FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL HIPNÓTICOS

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Universidade Vale do Rio Doce 
Amanda Barreto Soares
Ana Luíza Pimenta Fernandes
João Marcos Abelha Gonçalves
Lívia Villete Cunha Lima
Mila Procaci de Lima
Rafael Marques Silva
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL:
 HIPNÓTICOS
Governador Valadares 
2022
Introdução
A insônia, na atualidade, é indubitavelmente o distúrbio do sono mais comum, atingindo 73 milhões de pessoas no Brasil, segundo a Associação Brasileira do Sono (ABS). Para tentar minimizar esse problema, foram desenvolvidos medicamentos que são chamados de Hipnóticos. Os Benzodiazepínicos (BZDs) são uma classe deles e estão entre os medicamentos mais utilizados para o tratamento de insônia no mundo. ‘’Em 2001, foram consumidas 6,96 bilhões de doses diárias de benzodiazepínicos como hipnóticos no mundo, um número impressionante, se considerarmos que a população mundial neste ano era de 6.135 bilhões de pessoas. ’’ POYARES, Dalva et al; Hipnoindutores e insônia. Brazilian Journal of Psychiatry [online]. 2005 
Fundamentação Teórica 
Foram observados alguns fatores associados à dependência e a síndrome de retirada aos BZDs e seus usuários. Com o passar do tempo, a ciência vem desenvolvendo medicamentos hipnóticos mais seguros e eficazes como o zolpidem e zaleplon. Esses, por serem não-benzodiazepínicos, são pouco associados à ocorrência de tolerância e dependência ao uso prolongado. O mecanismo de ação desses medicamentos em nosso organismo utiliza do neurotransmissor GABA, que está presente em todo o nosso sistema nervoso central e se liga no receptor inibitório ionotrópico GABA-A, especificamente na subunidade α1, abrindo o canal iônico para o Cl- adentrar, aumentando a carga negativa dentro da célula, fazendo com que ela fique hiperpolarizada e dificultando a excitação da mesma. 
 
Fonte: Jacob et al., Nature Reviews Neuroscience, 2008
O zolpidem, é o hipnótico mais utilizado atualmente contra a insônia, ansiedade e alguns transtornos psicológicos. Ele atua como um agonista seletivo do receptor ômega 1 de início de ação e meia vida curta, que altera minimamente a arquitetura do sono em pessoas normais, e normaliza o sono em pessoas insones, que possuem alterações na arquitetura do sono.
Fonte: Wikipédia 
A absorção do zolpidem ocorre no trato gastrointestinal, dispõe-se de uma meia vida de aproximadamente 2 horas em indivíduos com as funções hepáticas normais, e apresenta uma biodisponibilidade de cerca de 70% quando administrado por via oral. Esse fármaco é eliminado de forma hepática através do processo de oxidação dos grupos metilas existentes em seus anéis fenila e hidroxilação pela enzima CYP3A4 hepática. O efeito terapêutico do Zolpidem consiste em diminuir o tempo que o indivíduo demoraria para dormir, fazendo com que ele adormeça mais rapidamente, e tenha menos despertares noturnos, ou seja, aumentando e melhorando a qualidade do sono. Seus efeitos terapêuticos circundam o tratamento da insônia, seja ela ocasional, transitória ou crônica. Seus efeitos adversos mais reportados são sonolência, dor de cabeça, tontura, e distúrbios cognitivos, como a amnésia anterógrada, normalmente, se o paciente não se deitar imediatamente.
O zaleplon, é um sedativo-hipnótico também muito utilizado para o tratamento da insônia, porém, normalmente é utilizado por um período curto de tempo. Atuando como agonista seletivo do receptor ômega 1, de baixa afinidade, início de ação e meia vida curta, não produz reações de tolerância ou dependência em sua retirada. Sua metabolização é hepática e não contém metabólicos ativos. 
Fonte: Toronto Research Chemicals, 2017
A absorção do zaleplon é rápida após a administração oral, pelo menos 71% da dose é aproveitada, e as concentrações máximas são atingidas ao fim de aproximadamente 1 hora. O zaleplon sofre também metabolismo pré-sistêmico, de que resulta uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 30%. Seu efeito terapêutico consiste em auxiliar na qualidade do sono, quando a situação é mais grave, antes do indivíduo dormir, ou, quando ocorrer um despertar noturno, ele também pode ser administrado. Seus efeitos adversos mais reportados são amnésia, parestesia, sonolência, formigamento, náuseas, vômitos, alucinações e outros.
Conclusão
Foi possível observar que o zolpidem e o zaleplon têm em comum a pouca alteração da estrutura do sono, uma vez que o zolpidem apresenta alterações mínimas, e o zaleplon nenhuma. Ambos reduzem a latência para o início do sono e o zolpidem pode causar aumento adicional do tempo total de sono. Por conta disso, eles, e também a zopiclona, que compartilha da mesma classificação, estão se tornando tratamentos de primeira escolha para insônia, por serem fármacos mais novos, que possuem diversas vantagens farmacodinâmicas e farmacocinéticas quando comparados aos benzodiazepínicos.
Referências bibliográficas
AZEVEDO, Alexandre Pinto de; ALÓE, Flávio; HASAN, Rosa; Hipnóticos. REVISTA NEUROCIÊNCIAS V12 N4 - OUT/DEZ, 2004
 
POYARES, Dalva. Et al; Hipnoindutores e insônia. Rev. Bras. Psiquiatr. 2005
 
FENNER, Raquel. AVALIAÇÃO DO EFEITO HIPNÓTICO/SEDATIVO E ANSIOLÍTICO DE UM EXTRATO SECO NEBULIZADO DE Passiflora alata Curtis (PASSIFLORACEAE). Dissertação de Mestrado.
CLAUDINO, Lucia Sukys-. Et al; Novos sedativos hipnóticos. Revista Brasileira de Psiquiatria, vol. 32, nº 3. 2010