Semissolidos

Prévia do material em texto

1
FORMAS FARMACÊUTICAS 
SEMISSÓLIDAS Preparações de uso tópico
´Efeitos Locais
´Efeitos sistêmicos
´Comportamento reológico plástico à
aderem como um filme até a aplicação
de uma força externa
ESTRUTURA DA PELE
3 estratos sobrepostos
´Epiderme
´Derme 
´Hipoderme / Tecido 
Celular Subcutâneo
VIAS DE PENETRAÇÃO
Fármaco
Foliculos
Pilosos 
Estrato Córneo
Intacto
Ductos 
Sudoríparos 
Tecidos Superficiais da Pele
Vias de penetração de substâncias no estrato córneo (Taveira, 2007)
PREPARAÇÕES FARMACÊUTICAS SEMISSÓLIDAS
• Principais semissólidos:
• Pomadas;
• Pastas (Pomadas com elevada % de sólidos
insolúveis);
• Cremes (emulsão consistente);
• Géis (Fase líquida está confinada dentro de uma
matriz polimérica tridimensional).
2
FATORES DE PENETRAÇÃO DA PELE
• Características físico-químicas do fármaco;
• pH e concentração;
• Condições da pele (intacta, idade, área da 
pele tratada);
• Estado de hidratação do estrato córneo;
• Afinidade do fármaco com veículo;
• Promotores: DMSO → DMF → DMA → DCMS.
• (Dimetilsufóxido, dimetilformamida, dimetilacetamida e decil-
metilsulfóxido)
POMADAS
à Formas farmacêuticas semissólidas de
consistência macia e firme, destinadas ao uso
externo, constituídas de um ou mais princípios
ativos incorporados (dissolvidos ou dispersos)
ao(s) excipiente(s).
POMADAS
• Escolha da base:
• Velocidade de liberação desejada;
• Oclusão da pele recomendada;
• Estabilidade do fármaco;
• Influência do fármaco na consistência da base.
Bases comuns para Pomadas
´ Hidrocarbonetos
´Oleosas
´Vaselina
´Óleo Mineral
´ Bases de Absorção (A/O)
´Lanolina (Gordura de Lã 
Hidratada)
´Lanolina Anidra (Gordura de Lã 
Refinada)
•Bases removíveis com água:
(O/A) pomada hidrófila (LSS,
álcool estearílico, vaselina
branca, propilenoglicol e água);
•Bases hidrossolúveis: Veiculação
de substâncias sólidas - pomada
de polietilenoglicol.
Bases comuns para Pomadas
POMADAS
• Conservantes mais usados:
• Parabenos;
• Sais quaternários de amônio;
• Ácido benzóico;
• Ác. sórbico;
• Fenóis.
3
Atividade de amplo espectro
Efetivo a baixas concentrações - toxicidade
Estável – Temperatura & pH
Incolores e inodoros
Compatíveis com os outros ingredientes
O conservante ideal não existe e é por isso que se 
usam combinações ou blends de conservantes. 
´ Preparação:
´ Incorporação - Componentes são misturados
por vários meios, até a obtenção de um
composto uniforme;
Preparação de pomadas
Mistura dos ingredientes
Tanque com agitadores
Laminador
´Preparação
´Por fusão
´ Alguns ou todos os componentes são 
misturados ao serem fundidos e 
resfriados;
Preparação de pomadas
Fusão dos ingredientes
Mistura com agitadores
Resfriamento
Tanques de dupla camisa com aquecimento a vapor
POMADAS
Método de Fusão
Componentes
Fundidos e misturados
Solidificação
Componentes que 
não foram fundidos
Voláteis
Termolábeis
POMADAS
Figura 2: Tanque de aço inoxidável e laminador
Fonte: Ansel et al, 2000.
4
POMADAS
Figura 3: Batedeira com parede dupla e batedeira planetária
Fonte: www.erli.com.br
Controle de Qualidade
n Descrição;
n Conteúdo de envase;
n Umidade;
n Densidade;
n Teor;
n Contagem microbiológica:
¨ Ausência de Patógenos
¨ Fungos e leveduras (Máx. de 100 UFC / g).
n Odor;
n pH
São formas farmacêuticas semi-
sólidas, formadas por um sistema
disperso de pelo menos duas
fases: uma sólida e outra líquida.
GÉIS GÉIS
Geralmente, as substâncias formadoras de géis
são polímeros que quando dispersos em meio
aquoso assumem conformação doadora de
viscosidade à preparação
(Maia Campos et al, 1999).
• POLÍMEROS – macromoléculas- MONÔMEROS.
• Macromoléculas- cadeias compostas de repetição –MEROS (parte)
• Homopolimero / copolímero
GÉIS
Logo, pode-se definir o gel como uma preparação
semissólida composta de partículas coloidais que
não se sedimentam (ficam dispersas).
5
Vantagens
n Menos gorduroso
n Fáceis de aplicar
n Efeito emoliente e refrescante
n Facilmente removíveis
n Textura leve e aparência 
atrativa
Desvantagens
n Limite no uso de aditivos -
Incompatibilidades
n Tendem a ressecar a pele
quando hidroalcóolicos
Hidrogéis (géis hidrófilos):
n água, glicerol e propilenoglicol 
geleificado:
goma adraganta, amido, 
derivados da celulose e 
polímeros carboxivinílicos. 
Propriedades dos Hidrogéis
- Refrescantes
- Permitem formulações livres de óleo
- Formam uma película fina e 
transparente
- São laváveis
- São favoráveis a liberação de 
substâncias ativas
Penetração cutânea
n Como são formados por
macromoléculas coloidais, não
conseguem atravessar a epiderme
intacta e não demonstram afinidade
pelas proteínas da pele, não tendo
absorção cutânea.
6
GÉIS
TECNOLOGIA DE PRODUÇÃO
GÉIS
Figura 3: Batedeira com parede dupla e batedeira planetária
Fonte: www.erli.com.br
CREMES
• São preparações feitas por uma mistura
relativamente estável e homogênea de dois líquidos
imiscíveis.
• A emulsão será O/A ou A/O dependendo:
• Natureza dos agentes;
• Quantidade;
• Tipo e concentração dos tensoativos.
CREMES
Conceitos importantes:
•Tensão interfacial: é a força que faz com que
dois líquidos insolúveis e imiscíveis resistam a
fragmentação em pequenas gotículas quando
postos em contato;
•Tensoativos: São substâncias que reduzem a
resistência a fragmentação, podendo levar o
líquido a reduzir-se a gotas ou partículas
menores.
CREMES EMULSÕES
Tensoativo
ÁguaÒleo
7
Tensoativos
deve ser suficiente para:
• redução da tensão interfacial
• formação de micela ou filme sobre todas as goticulas
da fase interna
• auxiliar na viscosidade do produto.
• Emulsivo ideal:
• Compatível com as outras matérias-primas;
• Não interferir na eficácia e estabilidade do PA;
• Estável antes e depois da preparação;
• Não ter odor ou cor forte;
• Não tóxico.
EMULSÕES
• Preparação de emulsões:
Fase interna Fase externa
Mistura das fases
Arrefecimento
EMULSÕES
• EMULSIFICANTE - tensoativo
• ÓLEO
• ÁGUA
• ESPESSANTES - ceras, parafinas, ácidos graxos
• EMOLIENTE - espalhabilidade/ hidratação - ácidos graxos
• CORANTES
• CONSERVANTES
• UMECTANTES - propileglicol, sorbitol, triacetina
EMULSÕES - Componentes
Figura 4: Batedeira com parede dupla e batedeira planetária
Fonte: www.erli.com.br
EMULSÕES
Figura 5: Misturador planetário selado
Fonte: www.erli.com.br
EMULSÕES
8
DESENVOLVIMENTO - EMULSÃO
Escolha do tipo de emulsão
Escolha da fase oleosa
Escolha do agente emulsionante
Avaliação da consistência
Controle de qualidade
Estudo de estabilidade
BAT AMADIO 150 LAS
Batedeira TIPO PLANETÁRIA 
MARCA AMADIO MODELO 150 
LAS 
- Tacho em inox com sistema de 
aquecimento.
EMBALAGEM E ROTULAGEM
Figura 6: Máquina envasadora automática e acondicionamento secundário 
Fonte: www.amard.com.br/ maquinas/atpp-e.jpg
CONTROLE DE 
QUALIDADE
• Teste de separação de 
fases
• Teste do tipo de emulsão
• Por coloração;
• Por diluição.
• Peso/volume médio
CONTROLE DE QUALIDADE
• pH 
• Aspecto
• Viscosidade
• Densidade 
CONTROLE DE QUALIDADE
• Teor
• Microbiológico
9