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• Professora: Carolina Freitas Assuntos Abordados 1. Benzodiazepínicos USOS TERAPÊUTICOS DOS BENZODIAZEPÍNICOS - São mais seguros que os barbitúricos como ansiolíticos (diazepam,lorazepam,clorazepato, alprazolam, bromazepam) - Hipinóticos (Nitrazepam, Flurazepam) - Anticonvulsivantes (Clonazepam, diazepam) - Sedação para procedimentos médicos e odontológicos (Midazolam). MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS USO TERAPÊUTICO DOS BENZODIAZEPÍNICOS MECANISMO DE AÇÃO DOS BENZODIAZEPÍNICOS As propriedades dos BZD irá depender da dose. CLASSIFICAÇÃO DOS BZD PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS - Cansaço, sonolência e torpor na manhã seguinte. - Outros efeitos mais raros: ganho de peso, erupção cutânea, prejuízo da função sexual, irregularidades mentruais e anormalidades sanguíneas. EFEITOS ADVERSOS FARMACOCINÉTICA - Biotransformação hepática, podendo gerar metabólitos ativos (exceto : lorazepam, oxazepam e temazepam) - Fase II – lorazepam, temazepam, lormetazepam, estazolam, oxazepam. - Fase I e II – diazepam, clordiazepóxido, flurazepam. - Metabolismo pelas CYP3A4 e CYP2C19 - BZD que sofre somente a fase II são melhores para pacientes com cirrose hepática, idosos e fumantes. - - t1/2 depende da substância; - - t1/2 é prolongada em idosos e pacientes com doenças hepáticas FARMACOCINÉTICA METABÓLITOS ATIVOS CLASSIFICAÇÃO DOS BZD EQUIVALÊNCIA DE DOSE E t1/2 ANTÍDOTO Antagonista dos receptores GABA - Flumazenil - Reverte rapidamente o efeito dos BZD, mas tem ½ vida curta. - Pode causar efeitos como náusea, vômito, precipitar convulsões em pacientes em tratamento, causar agitação e confusão. Vantagem dos BZD sobre os BARBITÚRICOS - Indice terapêutico maior, - Menor potencial de causar dependência física e psíquica - Não produzem indução enzimática CONCLUSÕES
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