ANTIDEPRESSIVOS E ANSIOLÍTICOS

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FARMACOLOGIA II 
ANA LUIZA ALVES PAIVA -6° PERÍODO 2022/2 
 
BENZODIAZÉPINICOS 
MECANISMO DE AÇÃO 
Facilitam a ação do GABA (depressor do SNC), induzindo à abertura dos 
canais de cloreto (Cl-), tornando a célula hiperpolarizada (aum. do influxo), 
↓ propagação de impulsos excitatórios. 
EFEITOS COLATERAIS 
▪ Sonolência (midazolam e do triazolam) 
▪ Sedação e ↓ de produtividade 
▪ ↓ dos reflexos (motoristas, atividade física perigosa, uso de maquinário 
pesado) 
▪ Efeitos paradoxais: excitação, agitação e irritabilidade 
**Mais comuns em crianças e idosos (lorazepam é ideal p/ esses pacientes) 
▪ Leve ↓ PA, DC e FC 
▪ Alucinações ou fantasias de caráter sexual (midazolam) 
▪ Confusão mental, visão dupla, depressão, dor de cabeça 
▪ Síndrome de abstinência: agitação, irritabilidade, insônia, náusea, 
vômitos... (deve-se fazer o desmame progressivo) 
▪ Amnésia anterógrada: esquecimento dos fatos que se seguiram a um 
evento tomado como ponto de referência (midazolam e do lorazepam) 
TRATAMENTOS PROLONGADOS 
▪ Diminuição da libido 
▪ Falta de coordenação motora 
▪ Dependência física e química (menos que os barbitúricos) 
▪ Tolerância 
PRINCIPAIS MEDICAÇÕES 
 
AÇÃO CURTA (3-8H) 
TRIAZOLAM Hipnótico 
MIDAZOLAM Hipnótico e anestésico (procedimentos endoscópicos) 
ZOLPIDEM Hipnótico e ajuda iniciar o sono 
 
AÇÃO INTERMEDIÁRIA (10-20H) 
ALPRAZOLAM Ansiolítico, antidepressivo 
LORAZEPAM Ansiolítico, hipnótico, anticonvulsivante 
CLONAZEPAM (RIVOTRIL) Anticonvulsivante, ansiolítico (mania) 
 
AÇÃO LONGA (1-3 DIAS) 
DIAZEPAM Ansiolítico, relaxante muscular, anticonvulsivante 
FLURAZEPAM Ansiolítico, hipnótico 
CLORAZEPATO ansiolítico 
 
PREUCAÇÕES E CONTRAINDICAÇÕES 
 
 
 
 
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FARMACOLOGIA II 
ANA LUIZA ALVES PAIVA -6° PERÍODO 2022/2 
 
EM CASO DE INTOXICAÇÃO → FLUMAZENIL: antagonista competitivo, 
geralmente utilizado quando a respiração estiver deprimida 
ACIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (GABA) 
PRINCIPAIS MEDICAÇÕES 
 
GABAPENTINA Dor neuropática e epilepsia 
VIGABATRINA (Sabril) 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
Induz à abertura dos canais de cloreto (Cl-), tornando a célula 
hiperpolarizada (↑ influxo de Cl-), ↓ propagação de impulsos excitatórios. 
AGONISTA DO RECEPTOR 5 HTA (AGONISTA DA SEROTONINA) 
PRINCIPAL MEDICAMENTO 
 
CLORIDRATO DE 
BUSPIRONA 
Ansiolítico (transtorno de ansiedade generalizada e alívio em curto 
prazo dos sintomas de ansiedade, acompanhados ou não de 
depressão) 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
Atuam como agonista total nos receptores pré-sinápticos e como agonista 
parcial nos receptores pós sinápticos. Como o número de receptores pré 
sinápticos é maior, acaba reduzindo a serotonina na fenda sináptica, ↓ a 
ação dos pós-sinápticos e consequentemente ↓ excitabilidade neuronal. 
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 
▪ Em doses terapêuticas não causa sedação e nem relaxamento muscular. 
▪ Não apresenta potencial de abuso e dependência física e química. 
▪ Não altera os reflexos. 
▪ EM CASO DE INTOXICAÇÃO: lavagem gástrica e tratamento sintomático 
(não possui antídoto) 
BARBITÚRICOS 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS 
 
BARBITAL 
FENOBARBITAL 
TIOPENTAL 
TIAMILAL 
 
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 
▪ Depressores não seletivos do SNC. 
▪ Sua administração está associada a graves problemas: tolerância, 
dependência física e graves sintomas de abstinência. 
▪ Quando administrados de forma inadequada, podem ser fatais, através da 
falência respiratória e cardiovascular. 
▪ Muitos suicídios e homicídios foram cometidos com esse fármaco. 
▪ Potentes indutores de enzimas hepáticas, como o citocromo P450, 
interferindo gravemente no metabolismo de outras drogas. 
INDICAÇÕES 
▪ Anestésicos gerais 
▪ Anticonvulsivantes 
▪ Hipnótico 
OBSERVAÇÃO: Atualmente, no Brasil, não são encontradas especialidades 
farmacêuticas que os contenham com a finalidade unicamente ansiolítica. 
 
 
 
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FARMACOLOGIA II 
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ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS 
 
IMIPRAMINA 
AMITRIPTILINA 
NORTRIPTILINA 
DESIPRAMINA 
CLOMIPRAMINA 
DOXEPIN 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
Bloqueio da captura das aminas (norepinefrina e de 5 HT e dopamina), 
pelas terminações nervosas, por competição pelo ponto de ligação do 
transportador de aminas. 
Também bloqueiam receptores histamínicos e muscarínicos. 
PRINCIPAIS INDICAÇÕES CLÍNICAS 
▪ Transtorno depressivo (casos refratários) 
▪ Transtornos de ansiedade 
▪ Fibromialgia, dor crônica, enxaqueca 
▪ Enurese noturna 
EFEITOS ADVERSOS 
▪ ↑ massa corporal 
▪ Constipação 
▪ Retenção urinária 
▪ Visão borradas 
▪ Arritmias 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA 
▪ SÃO OS ANTIDEPRESSIVOS MAIS USADOS 
▪ Menos efeitos colaterais 
▪ Sem risco de overdose 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS 
 
FLUOXETINA 
PAROXETINA 
SERTRALINA 
CITALOPRAM 
ESCITALOPRAM 
FLUVOXAMINA 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
Inibem especificamente a captação da serotonina, ↑ disponibilidade na 
fenda sináptica. 
PRINCIPAIS INDICAÇÕES CLÍNICAS 
▪ Depressão 
▪ Transtorno obsessivo compulsivo, de pânico, ansiedade generalizada, 
estresse pós traumático, ansiedade social 
▪ Transtorno disfórico pré menstrual 
▪ Bulimia nervosa (apenas a fluoxetina está aprovada). 
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS 
▪ Cefaleia 
▪ Sudoração 
▪ Ansiedade e agitação 
▪ Efeitos gastrintestinais (êmese e diarreia) 
 
▪ Taquicardia 
▪ Náuseas 
▪ Sonolência 
▪ Xerostomia 
 
▪ Fraqueza e cansaço 
▪ Sonolência 
▪ Insônia 
▪ Disfunção sexual 
 
 
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FARMACOLOGIA II 
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INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS 
 
CARBOXAZIDA 
FENELZINA 
SELEGILINA 
TRANILCIPROMINA 
MECANISMO DE AÇÃO 
A MAO atua inativando qualquer excesso de neurotransmissor (dopamina 
e serotonina) que possa vazar das vesículas sinápticas quando o neurônio 
está em repouso. Desse modo, o IMAO pode inativar reversível ou 
irreversivelmente a enzima, permitindo que as moléculas do 
neurotransmissor fujam da degradação e, assim, se acumulem dentro do 
neurônio pré sináptico e vazem para o espaço sináptico. 
INDICAÇÕES 
▪ São pouco usados em razão de seus efeitos adversos e graves interações. 
▪ São indicados para depressão mais grave em pacientes que não tenham 
respondido a outros fármacos. 
EFEITOS ADVERSOS 
▪ Hipotensão postural (bloqueio simpático) 
▪ Efeitos atropínicos(como dos ADTs–ex.: retenção urinária, constipação) 
▪ Ganho de peso 
▪ Estimulação do SNC (agitação, insônia) 
▪ Superdosagem: Convulsões 
 
IMAOs x ALIMENTOS 
 
A Tiramina presente em vários alimentos (queijos, carnes, conservas, 
defumados.) é inativada pela MAO no intestino. Ao utilizar um IMAO, o 
indivíduo se torna incapaz de degradar a tiramina presente na dieta, 
resultando em um acumulo dessa substância no organismo provocando 
um possível quadro de crise hipertensiva. 
 
Os pacientes precisam, portanto, ser orientados para evitar alimentos 
contendo tiramina. 
 
Obs: A moclobemida um inibidor específico da MAO A, não causa a “reação ao 
queijo”, porque a tiramina ainda pode ser metabolizada pela MAO B. 
INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA E NOREPINEFRINA 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS 
 
VENLAFAXINA 
DESVENLAFAXINA 
DULOXETINA 
MILNACIPRANA 
 
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 
Os ICSNs , ao contrário dos ADTs , têm pouca atividade em receptores 
adrenérgicos α, muscarínicos ou histamínicos, tendo menos efeitos 
adversos. 
Os ICSNs podem causar síndrome de interrupção se o tratamento for 
suspenso de modo súbito. 
EFEITOS ADVERSOS 
▪ VENLAFAXINA E DESVENLAFAXINA (metabólito ativo): náuseas, cefaleia, 
disfunções sexuais, tonturas, insônia, sedação e constipação, ↑ PA e FC 
(doses elevadas) 
 
▪ DULOXETINA: náuseas, xerostomia, constipação Insônia, tonturas, 
sonolência, sudoração e disfunção sexual. Pode ↑ PA e FC. 
 
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É extensamente biotransformada no fígado em metabólitos inativos e deve 
serevitada em pacientes com disfunção hepática. 
ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS 
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS 
 
BUPROPIONA 
MIRTAZAPINA 
NEFAZODONA 
TRAZODONA 
VILAZODONA 
VORTIOXETINA 
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 
BUPROPIONA: Inibidor da captação de dopamina e norepinefina fraco 
Indicações: alivia os sintomas de depressão e atenua os sintomas de 
abstinência da nicotina. 
Efeitos adversos: boca seca, sudoração, nervosismo, tremores e convulsões 
MIRTAZAPINA: ↑ neurotransmissão de serotonina e norepinefrina, servindo 
como antagonista nos receptores pré sinápticos α-2 
Indicações: potente atividade anti-histamínica e efeito sedativo (pacientes 
deprimidos com dificuldade para dormir) 
Efeitos adversos: ↑ apetite e da massa corporal