Aula 3 TF

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Faculdade de Ciências de Saúde
Curso de Licenciatura em Farmácia
 
TECNOLOGIA FARMACÊUTICA III
SISTEMAS TRANSDÉRMICOS 
Docente: 
João Miguel/ Farmacêutico 
Conteúdo 
Sistema transdermica: emplastro e cataplasma medicamentosa. Definição. Vantagens e desvantagens. Mecanismos de absorção cutânea. Factores que influenciam a absorção transdérmica. 
Objectivos
Caracterizar os sistemas transdérmicos como novas formas de administração de medicamentos através da pele.
Explicar a estrutura e os tipos de sistemas transdérmicos empregados na prática clínica. 
Introdução 
Semi-sólidos:
Geles;
Cremes;
Pomadas;
Pastas.
cataplasmas, 
Emplastros medicamentosos.
 
Sistema transdermico- definição 
Sistema de libertação destinado a sua aplicação sobre uma dada área da pele, que serve de base para um ou vários fármacos, os quais devem atravessar todo o tegumento atingindo a circulação geral.
Vantagens 
Permitem um controlo da posologia e o mantenimento dos níveis plasmáticos que devem manter-se constantes por largos períodos de tempo. 
Evita a agressão gastrointestinal de vários fármacos.
Aumenta a adesão do doente à medicação.
Evita o efeito de primeira passagem hepática;
Torna possível a utilização prática de fármacos com meia-vida muito curtas.
Vantagens 
Permite o emprego de fármacos com estreito índice terapêutico.
Controla o nível plasmático subsequente ao uso de fármacos muito potentes.
Interrompe prontamente a medicação caso se manifestassem efeitos tóxicos.
Evita os riscos e desvantagens da via IV
Eliminação de restrições dietéticas associadas com a via oral.
Desvantagens 
Impossibilidade prática de administração de fármacos cuja eficácia requere alta concentração plasmática.
Os sistemas estudados para a aderência das preparações nem sempre funcionam bem em todos os tipos de pele.
O fármaco pode ser irritante ou sensibilizante cutâneo. 
Desvantagens 
O acto de retirar a preparação da pele é em regra desconfortável
Os sistemas raras vezes são economicamente acessíveis.
É frequente a necessidade de recorrer a promotores de absorção e nem sempre sao totalmente inócuos.
Composição 
Cobertura externa impermeável à água e aos componentes do sistema.
Reservatório do PA em forma de gel, suspensão, emulsão ou película rígida. 
Membrana porosa ou não porosa que controla a libertação do PA contido no reservatório.
Camada adesiva hipoalérgica que pode estar presente em toda a superfície do sistema, só nas bordas ou não existir no caso que os componentes do reservatório do PA apresentem propriedades adesivas.
Composição
Lâmina protectora interna que deve ser retirada antes de aplicar o sistema sobre a pele.
Tipos de sistema transdermicos 
Os que controlam a velocidade de libertação do PA para a pele (ex: sistemas transdérmicos reservatórios). 
Os que permitem que a pele controle a velocidade de absorção (ex: sistemas transdérmicos matriciais).
sistemas transdérmicos reservatórios
A libertação do fármaco nestes sistemas é controlada por uma membrana microporosa ou semipermeável.
O reservatório pode ser composto pelo fármaco sólido ou uma suspensão em meio líquido. 
O fármaco migra numa taxa controlada para o sítio de absorção. 
sistemas transdérmicos matriciais
Sistemas de dispersão por matriz;
Sistemas controlados por difusão em adesivos. 
Sistemas matriciais com gradiente de difusão controlada.
Sistemas de microreservatórios.
 
Emplastros
São preparações maleáveis contendo uma ou várias substâncias activas. 
Destinam-se a serem colocados sobre a pele para permitirem um contacto estreito entre a pele e a ou as substâncias activas, possibilitando assim que estas possam ser absorvidas lentamente ou funcionar como agentes protectores ou queratolíticos. (FP. 9.3)
Emplastros
Formas farmacêuticas destinadas ao uso externo, com consistência firme, que se não liquefazem a 37"C, mas que se tornam moles, formando massas plásticas, flexíveis e adesivas.
A palavra emplastro ou emplasto deriva do grego emplastrou, composta pelo prefixo en (dentro) cplassó (eu unto).
Tecnologia farmaceutica, N.Prista, et all. Vol.II
Tipos de emplastros
Quanto à sua finalidade terapêutica: 
Emplastros epidérmicos — os que têm acção imobilizadora, protectora, ou que são anti-sépticos, queratolíticos, o revulsivos (emplastros adesivos, emplastros de ácido salicílico, de mostarda, de cantáridas, etc.);
Emplastros endodérmicos — os que se destinam a provocar um efeito endodérmico, tal como sedativo, anódino, estimulante, adstringente (emplastros de beladona, de chumbo, de ceras e resinas, etc.);
Tipos de emplastros
Quanto à sua finalidade terapêutica(Cont.): 
Emplastros diadérmicos — os que se destinam a originar uma acção sistémica.
Tipos de emplastros
Quanto à forma de apresentação dos emplastros:
Emplastros propriamente ditos — os que se apresentam cm cilindros, podendo a massa adesiva estar ligada a materiais elásticos.
Esparadrapos — preparações constituídas por tecidos espessos de algodão, pelica, papel, oleado, etc., recobertos numa das suas faces por uma camada delgada, homogénea e adesiva de material emplástico.
Tipos de emplastros
… Esparadrapos:
Palavra derivada de:
Spasma (pó da cura) + drap (pano) latim frances
Ou de:
Spargere (espalhar) + drap (pano) latim frances
Esparadrapos
Preparação de emplasto 
1º Obtenção da massa emplástica adicionada ou não de agentes medicamentosos.
2º distribuição dessa massa nos tecidos que lhe servem de suporte. 
Preparação de emplasto 
O modo de preparar estas massas emplásticas consiste em dissolver a borracha no dissolvente escolhido (benzina do petróleo, éter, benzol) até que se obtenha uma massa homogénea, mais ou menos fluida, consoante os casos. 
Preparada a massa esta é, seguidamente, estendida sobre o tecido apropriado para suporte, mediante o uso de aparelhos ditos esparadrapeiros. 
Conservação dos emplasto
Os esparadrapos devem ser acondicionados em tubos ou caixas de metal ou de plástico, bem fechados e conservados em lugar fresco.
Ensaio dos emplastros
Uniformidade dos esparadrapos.
Aderência ou adesividade dos esparadrapos.
Elasticidade.
Impermeabilidade à água.
Permeabilidade ao vapor de água.
Determinação do peso do suporte e da massa emplástica.
Envelhecimento artificial.
CATAPLASMAS
…são compostas por um excipiente hidrófilo capaz de reter o calor e no qual se dispersam substâncias activas sólidas ou líquidas.
São geralmente espalhadas em camada espessa num pano apropriado e aquecidas antes da aplicação sobre a pele. 
FP 9.3
CATAPLASMAS
Cataplasmas são formas farmacêuticas constituídas por massas húmidas e moles de materiais sólidos, que se destinam à aplicação cutânea, para reduzir as inflamações ou para desempenhar uma acção revulsiva.
CATAPLASMAS
Para preparar uma cataplasma procede-se à diluição do pó em água, ou num infuso, decocto, vinho ou leite, e coloca-se depois a mistura obtida entre duas faces de um pano ou de uma gaze.
Se a cataplasma se destina a ser aplicada a quente, para manter o seu calor é conveniente embrulhá-la, ainda, numa flanela.
Formas farmacêuticas liquidas para aplicação na pele e mucosas
Conteúdo 
Preparações. 
Acondicionamento e conservação.
Requisitos para sua formulação. 
Objectivo
Descrever mediante os métodos de preparação de loções, linimentos, champô e espumas medicamentosas;
Diferenciar os linimentos das loções;
Preparações para uso cutâneo 
Líquidos;
Sólidos;
Semi-sólidos;
Preparações líquidas cutâneas
São preparações de viscosidade variável utilizadas para se obter uma acção local ou transdérmica das substâncias activas.
São soluções, emulsões ou suspensões que podem conter uma ou várias substâncias activas num excipiente apropriado.
Tipos Preparações líquidas cutâneas
Podem distinguir-se vários tipos de preparações líquidas cutâneas como, porexemplo:
Os champôs,
As espumas cutâneas.
Linimentos;
Loções; 
Champôs- Definição 
Os champôs são preparações líquidas, ou por vezes semi-sólidas, destinadas a serem aplicadas no couro cabeludo, sendo em seguida enxaguadas e eliminadas com água.
 Por fricção com água, formam geralmente espuma.
Os champôs são emulsões, suspensões ou soluções. Contêm habitualmente agentes tensioactivos.
Espumas cutâneas- Definição 
As espumas medicamentosas são preparações obtidas por dispersão de um volume apreciável de um gás numa preparação líquida que contém geralmente uma ou várias substâncias activas, um agente tensioactivo que assegura a sua formação e outros excipientes.
As espumas medicamentosas destinam-se frequentemente a serem aplicadas na pele ou nas mucosas.
Espumas cutâneas- Definição 
Linimentos 
São formas líquidas, contendo, geralmente óleos ou álcoois, que se destinam a aplicação cutânea.
Os linimentos destinam-se a desempenhar uma função emoliente, a ser revulsivos ou, ainda, a veicular fármacos que devem penetrar mais profundamente na epiderme.
Linimentos
Podem ser soluções ou emulsões, a base de óleos ou álcoois, contendo agentes terapêuticos, que se destinam a aplicação externa.
Linimentos – classificação 
De uma maneira geral, podemos dividi-los em dois grandes grupos:
Linimentos oleosos
Linimentos saponosos
Linimento oleoso
Aqueles que contem óleo na sua composição.
A F.P. IV, apenas inscreve um linimento oleoso, a que dá o nome de óleo próprio ou linimento de espermacete. A sua preparação consiste em dissolver, a 60-80o, 10 g de espermacete em 90 g de óleo de amendoim. 
Linimento saponoso
Aqueles contem sabão na sua composição.
O linimento óleo-calcário, também designado por linimento calcário e por sabão calcário, corresponde a uma verdadeira emulsão de água de cal em óleo de amendoim.
Linimento saponoso
linimento óleo-calcário ou linimento calcário ou sabão calcário
Óleo de linho .......................... 500 g
Ursolato de cálcio................ 0,3-0,5 g
Água................................ q.b.p. 1000 g
linimento de sabão comcânfora
Espírito de sabão .......................... 70 g
Álcool canforado ......................... 25 g
Amónia.......................................... 3 g
Essência de alecrim ................. 1,5 g
Timol ............................................ 0,5 g
Acondicionamento e conservação
Os linimentos, que muitas vezes são de preparação extemporânea;
acondicionar em recipientes pressurizados;
Devem sempre ser rotulados com a indicação de uso externo.
Os linimentos constituídos por suspensões ou emulsões devem ter a indicação de agitar antes de usar.
 
LOÇÕES
Loção (do latim, lotio– acto de lavar) 
São preparações líquidas aquosas ou hidroalcoólicas, com viscosidade variável, para aplicação na pele, incluindo o couro cabeludo.
 Podem ser soluções, emulsões ou suspensões contendo um ou mais princípios ativos ou adjuvantes.
LOÇÕES
As loções destinam-se a ser aplicadas à pele íntegra sem fricção. 
As loções são geralmente suspensões de sólidos em meios aquosos. Algumas loções são, de facto, emulsões ou suspensões. 
Loções- preparação 
veículos para a preparação de loções = a água purificada. 
A ela pode ser associado o álcool em pequena quantidade e a glicerina, os PEG, o sorbitol ou o propilenoglicol, que podem permitir a fácil aderência da loção à pele e podem incrementar a plasticidade da película que se forma. 
O álcool pode usar-se como cossolvente ou para auxiliar a evaporação da água.
Características de veículos para preparação de loções 
Propriedades físicas atraentes
Consistência adequada para que possa fluir livremente dos recipientes, sem prévia agitação.
Ausência de cheiro.
Boas propriedades emolientes, sem comunicar sensação de untuosidade
Deve secar rapidamente, quando aplicado, mas não deve ter propriedades desidratantes;
Características de veículos para preparação de loções 
Ligeiramente ácido ou neutro, não deve provocar sensibilizações ou alergias;
Deve ser económico e de fácil preparação;
Deve mostrar-se compatível com a maioria dos fármacos de uso dermatológico.
preparação de loções do tipo solução. 
Dissolver os constituintes activos na fase aquosa;
 adicionar humectante. 
Pode ainda recorrer-se ao álcool como cossolvente, procedendo-se à dissolução dos princípios activos e juntando, depois, esta solução à água.
Os veículos utilizados para suspensões contêm, em geral, metilcelulose, carboximetilcelulose, alginatos, bentonite ou gomas, que desempenham a função de agentes suspensores.
preparação de loções do tipo suspensão. 
são do tipo O/A, podendo a fase oleosa conter parafina líquida, óleos vegetais, álcoois cetílico ou estearílico, ceras, lanolina, etc
Como emulgentes empregam-se o sulfato de laurilo e sódio, os polissorbatos, os Myrj, etc.
preparação de loções do tipo emulsão. 
Loção de calamina:
Calamina.........................................80g
Óxido de zinco..........................................80g
Magma de bentonite.........................................250ml
Glicerina..........................................20ml
Solução tópica de hidróxido de cálcio....q.b.p.1000ml
As loções devem ser dispensadas em frascos de vidro ou de matéria plástica, podendo, eventualmente, ser fornecidas em recipientes pressurizados que contenham um propelente.
Todas as loções deverão levar um rótulo indicativo de uso externo.
Os recipientes contendo loções-suspensões devem apresentar o rótulo agite antes de usar.
Qual é a diferença existente entre loção e linimento?
Estudo independente 
Ensaios dos linimentos e loções.
Sabões: conceito e preparação. 
Próxima aula: prática laboratorial. Preparação de pomadas.