacos de escolha para diabéticos. Elas não são recomendadas para o
tratamento inicial em negros, nos quais parecem aumentar o risco de acidente vascular encefálico quando utilizadas para o
tratamento inicial.
Modificadores adrenérgicos  
Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA)  
Apresentado
a você pela SOBRE A MSD CARREIRAS NA MSD INVESTIGAÇÃO NO MUNDO TODO
MANUAL MSD
Versão para Profissionais de Saúde
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/authors/bakris-george
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/hipertens%C3%A3o/hipertens%C3%A3o#v932346_pt
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/hipertens%C3%A3o/emerg%C3%AAncias-hipertensivas#v933523_pt
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/hipertens%C3%A3o/hipertens%C3%A3o
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/hipertens%C3%A3o/emerg%C3%AAncias-hipertensivas
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-end%C3%B3crinos-e-metab%C3%B3licos/diabetes-melito-e-dist%C3%BArbios-do-metabolismo-de-carboidratos/diabetes-melito-dm
http://corporativo.msdonline.com.br/sobre-msd/sobre-msd.xhtml
http://corporativo.msdonline.com.br/trabalhe-conosco/trabalhe-conosco.xhtml
http://corporativo.msdonline.com.br/sobre-msd/inovacao-e-competitividade.xhtml
http://www.msd.com/contact/contacts.html
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional
15/11/2022 17:18 Fármacos para hipertensão - Doenças cardiovasculares - Manuais MSD edição para profissionais
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doenças-cardiovasculares/hipertensão/fármacos-para-hipertensão# 2/4
A tosse irritativa e seca é o efeito colateral mais comum, mas o angioedema é o mais grave e, se comprometer a orofaringe,
pode ser fatal. O angioedema é mais comum em negros e fumantes. Os inibidores de ECA podem aumentar os níveis séricos
de potássio e creatinina, especialmente em pacientes com insuficiência renal crônica e naqueles que tomam diuréticos
poupadores de potássio, suplementos de potássio ou AINEs. Entre os hipotensores, os inibidores da ECA são os que possuem
a menor probabilidade de causar disfunção erétil. Os inibidores da ECA estão contraindicados durante a gestação. Nos
portadores de nefropatia, monitoram-se os níveis de potássio e creatinina sérica pelo menos a cada 3 meses. Pacientes com
nefropatia estágio 3 (taxa de filtração glomerular estimada de < 60 mL/min a > 30 mL/min) e que recebem inibidores da ECA
geralmente toleram elevação da creatinina sérica de até 30 a 35% acima do valor basal. Os inibidores da ECA podem provocar
insuficiência renal aguda em pacientes hipovolêmicos ou que têm insuficiência cardíaca, estenose grave da artéria renal
bilateral ou da artéria de rim único.
Diuréticos tiazídicos exacerbam a atividade hipotensora dos inibidores da ECA mais que a de outras classes de hipotensores.
Espironolactona e eplerenona também parecem aumentar o efeito dos inibidores da ECA.
Os bloqueadores do receptor de angiotensina II (ver tabela Inibidores da ECA e bloqueadores do receptor da angiotensina II
orais para a hipertensão) bloqueiam os receptores de angiotensina II e, portanto, interferem no sistema renina-angiotensina.
Os BRA e os inibidores de ECA são igualmente efetivos como hipotensores. Os BRA podem oferecer benefícios adicionais pelo
bloqueio de ECA tecidual. As 2 classes têm os mesmos efeitos benéficos em portadores de insuficiência ventricular esquerda
ou nefropatia decorrente de diabetes tipo 1. BRAs não devem ser utilizados junto com um inibidor da ECA, mas quando
usados com um betabloqueador reduzem a taxa de hospitalização para pacientes com insuficiência cardíaca. Pode-se iniciar
or bloqueadores dos receptores da angiotensina II de maneira segura em pessoas < 60 anos de idade, com creatinina sérica
inicial ≤ 3 mg/dL (≤ 265 micromol/L).
A incidência de efeitos adversos é baixa e o angioedema ocorre com frequência muito menor do que com o uso de inibidores
de ECA. As precauções para a prescrição de bloqueadores dos receptores da angiotensina II para pacientes com hipertensão
renovascular, hipovolemia e insuficiência cardíaca grave são as mesmas dos inibidores da ECA (ver tabela Inibidores da ECA e
bloqueadores do receptor da angiotensina II por via oral para a hipertensão arterial). Os BRA são contraindicados durante a
gestação.
Betabloqueadores (ver tabela Betabloqueadores orais para hipertensão) reduzem a frequência cardíaca e a contratilidade
miocárdica, diminuindo a pressão arterial. Todos os betabloqueadores têm eficácia anti-hipotensora semelhante. Em
pacientes com diabetes, doença crônica das artérias periféricas ou DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica), deve-se dar
preferência ao betabloqueador cardiosseletivo (acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol), embora a
cardiosseletividade seja apenas relativa e diminua à medida que se aumenta a dose. Mesmo os betabloqueadores
cardiosseletivosestão contraindicados para asma e doença pulmonar obstrutiva crônica, com um componente
broncoespástico proeminente.
Os betabloqueadores são particularmente úteis para pacientes com angina, que sofreram infarto do miocárdio ou portadores
de insuficiência cardíaca, embora o atenolol possa piorar o prognóstico em pacientes com doença coronariana. Esses
fármacos não são mais considerados problemáticos para os idosos.
Os betabloqueadores com atividade simpaticomimética intrínseca (p. ex., acebutolol, pindolol) não afetam adversamente os
lipídios séricos, sendo menor a probabilidade de provocarem bradicardia grave.
Os betabloqueadores desencadeiam efeitos adversos no sistema nervoso central (distúrbios do sono, fadiga e letargia) e
exacerbam a depressão. O nadolol é o que menos afeta o sistema nervoso central e pode ser o mais apropriado quando se
deseja evitar os efeitos sobre ele. Betabloqueadores são contraindicados em pacientes com bloqueio atrioventricular de 2º ou
Bloqueadores do receptor da angiotensina II (BRAs)  
Betabloqueadores  
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/imunologia-dist%C3%BArbios-al%C3%A9rgicos/dist%C3%BArbios-al%C3%A9rgicos,-autoimunes-e-outras-rea%C3%A7%C3%B5es-de-hipersensibilidade/angioedema
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-geniturin%C3%A1rios/doen%C3%A7a-renal-cr%C3%B4nica/doen%C3%A7a-renal-cr%C3%B4nica
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-geniturin%C3%A1rios/disfun%C3%A7%C3%A3o-sexual-masculina/disfun%C3%A7%C3%A3o-er%C3%A9til
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca-ic
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-geniturin%C3%A1rios/doen%C3%A7as-renovasculares/oclus%C3%A3o-e-estenose-da-art%C3%A9ria-renal
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/hipertens%C3%A3o/hipertens%C3%A3o#v932182_pt
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-end%C3%B3crinos-e-metab%C3%B3licos/diabetes-melito-e-dist%C3%BArbios-do-metabolismo-de-carboidratos/complica%C3%A7%C3%B5es-do-diabetes-mellitus#v29299332_pt
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/imunologia-dist%C3%BArbios-al%C3%A9rgicos/dist%C3%BArbios-al%C3%A9rgicos,-autoimunes-e-outras-rea%C3%A7%C3%B5es-de-hipersensibilidade/angioedema
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/hipertens%C3%A3o/hipertens%C3%A3o-renovascular
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca-ic
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-end%C3%B3crinos-e-metab%C3%B3licos/diabetes-melito-e-dist%C3%BArbios-do-metabolismo-de-carboidratos/diabetes-melito-dm
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/doen%C3%A7as-arteriais-perif%C3%A9ricas/doen%C3%A7a-arterial-perif%C3%A9rica
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-pulmonares/doen%C3%A7a-pulmonar-obstrutiva-cr%C3%B4nica-e-doen%C3%A7as-relacionadas/doen%C3%A7a-pulmonar-obstrutiva-cr%C3%B4nica-dpoc
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-pulmonares/asma-e-doen%C3%A7as-relacionadas/asma
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/doen%C3%A7a-coronariana/angina-de-peito
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/doen%C3%A7a-coronariana/infarto-agudo-do-mioc%C3%A1rdio-iam
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca-ic
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/doen%C3%A7a-coronariana/vis%C3%A3o-geral-da-doen%C3%A7a-coronariana
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/arritmias-e-doen%C3%A7as-de-condu%C3%A7%C3%A3o/bloqueio-atrioventricular
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-pulmonares/asma-e-doen%C3%A7as-relacionadas/asma
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/arritmias-e-doen%C3%A7as-de-condu%C3%A7%C3%A3o/disfun%C3%A7%C3%A3o-do-n%C3%B3-sinusal
15/11/2022 17:18 Fármacos para hipertensão - Doenças cardiovasculares - Manuais MSD edição para profissionais
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doenças-cardiovasculares/hipertensão/fármacos-para-hipertensão# 3/4
3º grau, asma brônquica ou disfunção do nó sinoatrial.
Di-hidropiridinas (ver tabela Bloqueadores dos canais de cálcio para hipertensão) são vasodilatadores periféricos potentes e
reduzem a pressão arterial diminuindo a resistência vascular periférica (RVP) total; às vezes, eles provocam taquicardia reflexa.
As não di-hidropiridinas, verapamil e diltiazem, diminuem frequência cardíaca, condução atrioventricular e contratilidade
miocárdica. Não devem ser prescritas para portadores de bloqueio atrioventricular de 2º e 3º graus ou insuficiência ventricular
esquerda.
As apresentações de longa duração de nifedipino, verapamil ou diltiazem são utilizadas para tratar hipertensão; porém, não se
recomenda a prescrição de nifedipino e diltiazem de curta duração, pois tais fármacos são associadas a índice elevado de
infarto do miocárdio.
Dá-se preferência ao bloqueador do canal de cálcio, em vez de betabloqueador, para portadores de angina de peito com
doença broncospástica, espasmos coronarianos ou síndrome de Raynaud.
O alisquireno, um inibidor direto da renina, é utilizado no tratamento da hipertensão. A dosagem é de 150 a 300 mg por via
oral uma vez ao dia, com uma dose inicial de 150 mg.
Assim como acontece com os inibidores da ECA e BRA II, o alisquireno provoca elevação dos níveis séricos de potássio e
creatinina. O alisquireno não deve ser combinado com inibidores da ECA ou BRA II em pacientes com diabetes ou doença
renal (TFG estimada < 60 mL/min).
Vasodilatadores diretos, incluindo minoxidil e hidralazina (ver tabela Vasodilatadores diretos para tratar hipertensão), agem
diretamente nos vasos sanguíneos, independentemente do sistema nervoso autônomo. O minoxidil é mais potente que a
hidralazina, mas tem mais efeitos colaterais, incluindo retenção de sódio e água e hipertricose, a qual é pouco tolerada pelas
mulheres. O minoxidil deve ser reservado para tratar hipertensão grave e refratária.
A hidralazina é usada durante a gestação (p. ex., para pré-eclâmpsia) e associada a outro hipotensor. O tratamento de longo
prazo e com doses elevadas de hidralazina (> 300 mg/dia) tem sido associado ao lúpus induzida por fármaco, que regride com
a interrupção do fármaco.
Principais classes de diuréticos utilizados para hipertensão (ver tabela Diuréticos orais para tratamento de hipertensão) são
Diuréticos de alça
Diuréticos poupadores de potássio
Diuréticos do tipo tiazídicos
Os diuréticos reduzem modestamente o volume plasmático e a resistência vascular, possivelmente em virtude da saída de
sódio do meio intracelular para o extracelular.
Utilizam-se os diuréticos de alça para tratar a hipertensão arterial somente em pacientes que perderam > 50% da função
renal; administram-se esses diuréticos pelo menos duas vezes ao dia (exceto a torsemida, que pode ser administrada uma vez
Bloqueadores do canal de cálcio  
Inibidor direto de renina  
Vasodilatadores diretos  
Diuréticos  
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-pulmonares/asma-e-doen%C3%A7as-relacionadas/asma
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/arritmias-e-doen%C3%A7as-de-condu%C3%A7%C3%A3o/disfun%C3%A7%C3%A3o-do-n%C3%B3-sinusal
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/arritmias-e-doen%C3%A7as-de-condu%C3%A7%C3%A3o/bloqueio-atrioventricular
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/doen%C3%A7a-coronariana/angina-de-peito
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/doen%C3%A7as-arteriais-perif%C3%A9ricas/s%C3%ADndrome-de-raynaudhttps://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-end%C3%B3crinos-e-metab%C3%B3licos/diabetes-melito-e-dist%C3%BArbios-do-metabolismo-de-carboidratos/diabetes-melito-dm
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/ginecologia-e-obstetr%C3%ADcia/anormalidades-na-gesta%C3%A7%C3%A3o/pr%C3%A9-ecl%C3%A2mpsia-e-eclampsia
15/11/2022 17:18 Fármacos para hipertensão - Doenças cardiovasculares - Manuais MSD edição para profissionais
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doenças-cardiovasculares/hipertensão/fármacos-para-hipertensão# 4/4
Direitos autorais © 2022 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, EUA e suas afiliadas. Todos os direitos reservados.
renal; administram se esses diuréticos pelo menos duas vezes ao dia (exceto a torsemida, que pode ser administrada uma vez
ao dia).
Embora os diuréticos poupadores de potássio não provoquem hipopotassemia, hiperuricemia ou hiperglicemia, não são tão
efetivos quanto os tiazídicos no controle da hipertensão e, por isso, não são utilizados para tratamento inicial. Suplementos ou
diuréticos poupadores de potássio não são necessários quando se utiliza inibidor da enzima conversora da angiotensina (ECA)
ou BRA, uma vez que esses fármacos aumentam o potássio sérico.
Diuréticos do tipo tiazídicos são mais comumente usados. Além de outros efeitos anti-hipertensivos, eles causam uma
pequena quantidade de vasodilatação, desde que o volume intravascular esteja normal. Todas as tiazidas são igualmente
eficazes em doses equivalentes; mas diuréticos tiazídicos têm meias-vidas mais longas e são relativamente mais eficazes em
doses semelhantes. Os tiazídicos podem aumentar levemente os níveis séricos de colesterol (principalmente a lipoproteína de
baixa densidade) e triglicerídios, embora esse efeito não persista > 1 ano. Além disso, os níveis parecem aumentar em apenas
alguns pacientes. O aumento é visível em 4 semanas do tratamento e pode ser melhorado com dieta pobre em gordura. A
possibilidade de um pequeno aumento nos níveis de lipídios não contraindica o uso de diuréticos em pacientes com
dislipidemia.
Todos os diuréticos, com exceção dos poupadores de potássio, causam perda significativa de potássio; assim, deve-se avaliar
mensalmente o potássio sérico até o nível se estabilizar. A menos que o nível sérico de potássio esteja normalizado, os canais
de potássio nas paredes arteriais se fecham e a vasoconstrição resultante dificulta a obtenção de níveis ideais de pressão
arterial. Prescrevem-se suplementos de potássio para pacientes com níveis de potássio < 3,5 mEq/L (< 3,5 mmol/L). A
suplementação pode ser mantida em longo prazo com doses mais baixas ou é possível acrescentar diurético poupador de
potássio (p. ex., 25 a 100 mg de espironolactona, 50 a 150 mg de triantereno, 5 a 10 mg de amilorida). Suplementos de
potássio ou acréscimo de diurético poupador de potássio também é recomendada para qualquer paciente que também esteja
tomando digitálico, seja cardiopata, tenha ECG anormal, extrassístoles ou arritmias ou desenvolva tais alterações de ritmo
durante o uso de diuréticos.
Na maioria dos pacientes diabéticos, os tiazídicos não afetam o controle da glicemia. Com pouca frequência, diuréticos
precipitam ou pioram o diabetes tipo 2 em pacientes com síndrome metabólica.
A predisposição hereditária provavelmente explica os poucos casos de gota decorrente da hiperuricemia induzida por
diuréticos. Hiperuricemia, sem sinais de gota, não requer tratamento ou interrupção do diurético.
Diuréticos podem aumentar ligeiramente a mortalidade em pacientes com história de insuficiência cardíaca que não têm
congestão pulmonar, especialmente naqueles que também estão tomando um inibidor da ECA ou BRA II e que não bebem ao
menos 1400 mL (48 oz) de líquidos diariamente. O aumento na taxa de mortalidade provavelmente está relacionado com a
hiponatremia induzida por diuréticos e hipotensão.
O recurso em inglês a seguir pode ser útil. Observe que O Manual não é responsável pelo conteúdo deste recurso.
2017 ACC/AHA Guideline for the Prevention, Detection, Evaluation, and Management of High Blood Pressure in Adults.
Informações adicionais  
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-end%C3%B3crinos-e-metab%C3%B3licos/dist%C3%BArbios-eletrol%C3%ADticos/hipopotassemia
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-end%C3%B3crinos-e-metab%C3%B3licos/dist%C3%BArbios-lip%C3%ADdicos/dislipidemia
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/arritmias-e-doen%C3%A7as-de-condu%C3%A7%C3%A3o/vis%C3%A3o-geral-das-arritmias
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-end%C3%B3crinos-e-metab%C3%B3licos/diabetes-melito-e-dist%C3%BArbios-do-metabolismo-de-carboidratos/diabetes-melito-dm
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/dist%C3%BArbios-dos-tecidos-conjuntivo-e-musculoesquel%C3%A9tico/artrite-induzida-por-cristais/gota
https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/doen%C3%A7as-cardiovasculares/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca/insufici%C3%AAncia-card%C3%ADaca-ic
http://hyper.ahajournals.org/content/hypertensionaha/early/2017/11/10/HYP.0000000000000065.full.pdf