ANTIPSICÓTICOS - RESUMO

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ANTIPSICÓTICOS 
Tranquilizantes maiores, anti-esquizofrênicos ou 
neurolépticos. 
Esquizofrenia 
- Principal transtorno psicótico e perda de contato 
com a realidade 
Sintomas positivos (+) 
- Alucinações (sob forma de vozes); 
- Delírios; 
- Discurso desorganizado; 
- Comportamento desorganizado ou agressivo. 
 
Sintomas negativos (-) 
- Afastamento dos contatos sociais; 
- Apatia (sem emoções); 
- Incapacidade de sentir prazer; 
- Falta de iniciativa 
 
Etiologia da esquizofrenia 
Fatores genéticos + fatores ambientais 
Hipótese dopaminérgica 
Hiperatividade da transmissão dopaminérgica 
mesolímbica (sintomas positivos), levando uma maior 
liberação de dopamina, a qual ativará de forma 
excessiva os receptores dopaminérgicos tipo D2 e essa 
ativação excessiva levaria aos sintomas positivos 
associados a esquizofrenia. 
Os sintomas negativos estão associados a uma 
hipofunção dopaminérgica mesocortical 
Típicos (1ª geração) = Bloqueiam o receptor 
D2 e 4 vias dopaminérgicas, melhorando os sintomas 
positivos. Efeitos extrapiramidais. 
- Fenotiazínicos (Clorpromazina) 
- Butirofenonas (Haloperidol) 
- Tioxantenos 
 
Mecanismo de ação típicos 
Bloqueio do receptor D2 no sistema límbico. O que 
justifica o uso dos fármacos é que na esquizofrenia vai 
ter uma hiperfunção da transmissão dopaminérgica, 
tendo uma maior liberação de dopamina e uma maior 
ativação dos receptores D2 no sistema límbico, levando 
portando a alucinações e delírios. Então se tem um 
fármaco capaz de bloquear o receptor D2 para a 
dopamina, é capaz de restaurar a neurotransmissão 
dopaminérgica para valores normais, reduzindo os 
sintomas positivos. 
Reações adversas 
- Distonia aguda (nos primeiros dias/semanas); 
- Discinesia Tardia (meses/anos); 
- Disfunção sexual; 
- Hipotensão; 
- Letargia, sedação e ganho de peso; 
- Visão borrada, boca seca; 
- Síndrome neuroléptica maligna 
Atípicos (2ª geração) = Bloqueiam o receptor 
5HT2A melhorando os sintomas positivos e negativos, e 
o D2 melhorando os sintomas positivos. Efeito para 
sintomas positivos e negativos. Efeitos adversos 
metabólicos. 
- Clozapina; 
- Risperidona; 
- Quetiapina; 
- Olanzepina; 
- Ziprasidona; 
- Aripiprazol 
 
Hipótese serotoninérgica 
Alterações na transmissão serotoninérgica não estão 
envolvidas na esquizofrenia, mas a manipulação 
farmacológica dos receptores 5-HT1a e 5-HT2a possuem 
relevância clínica na esquizofrenia. 
Vantagens dos atípicos 
Menos efeitos extrapiramidais e endócrinos 
 
Efeitos adversos 
- Letargia e sedação 
- Hipotensão 
- Visão borrada 
- Arritmias 
- Agranulocitopenia 
- Alterações metabólicas (Diabetes, ganho de peso) 
 
Farmacocinética 
- Adm. Via oral 
- Adm. Via intramuscular (emergências) 
- Distribuição por todo organismo 
- Meia vida de 15 a 30 horas 
- Excreção renal e hepática