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13/03/2023 10:21 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/5 Teste de Conhecimento avalie sua aprendizagem O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com pro�ssionais de várias áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo. A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, �lósofos e pesquisadores desde a antiguidade até os dias de hoje. Marque a alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas. QUÍMICA MEDICINAL Lupa DGT0996_202002348127_TEMAS Aluno: MARIA DA PAZ SANTOS VASCONCELOS Matr.: 202002348127 Disc.: QUÍMICA MEDICINAL 2023.1 FLEX (G) / EX Prezado (a) Aluno(a), Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha. Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS. EM2120870INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL 1. Seleção do composto protótipo, identi�cação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos. Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos. Identi�cação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos. Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos. Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:01 Explicação: A resposta certa é: Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos. 2. Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de medicamentos. javascript:voltar(); javascript:voltar(); javascript:diminui(); javascript:aumenta(); 13/03/2023 10:21 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/5 Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta. São exemplos de pares de diastereoisômeros: Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio especí�co. O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica. Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra, fogo, ar e água. A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:06 Explicação: A resposta certa é: Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra, fogo, ar e água. ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO 3. A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas. As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco- receptor. As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas. As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes. As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo permanentes. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:11 Explicação: A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor. 4. (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno (R)-talidomida e (S)-talidomida (S)-propranolol e (R)-propranolol cis-retinal e trans-retinal L-metildopa e D-metildopa Data Resp.: 07/03/2023 16:04:15 Explicação: A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno EM2120455METABOLISMO DE FÁRMACOS 13/03/2023 10:21 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/5 Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema: As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I, necessitam de cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos. Dessa forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II, respectivamente: Sobre a Síntese Orientada pela Diversidade Estrutural, assinale a alternativa correta: 5. A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP- glicuroniltransferase (UGT). Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato. O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol. A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que, para essa reação, é o ácido UDP-glicurônico. Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos, devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:20 Explicação: A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol. 6. Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina. Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A. Sulfatação; sulfotransferase; 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato. Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico. Conjugação com glicina; glicotransferase glicina. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:26 Explicação: A resposta certa é: Conjugação com glicina; glicotransferase glicina. EM2120456QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 7. A estratégia de rami�cação dos caminhos sintéticos baseia-se no uso de diferentes materiais de partida reagindo com um único reagente, levando à produção de moléculas com arquitetura molecular distinta. A síntese orientada pela diversidade estrutural permite a síntese de um banco de compostos com elevada diversidade estrutural, possibilitando maiores chances de alcançar um composto ativo para um alvo conhecido. A diversi�cação estrutural pode ser alcançada por meio da variação de quatro elementos básicos: o primeiro são os blocos de síntese, o segundo são os grupos funcionais, o terceiro é a estereoquímica e o quarto são variação de técnicas sintéticas. A diversidade estrutural de uma série de compostos é primariamente dependente da diversidade das estereoquímicas, os esqueletos moleculares centrais são menos importantes. Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de compostos não apresenta uma estrutura particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na condução da síntese por este método. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:30 13/03/2023 10:21 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/5 No quesito estrutura-atividade dos anti-in�amatórios não esteroidais,assinale a a�rmativa correta: Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos a�rmar que: A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a �gura a seguir e as duas estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modi�cação estrutural que foi usada para a obtenção da losartana. Explicação: A resposta certa é: Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de compostos não apresenta uma estrutura particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na condução da síntese por este método. EM2120457BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO 8. A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade. A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para a manutenção da atividade dos corticoides. A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modi�cam a atividade, porém não são essenciais. Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem bastante a atividade anti-in�amatória. A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:36 Explicação: A resposta certa é:A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides. EM2120454ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR 9. Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH. Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor. A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros. Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros. A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:39 Explicação: A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida - NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH. 10. 13/03/2023 10:21 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 5/5 Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes. Retroisomerismo. Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes. Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes. Data Resp.: 07/03/2023 16:04:54 Explicação: A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. Não Respondida Não Gravada Gravada Exercício inciado em 07/03/2023 16:03:52.
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