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Farmacocinetica @meedVeet_innova Pt 2 Farmacocinética Membrana celular: Agente químico: Solubilidade Grau de ionização Tamanho e forma da molécula Membrana celular: As bicamadas são impermeáveis a maioria das moléculas polares e aos íons. Substâncias com maior coeficiente de partição, tem maior afinidade pela fase orgânica e, portanto, tendem a ultrapassar com maior facilidade as biomembranas hidrofóbicas. Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do Trato Gastrointestinal (TGI) por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose. Difusão Passiva: A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. A maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo. Difusão Facilitada: Ele não requer energia, pode ser saturado e pode ser inibido por compostos que competem pelo transportador. Transporte Ativo: Esse processo é saturável. Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos competitivamente por outras substâncias cotransportadas. Endocitose e exocitose: Estes tipos de absorção são usados para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana celular. Para um mesmo fármaco, existe uma velocidade com a qual é liberado o P.A. das FF de uso oral: A solução é absorvida mais rapidamente. A absorção de um PA presente em formulações de uso oral pode ser retardada mediante a incorporação de certos agentes são as formulações de liberação lenta ou “retard”, torna a absorção gradual e aumenta a permanência da droga no organismo. Suas principais vantagens são níveis sanguíneos contínuos e diminuição de efeitos colaterais e comodidade do paciente. Não devem ser partidas. Absorcao Influencia do pH : Medicamentos Compostos orgânicos Ácidos ou Bases fracas Solução aquosa Parcialmente ionizados (Ionizado e Não- ionizado) Substância ÁCIDA em meio ÁCIDO = APOLAR Substância ÁCIDA em meio BÁSICO = POLAR Substância BÁSICA em meio ÁCIDO = POLAR Substância BÁSICA em meio BÁSICO = APOLAR Atravessam facilmente as membranas Fatores que interferem na absorção: • Via de administração • Forma farmacêutica • Concentração • pH do meio • pK do fármaco • Coeficiente partição lipídeo/água • Fluxo de sangue no local • Área da superfície para absorção • Tempo de contato com a superfície • Instabilidade química • Fórmula farmacêutica Passagem da droga da corrente sanguínea e outros fluidos para os diversos tecidos, ou seja, o medicamento será distribuído pelo sistema circulatório, chegando aos tecidos e células para que ocorra ação. Os tecidos mais vascularizados, exemplo: rins, fígado, coração recebem maior quantidade de droga, já os menos vascularizados como: pele, tecido adiposo, cartilagem, tecido ósseo, recebem menor quantidade de droga. O fármaco circula ligado a proteínas plasmáticas. PORÉM ANTES DE SER DISTRIBUIDO, O MESMO SERÁ METABOLIZADO. Distribuicao
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