Aminoglicosídeos: Características e Indicações

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Sara Monteiro de Moura 
− São uma classe de antibióticos que mostram-se ativos contra os bacilos 
gram-negativos, tem ação bactericida sobre microrganismos sensíveis, 
não são absorvíveis por via oral e são tóxicos para os rins e sistema 
nervoso periférico 
− A estreptomicina foi o primeiro aminoglicosídeo descoberto 
 CARACTERISTICAS GERAIS DO AMINOGLICOSIDEOS 
− Sua atividade antimicrobiana é é influenciada pelas condições de 
pH e aerobiose do meio, exercendo sua função em meio aeróbio e 
pH alcalino 
 Espectro de Ação 
− São ativos principalmente contra as bactérias gram-negativas 
aeróbias da família das enterobactérias 
▪ E. coli, Enterobacter, Klebisiella, Proteus, Morganella, Serratia, etc. 
▪ A sensibilidade dessas bactérias varia de acordo com a origem 
(comunitária ou hospitalar) 
− Alguns aminoglicosídeos de ação sistêmica mostram-se ativos 
contra a Pseudomonas areuginosa 
− Contra os gram-negativos sensíveis a gentamicina é o mais ativo 
▪ A amicacina é o que, em geral, mantem maior eficácia frente 
aos microrganismos resistentes 
− Apresentam sinergismo de ação com as penicilinas contra 
estreptococos 
− Com exceção da estreptomicina, os aminoglicosídeos são ativos 
contra S. aureus e epidermis, contudo sua ação é mais lenta que os 
beta-lactamicos 
− Não são eficazes nas infecções causadas por Haemophilus 
influenzae, Legionella pneumophila, Mycoplasma, Clamidia, 
Bordetella, Shigella 
 Mecanismo de ação 
− São antibióticos bactericidas por causarem formação de proteinas 
erradas ao se ligarem ao ribossomo bacteriano 
− Podem também agir como drogas bacteriostáticas, ao inibirem a 
síntese de proteinas 
− O transporte dos aminoglicosídeos é dependente de oxigênio 
− Uma vez dentro das células, essa droga se liga irreversivelmente à 
subunidade 30S do ribossomo, deformando e alterando o 
funcionamento dessa organela 
− Com isso, formam-se proteinas anormais que, ao participarem de 
estruturas essenciais da célula levarão a alterações lesivas à 
sobrevivência do germe, resultando em sua morte → ação 
bactericida 
− Alem disso, podem inibir a síntese de proteinas por interagirem com 
um ou mais pontos de ligação do ribossomo, impedindo a união 
dos aminoácidos para formar a proteína codificada → ação 
bacteriostática 
 Resistência 
− A resistência aos aminoglicosídeos manifesta-se por três 
mecanismos: 
1. Alteração do receptor da droga (ribossomo) 
2. Diminuição da penetração da substancia no interior da bactéria 
3. Produção de enzimas que modificam e alteram o antibiótico 
(mais comum) 
− A amicacina é o aminoglicsideo menos atingido pelas enzimas 
inativantes, porem tem sido observada resistência à gentamicina e 
a amicacina em bacilos gram-negativos hospitalares no Brasil 
 Farmacocinética e Metabolismo 
− Os aminoglicosídeos não são, praticamente, absorvidos por via oral 
− Para exercerem efeito antibacteriano sistêmico é necessário 
administra-los via parenteral 
− A administração por via IV está indicada em pacientes com 
infecções de alta gravidade, sobretudo em infecções hospitalares 
(pneumonia, sepse) por bactérias gram-negativas 
− A atividade antimicrobiana é dose dependente 
▪ Quanto maior é a sua concentração, maior é a sua ação (ainda 
que acima da CIM) 
 Indicações clínicas 
− Os aminoglicosídeos de ação sistêmica são indicados na 
terapêutica de infecções pelos gram-negativos da família das 
enterobactérias 
− Associação com beta-lactamicos em infecções de maior 
gravidade por S. aureus e epidermis 
− As infecções causadas pela Pseudomonas areuginosa indicam 
emprego dos aminoglicosídeos sitemicos, exceto estreptomicina 
▪ Associa-se a um beta lactâmico com ação antipseudomona 
(ceftazidina, aztreonam, ticarcilina, pipetazo, imipenem, 
meropenem) 
− Na tuberculose é a droga de segunda escolha, superada pela 
rifampicina 
 AMINOGLICOSIDEOS EM USO CLINIC NO BRASIL 
 Estreptomicina 
• Caracteres Gerais, Espectro de Ação 
− Ação predominantemente bactericida 
− Embora tenha ação sobre vários bacilos gram-negativos, a 
estreptomicina é empregada, principalmente nas infecções pelo 
Mycobacterium tuberculosis 
− Usado em associação com as penicilinas nas infecções causadas 
por estreptococos e enterococos 
− Associação com a Penicilina G nas infecções endocárdicas 
causadas por Streptococos salivarius e outros estreptococos 
viridans 
• Indicações clinicas 
− A principal indicação da estreptomicina é a tuberculose em suas 
varias formas clinicas em casos de tuberculose resistente a 
rifampicina 
− Endocardite e sepse por estreptococos 
 Gentamicina 
• Caracteres gerais, espectro de ação 
− Caracteriza-se por sua ação contra mos bacilos gram-negativos do 
grupo das enterobactérias e por sua atividade sobre as 
Pseudomonas 
− Pode apresentar ou não resistência cruzada com outros 
aminoglicosídeos 
▪ A amicacina pode mostrar atividade contra bacilos resistentes à 
gentamicina 
− Tem atividade sinérgica com a penicilina G e a ampicilina, no 
tratamento de endocardite por enterococo 
− Não age contra Haemophilus influenzae e nem contra bactérias 
anaeróbias 
− Não é absorvida por via oral, e para obter efeito sistêmico deve-se 
emprega-la por via parenteral 
• Indicações clinicas 
− Está indicada nas infecções por gram-negativos, em partículas as 
causadas por Pseudomonas aureginosa, Klebisiella, Enterobacter, E. 
coli, Proteus e por estafilococos produtores de penicilinase 
− Endocardite por enterococo 
− No tratamento de infecções urinarias, a gentamicina provoca alto 
percentual de cura 
− Tratamento de infecções hospitalares graves 
 Amicacina 
• Características gerais, espectro de ação 
− Suas propriedades se diferenciam dos demais aminoglicosídeos por 
ser resistente à inativação pela maioria das enzimas produzidas 
pelas enterobactérias e pela Pseudomonas areuginosa 
− Utilizada em tratamentos no hospedeiro imunocomprometido 
− O espectro de ação da amicacina é similar ao dos demais 
aminoglicosídeos 
− Não é absorvível por via oral, apenas parenteral 
• Indicações clinicas 
− Está indicada nas infecções graves determinadas por bacilos gram-
negativos e estafilococo 
− Nas pneumonias e sepses estafilococicas, indica-se associação 
com beta-lactamico 
− Utilizada contra a Pseudomonas areuginosa, em associação com 
beta-lactamicos antipseudomonas quando há resistecia à 
gentamicina 
− Em paciente granulocitopenico febril, a amicacina pode ser 
utilizada na terapêutica empírica, em associação com uma 
cefalosporina de terceira geração 
− Também utilizada em pneumonias hospitalares por gram-negativos