Administração de Fármacos

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Aula 4 - LPF:
Vias de administração de fármacos e farmacocinética.
Data: 29/08/2022
Objetivos
● Identificar os termos: metabolismo de primeira passagem, biodisponibilidade, meia-vida plasmática,
clearance, Steady state, excreção e biotransformação.
● Diferenciar as vias de administração dos medicamentos: Vias enterais das vias parenterais.
● Identificar as vantagens e desvantagens de cada via de administração dos medicamentos.
● Diferenciar os compartimentos biológicos pelos quais os fármacos se distribuem nos sistemas
biológicos.
FARMACOCINÉTICA= estuda o que o organismo faz com o fármaco
FARMACODINÂMICA= descrê o que o fármaco faz no organismo
Etapas da farmacocinética
- Absorção = entrada do fármaco no plasma
- Distribuição = saída da circulação sanguínea e distribuição nos inquietos
intersticial e intracelular
- Biotransformação= biotransformado no fígado e outros tecidos
- Eliminação = eliminados do organismo pela urina,bile,fezes
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS
Determinadas através da análise das
1) propriedades do fármaco ( hidrossolúvel, lipossolubilidade, ionização)
2) Objetivos terapêuticos ( necessidade rápida ação, tratamento por longo tempo,
restrição de acesso a local específico)
● vias principais = enteral, parenteral, tópica
Via de administracao enteral
(Administração pela boca )
- pode ser deglutido por via oral
- Colocado sobre a língua ( sublingual)
- Entre bochecha e gengiva (bucal)
- facilita a absorção direta na circulação sanguínea
- Vantagens = facilidade na autoadministração, toxicidade pode ser neutralizada
com antídotos de carvão
- Desvantagens = o baixo ph do estômago pode inativar alguns fármacos inclusive
os entéricos
1) preparações revestida (entéricas)
- envoltório químico que protege o fármaco do ácido gástrico, bom para fármacos
instáveis no meio ácido
- Ex omeprazol
- Fármacos que são irritantes ao estômagos, podem ser formulados com
revestimento que vai dissolver no intestino delgado
2) preparação de inserção prolongada
- medicamentos de liberação prolongada (LA)
- LA ( longa ação) vantajosas para fármacos de meia vida curta ( ex: morfina, por
via oral é de 2 a 4)
- LL ( liberação lenta)
- Absorção mais lenta e uma duração de ação mais longa
Sublingual e bucal
- vantagens = facilidade de administração , absorção rápida, ultrapassagem do
ambiente gastrointestinal e capacidade de evitar Biotransformação de primeira
passagem
USO ORAL
● DRÁGEAS
- comprimido revestido (entérico)
- A espessura do revestimento pode ser feita de forma que a libertação e
absorção do fármaco ocorra no intestino proximal ou apenas a partir dos
segmentos mais distais, portando a liberação do fármaco pode ser programada
para ocorrer no colo
- Núcleos é revestido por uma camada de cera que serve para
1. mascarar gosto, odor
2. facilitar a deglutição
3. proteger o fármaco da decomposição
4. alteração da coloração
● CÁPSULAS
- formadas por um invólucro oblongo (gelatina)
- Fármaco em seu interior em forma de pó , ou granulado ou líquido
● COMPRIMIDO TIPO MATRIZ
- Fármaco incorporado a uma malha no qual se difunde para o meio circunvizinho
depois de umedecido
- SOLUÇÕES = absorção direta
- Incorporação do fármaco a um malha de onde ele pode se difundir lentamente
para os líquidos gastrointestinais
- Liberação e absorção ocorrem no percurso ao longo dos segmentos intestinais
● FÁRMACOS SÓLIDOS
1) Desintegração ( desagregação da cápsula, ela se abre )
2) Dissolução (
3) Absorção ( atravessar a mucosa intestinal e seguir para corrente sanguínea)
- processos mais longos= desintegração e dissolução , portanto a absorção
acontece principalmente no intestino porém na solução, a absorção inicia-se no
estômago
● FÁRMACOS ÁCIDO - LÁBEIS.
- se utiliza uma cobertura de cera ou polímero para evitar a desintegração da
forma sólida no estômago
● o prolongamento da liberação do fármaco ( retardação) pode ser obtido quando o
fármaco e granulado em uma cápsula de diferentes espessuras
Via de administracao parenteral
- introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica
- Usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato gastrointestinal e para
os que são instáveis no TGI
- Usado em pacientes impossibilidade de tomar oral ( inconscientes)
- Maior biodisponibilidade e não está sujeita a Biotransformação de primeira
passar
gem ao meio gastrointestinal agressivo
- Melhor controle sobre a dose era
- Desvantagem = irreversível , podem causar dor, lesões teciduais e infecções
Principais vias
● INTRAVASCULAR
( intravenosa ou intra-arterial)
- vantajosa para fármacos que podem causar irritação quando administrados por
via oral
● INTRAMUSCULAR (IM)
- podem estar em soluções aquosas ( absorvidos rapidamente )
- Podem estar em preparações especializadas de depósitos ( absorvidos
lentamente)
● SUBCUTÂNEA ( SC)
- absorção por difusão simples
- Mais lenta que a intravenosa
- Minimizar riscos de hemólise ou trombose
- Efeitos lentos, constantes e prolongados
- Ex= insulina, heparina
POR VIA INALATÓRIA
- aerossol, gás ou vapor
- vias inalatórias oral e nasal
- Rápida oferta do fármaco
- Eficaz e conveniente para pacientes com problemas respiratórios
- Aplicação do fármaco na mucosa brônquica e membranas alveolares
- Essa via pode ser empregada visando a absorção alveolar e obtenção de efeitos
sistêmicos ( ex= anestésicos inalatórios)
● AEROSSÓIS
➔ solução ou pó é convertido em névoa ou poeira
➔ a eficácia dessa via depende do tamanho das partículas de aerossol e da
coordenação entre abertura de válvula e inspiração
➔ O tamanho das partículas determina a velocidade com que elas são conduzidas
com o ar inalado, assim, a profundidade de penetração do trato respiratório
DISTRIBUIÇÃO NO ORGANISMO
● VIA INTRAVENOSA = introduzido diretamente na corrente sanguínea, rápida
velocidade de absorção
● VIA SUBCUTÂNEA / INTRAMUSCULAR = o fármaco precisa difundir-se do
local de aplicação até o sangue
● VIA ORAL = ingestão pela boca , captação do fármaco pela mucosa
gastrointestinal até a circulação
- desvantagem = o fármaco precisa atravessar o fígado e pulmão
● VIA RETAL = parte do fármaco tem acesso a circulação geral por meio da veia
porta
● VIA BUCAL/ SUBLINGUAL= passagem pelo fígado é evitada , não é adequada
para fármacos pouco hidrossolúveis ou de absorção escassa
TERMOS
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM = este efeito se refere a possibilidade da
droga,antes de cair na circulação sistêmica, sofrer, pelo menos parcialmente ações
metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado
BIODISPONIBILIDADE= indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio
ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na
circulação sistêmica ou sua excreção na urina.
MEIA VIDA PLASMÁTICA= e o tempo necessário para que a concentração plasmática
de determinado fármaco seja reduzido pela metade
CLEARANCE = taxa pela qual um fármaco é eliminado pelo organismo
STEADY STATE = um sistema em estado estável possui inúmeras propriedades que são
imutáveis no tempo
EXCREÇÃO = a eliminação de substâncias prejudiciais ou que estão em excesso em nosso
corpo é chamado de excreção
BIOTRANSFORMAÇÃO = toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo,
o que geralmente ocorre por processos enzimáticas
VIAS ENTERAIS = o medicamento atravessa o trato gastrointestinal ( oral, retal,
sublingual)
VIAS PARENTERAIS = o medicamento não passa pelo trato gastrointestinal (
endovenosa, intramuscular, subcutânea, nasal, tópica,oftalmológica, vaginal… )