Farmacocinética pt 3

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Farmacocinetica 
@meedVeet_innova Pt 3
Farmacocinética 
 
 
 
 Passagem da droga da corrente sanguínea e 
outros fluidos para os diversos tecidos, ou 
seja, o medicamento será distribuído pelo 
sistema circulatório, chegando aos tecidos e 
células para que ocorra ação. 
 
 Os tecidos mais vascularizados, exemplo: rins, 
fígado, coração recebem maior quantidade de 
droga, já os menos vascularizados como: pele, 
tecido adiposo, cartilagem, tecido ósseo, 
recebem menor quantidade de droga. 
 
O fármaco circula ligado a proteínas plasmáticas. 
PORÉM ANTES DE SER DISTRIBUIDO, O MESMO 
SERÁ METABOLIZADO. 
 
 A passagem do fármaco do plasma ao 
interstício depende do débito cardíaco e do 
fluxo sanguíneo regional, da permeabilidade 
capilar, do volume do tecido, do grau de 
ligação do fármaco às proteínas plasmáticas e 
tissulares e da lipofilicidade relativa do 
fármaco. 
 
 A quantidade de um fármaco que se liga as 
proteínas vai depender de três fatores: 
 
 Concentração do fármaco livre; 
 Afinidade do fármaco pelos locais de 
ligação; 
 Concentração das proteínas. 
 
 A distribuição do fármaco pelo corpo não é 
igual, pois o suplento sanguíneo é variável 
dependendo do local. 
 Drogas lipofílicas podem ser armazenadas em 
tecidos gordurosos e removidos da corrente 
sanguínea. 
 
 
 
 
 
 
 
 É a transformação química da droga, ação do 
organismo sobre a droga, transformando-a em 
um composto mais facilmente excretado. 
Distribuicão 
Biodisponibilidade / Metabolismo: 
 O objetivo de tal processo é acelerar a 
excreção da droga, pois os fármacos são 
reconhecidos como substâncias estranhas ao 
organismo. 
 
 Principal órgão de biotransformação é o 
fígado. 
 
 É uma reação química catalizada por enzimas 
que transformam o fármaco em ATIVO, ou 
INATIVO. 
 
 A fração ativa, circulará livre ou ligada as 
proteínas plasmáticas até o receptor para 
fazer seu efeito. 
 
Qualquer patologia hepática, compromete a 
eliminação da droga. 
Extremos etários podem ter a biotransformação 
alterada. 
Ex. Filhotes - Sistema enzimático em 
amadurecimento 
Idoso - Sistema enzimático lento (Aumenta o 
tempo da droga no organismo). 
 
 De acordo com Silva (2010) o metabolismo das 
drogas apresenta as quatro modalidades 
seguintes: 
 
 
 
 
 
 
 A excreção implica na saída do fármaco do 
organismo. 
 
 O principal órgão de excreção são os rins 
(urina) ,porém pode ocorrer em menor 
porcentagem pelo intestino (fezes), 
pulmões (processo respiratório), glândulas 
mamarias (leite), glândula salivar (saliva), 
glândula lacrimal (lágrima), glândula 
sudorípara (suór). 
 
As três principais vias de eliminação são 
biotransformação hepática, eliminação biliar e 
eliminação urinária. 
 
 O medicamento deve ser excretado após 
biotransformação ou na forma inalterada. 
 
 Órgãos responsáveis: 
 
Excreção 
 
 Os fármacos são eliminados do organismo sem 
alterações pelo processo de excreção ou 
convertidos em metabólitos, com exceção dos 
pulmões, os órgãos excretores eliminam mais 
eficientemente os compostos polares que as 
substâncias alta mente lipos solúveis. 
 
 Os fármacos lipossolúveis não são facilmente 
eliminados até que sejam metabolizados em 
compostos mais polares. 
 
 O rim é o órgão mais importante para a 
excreção dos fármacos e seus metabólitos. 
 
 As substâncias excretadas nas fezes são 
predominantemente fármacos nãoabsorvidos 
depois da ingestão oral, ou metabólitos 
excretados na bile ou secretados diretamente 
no TI e que não foram reabsorvidos. 
 
 A excreção dos fármacos no leite materno é 
importante não apenas em razão das 
quantidades eliminadas, mas também porque 
os fármacos excretados produzem efeitos 
farmacológicos indesejáveis no lactente 
amamentado. 
 
 A excreção pulmonar é necessária 
principalmente para a eliminação dos gases 
anestésicos. 
 
 A eliminação de fármacos pelos rins na urina 
envolve os processos de filtração glomerular, 
secreção tubular ativa e reabsorção tubular 
passiva. 
 
 Filtração glomerular: 20% 
 Filtram molécula com peso ↓ 20.000 Da 
 Albumina não é filtrada. 
 
 Secreção tubular: 
 Substâncias que não sofreram filtração; 
 Mecanismos de transporte ativo (diferente 
para substâncias ácidas e básicas) – 
Interação medicamentosa; 
 Excreta fármaco ligado a proteínas.