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Avaliação On-Line 2 (AOL 2) – Questionário Farmacologia Pergunta 1 - Leia o trecho a seguir: “As principais ações dos agonistas muscarínicos são facilmente compreendidas quando se têm em mente as funções do sistema nervoso parassimpático. [...] Atualmente, existem poucos usos importantes para os agonistas muscarínicos (embora haja a esperança de que novos agentes mais seletivos possam mostrar-se úteis em diferentes distúrbios do SNC) [...].” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos colinérgicos e anticolinérgicos, pode-se afirmar sobre os usos clínicos destes fármacos: A) o betanecol é um agonista muscarínico amplamente utilizado como estimulante laxativo. B) a pilocarpina é um agonista muscarínico utilizado para boca e/ou olhos secos em pacientes com síndrome de sjögren. C) a tropicamida é um antagonista muscarínico utilizado para contração da pupila. D) o hexametônio é um antagonista nicotínico muito utilizado no tratamento da hipertensão. E) por provocar aumento da pressão intraocular, os agonistas muscarínicos são contraindicados em pacientes com glaucoma. Pergunta 2 - Leia o texto a seguir: “O principal fator considerado na escolha de um agente específico é a sua duração de ação. [...] Como os receptores nicotínicos são expressos tanto nos gânglios autônomos quanto na JNM, os agentes bloqueadores não-despolarizantes frequentemente possuem efeitos adversos variáveis associados ao bloqueio ganglionar.” Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre os bloqueadores neuromusculares, analise os fármacos a seguir e associe-os com os seus respectivos tempos de ação. 1) Vecurônio. 2) Mivacúrio. 3) Pancurônio. 4) Suxametônio. ( ) Longa duração (1 a 2 h). ( ) Intermediária duração (30 a 40 min). ( ) Curta duração (∼15 min). ( ) Curta duração (∼10 min). Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: A) 4, 3, 2, 1. B) 2, 3, 4, 1. C) 3, 2, 1, 4. D) 3, 1, 2, 4. E) 1, 2, 4, 3. Pergunta 3 - Leia o trecho a seguir: “A flexibilidade de proteínas e enzimas é bem conhecida, assim como as escalas de tempo nas quais ocorrem. Além desta variabilidade conformacional intrínseca de estruturas proteicas, diversas teorias referem-se à ocorrência de mudanças conformacionais em enzimas, induzidas pelo substrato e/ou pelo ligante-inibidor.” Fonte: VERLI, H.; BARREIRO, E. J. Um paradigma da química medicinal: a flexibilidade dos ligantes e receptores. Química Nova, v. 28, n. 1, p. 95-102, 2005. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre as teorias dos receptores, analise as teorias a seguir e associe-as com suas respectivas características. 1) Teoria da ocupação. 2) Teoria da charneira. 3) Teoria do encaixe induzido. 4) Modelo chave-fechadura. ( ) Formulada por Clark e Gaddum, em que o efeito farmacológico de um fármaco é diretamente proporcional ao número de receptores ocupados por ele. ( ) Formulada por Rocha e Silva, baseia-se na hipótese que há dois centros no receptor farmacológico: um específico e um inespecífico. ( ) Formulada inicialmente por Koshland, baseia-se na hipótese de que o ligante possui a capacidade de induzir a modificação do sítio de seu receptor biológico. ( ) É um modelo que foi elaborado por Emil Fischer em 1894 e dá a noção de complementaridade da interação fármaco-receptor. Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: A) 4, 2, 3, 1. B) 2, 3, 1, 4. C) 1, 2, 4, 3. D) 1, 2, 3, 4. E) 1, 3, 2, 4. Pergunta 4 - Leia o trecho a seguir: “Antagonistas de receptor ligam-se a receptores, mas não os ativam. [...] Os fármacos antagonistas são divididos ainda em duas classes, que dependem de atuar ou não de forma competitiva ou não competitiva em relação a um agonista presente ao mesmo tempo.” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o texto apresentado e o conteúdo estudado sobre o modo de ação dos fármacos, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Um agonista parcial comporta-se como antagonista competitivo na presença de um agonista pleno. Porque: II. Um antagonista competitivo liga-se de forma irreversível ao sítio do receptor, impedindo a ligação do agonista, e ainda estabiliza a conformação necessária para a ativação do receptor. A seguir, assinale a alternativa correta: A) As asserções I e II são proposições falsas. B) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. C) As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. D) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. E) As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I. Pergunta 5 - Leia o trecho a seguir: “Muitos fatores podem contribuir para o acoplamento ocupação-resposta não linear e, com frequência, são compreendidos apenas em parte. [...] O conceito de receptores de reserva é muito útil clinicamente, porque permite que se pense com precisão sobre os efeitos da dosagem do fármaco sem necessidade de considerar detalhes bioquímicos da resposta de sinalização.” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o trecho apresentado e o conteúdo estudado sobre a teoria dos receptores, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Em um sistema que possui receptores de reserva, uma simples ligação de um fármaco agonista ao seu receptor celular leva a uma resposta máxima. Porque: II. Qualquer ligação de um agonista ao seu receptor celular, em um sistema que possui receptores de reserva, pode levar à ativação de vários elementos da resposta celular. A seguir, assinale a alternativa correta: A) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. B) As asserções I e II são proposições falsas. C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. D) As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. E) As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I. Pergunta 6 - Leia o trecho a seguir: “Uma vez liberada na fenda sináptica, a ACh liga-se a uma de duas classes de receptores, localizados habitualmente sobre a superfície da membrana da célula pós-sináptica. Os receptores muscarínicos (mAChR) são receptores acoplados à proteína G com sete domínios transmembrana, enquanto os receptores nicotínicos (nAChR) são canais iônicos regulados por ligantes. Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando o conteúdo estudado sobre os receptores colinérgicos, analise as afirmativas a seguir. I. Os receptores colinérgicos muscarínicos são expressos em algumas fibras pós-ganglionares parassimpáticas. II. Os receptores muscarínicos do subtipo M2 provocam o aumento da frequência cardíaca e da força de contração. III. Os receptores muscarínicos do subtipo M3 são responsáveis pela contração dos músculos lisos das vísceras e relaxamento vascular IV. Os receptores nicotínicos interpõem-se pós-sinapticamente na junção neuromuscular e nos gânglios autônomos periféricos. Está correto apenas o que se afirmar em: A) III e IV. B) II e III. C) II e IV. D) I e IV. E) I e III. Pergunta 7 - A absorção de fármacos no trato gastrintestinal (TGI) pode ser afetada pelo uso concomitante de outros fármacos, causando aceleração ou redução na extensão da absorção. Estes fármacos capazes de modificar a absorção de outros devem ser capazes de alterar o pH gástrico, alterar a motilidade intestinal, sofrer quelação ou interferir no processo de transporte. Considerando as interações farmacocinéticas que ocorrem ao nível da absorção, analise as afirmativasa seguir. I. Os opioides inibem o esvaziamento gástrico retardando a absorção no TGI de outros fármacos. II. Por aumentar o esvaziamento gástrico, a atropina aumenta a absorção no TGI de outros fármacos. III. A metoclopramida diminui a absorção no TGI de outros fármacos administrados ao mesmo tempo. IV. A epinefrina retarda a absorção de anestésicos locais, prolongando o efeito do anestésico. Está correto apenas o que se afirmar em: A) I e II. B) I e IV. C) II e IV. D) II e III. E) I e III. Pergunta 8 - Leia o trecho a seguir: “Um grupo menor de neurônios adrenérgicos, que libera epinefrina em vez de norepinefrina, situa-se mais ventralmente no tronco cerebral. Essas células contêm feniletanolamina N-metil transferase, a enzima que converte a norepinefrina em epinefrina, e projetam-se, principalmente, para a ponte, o bulbo e o hipotálamo. Sabe-se muito pouco sobre elas, porém, acredita-se que sejam importantes para o controle cardiovascular.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos agonistas e antagonistas, analise as afirmativas a seguir. I. Um fármaco A, que provoca uma contração máxima no músculo cardíaco, de modo semelhante à epinefrina, é considerado um agonista da epinefrina. II. A interação de um agonista parcial ao receptor da epinefrina resultará em um efeito biológico menor quando comparado à ação da epinefrina. III. Um antagonista competitivo da epinefrina diminui a eficácia da epinefrina, enquanto um antagonista não-competitivo diminui a potência da mesma. IV. Um antagonista funcional é a combinação de dois antagonistas, resultando em um antagonismo químico que inibe indiretamente os efeitos do agonista. Está correto apenas o que se afirmar em: A) I e IV. B) II e III. C) II e IV. D) I e II. E) I e III. Pergunta 9 - Leia o trecho a seguir: “A ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Quando falamos em ativação, estamos querendo dizer que o receptor é afetado pela molécula ligada a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre o modo de ação dos fármacos, analise as diferentes denominações de fármacos que interagem com o seu receptor e associe-as com suas respectivas características. 1) Agonista alostérico. 2) Antagonista. 3) Agonista integral. 4) Antagonista competitivo. ( ) Agonista que se liga em um sítio do receptor diferente do sítio no qual o agonista endógeno é reconhecido. ( ) É um agonista que ativa o receptor com eficácia máxima. Também conhecido como agonista pleno. ( ) Fármaco que se liga aos receptores fisiológicos e impede ou reduz a ação de um agonista. ( ) É um antagonista que se liga reversivelmente ao sítio ativo do receptor, competindo com a ligação do agonista a esse sítio. Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: A) 4, 1, 2, 3. B) 1, 2, 4, 3. C) 3, 2, 1, 4. D) 2, 3, 1, 4. E) 1, 3, 2, 4. Pergunta 10 - Leia o trecho a seguir: “Os receptores fisiológicos desempenham duas funções principais: ligação ao ligando e propagação da mensagem (i.e., sinalização). [...] As ações reguladoras de um receptor podem ser produzidas diretamente em seu(s) alvo(s) celular(es), na(s) proteína(s) efetora(s), ou podem ser propagadas por moléculas de sinalização celular intermediária conhecidas como transdutores.” Fonte: HILAL-DANDAN, R.; BRUNTON, L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman & Gilman. Porto Alegre: AMGH, 2015. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacodinâmica, analise os seguintes mensageiros envolvidos nas vias de transdução de sinais e associe-os com suas respectivas características. 1) PKA. 2) AMP cíclico. 3) PKG. 4) PDE. ( ) É uma proteína sinalizadora importante, responsável por parar a ação do AMPc e do GMPc pela hidrólise da ligação 3’,5’-fosfodiéster cíclica. ( ) É uma holoenzima ativada devido à estimulação dos receptores que promovem o aumento das concentrações intracelulares do GMP cíclico. ( ) É uma holoenzima formada por duas subunidades catalíticas ligadas, de forma reversível, a um dímero da subunidade reguladora (R). ( ) É sintetizado pela adenilato-ciclase e, entre os seus principais alvos, tem-se as EPACs e o CREB. Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: A) 3, 2, 1, 4 B) 1, 3, 2, 4 C) 3, 4, 2, 1 D) 4, 3, 1, 2 E) 4, 2, 3, 1
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