Farmacos antiarriìtmicos e Farmacos antianginosos (3)

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Fármacos antiarrítmicos e Fármacos antianginosos
 DISCENTES: LAIANY CARVALHO
 NATALIA TYBEL
 NAYARA GAMBARINI
 THAINÁ ROCHA
 DOCENTE: VALQUIRIA BORTOLI
1
CORAÇÃO 
O coração humano é um órgão muscular formado por quatro cavidades e possui capacidade de contração, que garante a impulsão do sangue para todo o corpo. 
Potencial de ação
O potencial de ação é um evento que abrange a despolarização e repolarização da membrana das células excitáveis; no nosso caso, as células cardíacas. 
débito cardíaco
Débito cardíaco é definido como a quantidade de sangue que é bombeada para o coração no período de um minuto.
Fármacos antiarrítmicos
CLASSIFICAÇÃO
CLASSE I: Fármacos que bloqueiam os canais de sódio;
CLASSEII: Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos;
CLASSE III: São fármacos que bloqueiam os canais de potássio (K+);
CLASSE IV: São fármaco que bloqueiam os canais de cálcio.
Fármacos antiarrítmicos
Classe I: Quinidina e Procainamida 
 Mecanismos de ação Fármacos Classe I
Bloqueiam os canais de sódio que inibem a propagação do
potencial de ação em muitas células excitáveis;
Bloqueando a excitação de alta freqüência do miocárdio
verificada nas arritmias sem impedir que o coração bata a
frequências normais;
Fármacos antiarrítmicos
Classe I: Quinidina e Procainamida 
Usos Clínicos: Arritmias auriculares, Arritmias ventriculares pós enfarte do miocárdio;
Efeitos adversos: Hipertensão, Náuseas e Diarréias. 
Fármacos antiarrítmicos
Classe II: Propranolol e Metoprolol
Mecanismos de ação Fármacos Classe II
O propranolol, é um beta-bloqueador competitivo não seletivo
com afinidade pelos receptores beta1 e beta2 no sentido de
reduzir sua incidência;
O metoprolol, apenas em receptores beta-1 adrenérgicos
diminuindo a ação nociva da noradrenalina no tecido cardíaco; 
Fármacos antiarrítmicos
Classe II: Propranolol e Metoprolol
Usos Clínicos: Controle de hipertensão,Controle das arritmias cardíacas,  Angina do peito e  Infarto agudo do miocárdio;
 Efeitos adversos: Cólica abdominal; Diarréia, Náuseas e Vômitos;
Interações medicamentosas: Drogas depletoras de catecolaminas, tais como reserpina, pode provocar uma redução excessiva da atividade nervosa simpática, a qual pode resultar em hipotensão, bradicardia acentuada.
Fármacos antiarrítmicos
 Classe III: Amiodarona
 Mecanismos de ação Fármacos Classe III
Atua diretamente sobre o miocárdio bloqueando os canais
de potássio, atrasando a despolarização e aumenta a duração
do potencial de ação. Inibe de forma não competitiva os receptores
alfa e receptores beta, um potente vasodilatador e bloqueador dos
canais de cálcio e bloqueador dos canais de sódio;
Fármacos antiarrítmicos
Classe III: Amiodarona
Usos Clínicos: Distúrbios graves do ritmo cardíaco, Taquicardia ventricular e Taquicardia supraventricular;
Efeitos adversos: Erupção cutânea por fotossensibilidade, Anormalidades na tireóide e Fibrose pulmonar. 
Fármacos antiarrítmicos
Classe IV: Verapamil e Diltiazem
 Mecanismos de ação Fármacos Classe IV
Relaxa a musculatura lisa vascular pelo bloqueio dos canais de cálcio
sensíveis à voltagem. Encurtam a fase de platô do potencial de ação e
reduzem a força de contração suprimindo os batimentos ectópicos
prematuros e inibem também a resposta lenta;
Fármacos antiarrítmicos
Classe IV: Verapamil e Diltiazem
Usos Clínicos: Hipertensão arterial, Miocardiopatia dilatada , Arritmias cardíacas;
Efeitos adversos: Insuficiência cardíaca gerada pela inibição do influxo de cálcio e constipação.
Fármacos antianginosos 
São fármacos utilizados no tratamento da Angina, que é a manifestação mais frequente de doença isquêmica do coração;
Ocorre quando o fornecimento de oxigênio para o miocárdio é insuficiente para suprir as necessidades metabólicas do coração.
 
 
Fármacos antianginosos 
Classes de Anginas
Angina estável: dor previsível ao esforço (estreitamento dos vasos coronarianos – ateroma);
Angina instável: dor aos esforços cada vez menores até dor em repouso (estreitamento dos vasos coronarianos, mas sem obstrução completa do vaso) – risco de infarto;
Angina variante: dor ocorre dor em repouso (espasmo coronariano – doença ateromatosa).
 
 
Fármacos antianginosos 
NITRATOS ORGÂNICOS
A capacidade dos Nitratos Orgânicos de aliviar a angina foi descoberta por Lauder Brunton;
Relaxam os músculos lisos vasculares e alguns outros causam relaxamento venoso e redução da pressão venosa central;
Suas ações antianginosas envolvem:
 Redução do consumo de oxigênio cardíaco secundária, pressão arterial e débito cardíaco;
Redistribuição do fluxo coronariano para áreas isquêmicas;
Alívio do espasmo coronariano na angina variante.
 
Fármacos antianginosos 
MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
Mecanismo de ação dos nitratos orgânicos
Os nitratos orgânicos são metabolizados com liberação de óxido nítrico. Com concentrações atingidas durante o uso terapêutico, envolve uma etapa enzimática e uma reação com grupos Sulfidrila dos tecidos;
O oxido nítrico ativa a Guanilato Ciclase solúvel, ↑ a formação de GMPc que ativa a proteína Quinase G eleva a uma cascata de efeitos no musculo liso;
Assim ocorre a Desfosforilação das cadeias leves da miosina e Ca+ intracelular comum consequente relaxamento.
 
Fármacos antianginosos 
MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
Mecanismo de ação dos nitratos orgânicos
Trinitrato de Glicerina
O trinitrato de glicerina é rapidamente inativado por metabolismo hepático, bem absorvido na mucosa oral e é usado com o comprimido sublingual, produzindo seus efeitos em poucos minutos;
 É ineficaz se for deglutido, por causa do metabolismo de primeira passagem. Após absorção sublingual, o trinitrato é convertido em di e mononitrato;
Sua duração de ação efetiva é de aproximadamente 30 minutos.
Fármacos antianginosos 
MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
Mecanismo de ação do Antagonista de Cálcio
Esses fármacos se ligam a subunidade α1 do canal de cálcio do tipo L, mas em sítios distintos. Estes interagem entre si e com a maquinaria de controle de passagem do canal, impedindo sua abertura, reduzindo a entrada de Ca+;
Efeitos farmacológicos: Acentuada dilatação das grandes veias com consequente redução da pressão venosa central.
 
Fármacos antianginosos 
MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
Mecanismo de ação do Antagonista de Cálcio
Anlodipino, Nifedipino, Diltiazem e Verapamil
Os antagonistas de cálcio em uso clínico são bem absorvidos no trato gastrointestinal e são administrados por via oral, exceto em algumas indicações especiais, como após hemorragia subaracnóidea, para a qual existem preparações intravenosas; 
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Fármacos antianginosos 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Acentuada dilatação das grandes veias com consequente redução da pressão venosa central.
 
Fármacos antianginosos 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
Efeitos sobre o sistema cardiovascular
Em doses terapêuticas a nitroglicerina apresenta dois efeitos principais. 
Primeiro : Promove dilatação das grandes veias, resultando no aumento do conteúdo venoso. Isto diminui a pré-carga e reduz o trabalho do coração;
Segundo : A nitroglicerina dilata os vasos coronarianos, promovendo aumento de suprimento sanguíneo para o músculo cardíaco e, também, promove diminuição do consumo de oxigênio pelo miocárdio, diminuindo o trabalho cardíaco.
 
Fármacos antianginosos 
PRINCIPAIS USOS CLÍNICOS
Angina estável: Prevenção: mononitrato de isossorbida regular ou nitroglicerina sublingual imediatamente antes do esforço e para o tratamento: nitroglicerina sublingual;
Angina instável: Nitroglicerina IV como suplemento à aspirina.
Fármacosantianginosos 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Efeitos sobre a circulação coronariana: 
A nitroglicerina desvia o sangue de áreas normais para regiões isquêmicas do miocárdio;
Em indivíduos normais aumenta o fluxo coronariano – redução considerável na resistência vascular coronariana, gerando redução no consumo de oxigênio cardíaco.
Fármacos antianginosos 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Efeitos sobre a circulação coronariana: 
Tolerância: Desenvolve-se rapidamente tolerância às ações dos nitratos, isto pode ser contornado através de intervalo livre de nitrato diário, com o intuito de restaurar a sensibilidade ao fármaco;
Farmacocinética: O tempo para o inicio da ação varia de um minuto para a nitroglicerina a mais de uma hora para o Monitrato de Isossorbida. Ocorre importante metabolismo de primeira passagem pelo fígado com a nitroglicerina. Assim, é comum administrar-se o fármaco por via sublingual ou através de contato transdérmico.
Fármacos antianginosos 
EFEITOS ADVERSOS
Nitratos orgânicos
Hipotensão postural;
Cefaléia.
Antagonistas do cálcio
Ação curta;
Rubor;
Cefaléia;
Verapamil pode causar constipação.
Artigo 
Referências
Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G. Farmacologia. 7ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2012. 
II. KATZUNG, B. G. Farmacologia: Básica & Clinica. 9 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006; 
III. CRAIG, C. R.; STITZEL, R. E. Farmacologia Moderna. 6 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005; 
IV. Brunini, T.M.C., Ferreira M.E. Farmacologia Cardiovascular. 1ª ed. Rio de Janeiro: Rúbio, 2007.
Obrigada!