Psicofarmacologia - Ansiolíticos e Sedativos Hipnóticos

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Mayra Alencar
Ansiedade
Neurotransmissores envolvidos na ansiedade:
- Norepinefrina
- Dopamina
- Serotonina
É comum no tratamento de ansiedade o uso de ISRS, como
fluoxetina e paroxetina.
Se crise → Associação entre ISRS + Benzodiazepínicos, visto
tempo de ação demorado dos ISRS.
Benzodiazepínicos
ANSIOLÍTICOS SEDATIVOS/ HIPNÓTICOS
Indicação:
Ansiedade
- São os mais utilizados, porém, não são de primeira escolha.
● Risco de dependência e tolerância (inibição da
eficácia se uso crônico)
● Devem ser usados pelo MENOR tempo possível
Representantes:
½ VIDA CURTA
→ Midazolam
→ Oxazepam
→ Triazolam
½ VIDA INTERMEDIÁRIA
→ Alprazolam
→ Bromazepam
→ Clobazam
→ Estazolam
→ Flunitrazepam
→ Lorazepam
½ LONGA
→ Clonazepam
→ Clordiazepóxido
→ Cloxazolan
→ Diazepam
→ Flurazepam
→ Nitrazepam
Benzodiazepínicos de ½ longa:
- Maior acumulação
- Maior prejuízo psicomotor/sedação diurno
- Menor gravidade da abstinência
Mecanismo de ação:
Ansiedade = Alta concentração de serotonina
Moduladores alostéricos positivos dos receptores GABA (resposta
inibitória sob SNC) → Potencializam os efeitos GABA
- GABA + receptor → Entrada de Cl → Hiperpolarização
- GABA + receptor + benzodiazepínico → Entrada MAIOR
de Cl → Maior hiperpolarização
Logo, o BZD só é útil se GABA presente.
Reações adversas:
- Relacionadas ao efeito sedativo e inibitório
Mayra Alencar
● Ataxia, déficit de atenção, fadiga …
- Abstinência
- Aumento do risco de queda em idosos
Contraindicações:
- Glaucoma
- Drogadição
- IR grave ou IH
- Insuficiência respiratória
- Miastenia gravis
Particularidades:
- Uso exclusivo de benzodiazepínicos → Seguro
- Benzodiazepínicos + álcool → Depressor do SNC
- Capacidade de acúmulo no tecido adiposo
● Interfere na duração clínica do fármaco
- Redução da eficácia com uso crônico
- Alto risco de dependência (TARJA PRETA)
● Sd de abstinência varia de acordo com: dose, tempo
de uso e condições clínicas
- Desmame gradativo
- Se intoxicação por benzodiazepínicos → Flumazenil
● Inibição por competição de receptores (ação
antagonista)
Azapironas
Ansiolíticos não sedativos
Indicação:
Ansiedade
- O efeito terapêutico do Buspirona é demorado.
Representantes:
Buspirona (ansitec)
Mecanismo de ação:
Agonista dos autorreceptores de serotonina → Redução da
concentração de serotonina na fenda sináptica.
- Mecanismo de feedback negativo
Contraindicações:
- < 18 anos
- Epilepsia
- Drogadição
- IRgrave e IHgrave
- Gestação e amamentação
Particularidades:
- Buspirona + álcool → NÃO há efeitos depressores no SNC
- Não causa dependência
- Sem efeitos sedativos
- Uso positivo em idosos
BUSPIRONA x BZD
Vantagens da Buspirona:
- Perfil de segurança
- Ausência de dependência/ abstinência
- Ausência de disfunção sexual ou ganho de peso
Desvantagens da Buspirona:
- Tempo para início de ação
Mayra Alencar
Sedativos- Hipnóticos
NÃO ANSIOLÍTICOS
Fármacos Z
Hipnóticos não benzodiazepínicos
Indicação:
Insônia
NÃO POSSUI AÇÃO ANSIOLÍTICA
Representantes:
- Zolpidem
- Zopiclona
- Zaleplon
Mecanismo de ação:
Moduladores alostéricos positivos, potencializando a regulação dos
canais na presença de GABA
(mesmo mecanismo que os BZD, porém muda o local de ação)
● Logo, Flumazenil não atua como antídoto dos fármacos Z
Efeitos adversos:
- Zolpidem: Alucinações, sonambulismo, cansaço
- Alto potencial de abuso