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Emulsões PROFA. MESTRE MARANA SOARES MARTINS Emulsões ❑ Definição – Misturas heterogêneas nas quais uma fase dispersa é constituída por pequenas gotículas de líquido distribuídas em um veículo no qual são imiscíveis. ❑ Macroemulsões - tamanho das gotículas varia de 100 a 100.000 nm ❑ Microemulsões – tamanho das gotículas varia de 10 a 100 nm* *transparentes Emulsões ❑ As emulsões são sistemas bifásicos ❑ FASE DISPERSA Fase interna ou descontínua ❑ FASE DISPERGENTE Fase externa ou contínua ❑ De acordo a predominância da fase e tipo de emulsificante temos: ❑ Emulsões óleo em água (O/A) Óleo é a fase interna ❑ Emulsões água em óleo (A/O) Água é a fase interna Emulsões - consistência ❑ As emulsões podem ter várias viscosidades e sua consistência varia de líquida a semi-sólida. ➢ Emulsões líquidas: uso oral, tópico ou parenteral ➢ Emulsões semi-sólidas: uso tópico Muitas preparações são emulsões denominadas farmaceuticamente como loções, cremes, unguentos, pomadas etc. Aplicações das Emulsões ◼ Uso externo – ◼ Emulsões tópicas - cremes ou loções ◼ Uso interno - geralmente O/A, para veicular: ◼ fármacos hidrofílicos e lipofilicos simultaneamente; ◼ veicular fármacos lipofílicos; ◼ mascarar odor e sabor desagradável; ◼ aumentar a absorção ou permeação dos fármacos Aplicações na cosmetologia ➢Emolientes ➢Hidratantes ➢Bronzeadores ➢Protetores solares ➢Base para substâncias hidro e lipossolúveis Requisitos da preparação Basicamente os mesmos para formas farmacêuticas de aplicação tópica: ▪Não deve ser irritante; ▪Deve ser estável; ▪Não deve sofrer degradação; ▪Deve ser compatível com os ingredientes da formulação; ▪Deve facilitar a absorção do princípio ativo. Efeito hidrofóbico e gravidade De que maneira é possível formar uma emulsão? Formação de pequenas gotas; Estabilização das gotas; Classificação das emulsões A/O – creme lipofílico O/A – creme hidrofílico Insolúveis em água Miscíveis com água Não são laváveis São laváveis Não absorvem água Podem absorver água São oclusivas Não são oclusivos Apresentam aspecto brilhante Aspecto opaco Utilizados como cremes noturnos, de massagem Usados principalmente durante o dia, são evanescentes Menos susceptíveis ao ataque de microorganismos Mais susceptível ao ataque e proliferação de m.o Efeito hidratante Boa absorção pela pele Teorias da Emulsificação Muitas teorias foram propostas na tentativa de explicar como os emulgentes promovem a emulsificação e mantêm a estabilidade da emulsão. As teorias mais prevalentes: da tensão superficial, da cunha orientada e do filme interfacial. Teoria da tensão interfacial Todos os líquidos tendem a assumir a forma que produza a menor área superficial. Para a gota de um líquido = esfera. Uma gota do líquido possui forças internas que tendem a promover a associação das moléculas, de modo a resistir à distorção da esfera. Quando juntamos dois líquidos imiscíveis, existe uma força que faz com que cada um deles resista à fragmentação em partículas menores chamada tensão interfacial. Os emulgentes (ou emulsificantes) são substâncias que reduzem a tensão interfacial entre os líquidos imiscíveis e permitem a sua mistura dando estabilidade à formulação. Teoria da cunha orientada A teoria está baseada que determinados emulgentes se orientam na superfície e no interior do líquido, em função de sua solubilidade. Os emulgentes possuem uma porção hidrofílica e outra hidrofóbica, orientando- se dentro de cada fase em um arranjo em cunha, circundando a fase interna. A fase na qual o emulgente é mais solúvel se tornará a fase contínua ou externa da emulsão. Não representa a ilustração mais exata do arranjo molecular do emulgente, mas o conceito de que os emulgentes solúveis em água formam emulsões O/A é importante e muito encontrado na prática. Teoria do filme interfacial O emulgente está na interface O/A, em volta das gotas da fase interna, como fina camada de filme adsorvido na superfície. O filme evita o contato e a coalescência da fase interna, e quanto mais resistente e flexível ele for maior estabilidade da emulsão. A formação de uma emulsão O/A ou A/O depende da solubilidade do emulgente nas duas fases, sendo que aqueles solúveis em água formam emulsões O/A e aqueles solúveis em óleo, o inverso. É improvável que uma única teoria de emulsificação possa explicar as maneiras pelas quais os muitos emulgentes promovem a formação da emulsão e sua estabilidade. Provável que em uma única emulsão mais de uma dessas teorias seja aplicável. EX: a redução da tensão interfacial é importante na formação inicial de uma emulsão, mas a formação de uma cunha de moléculas ou de um filme protetor é determinante para a manutenção da estabilidade. Emulsões ◼ Componentes básicos das emulsões: ◼ Fase aquosa ◼ Fase oleosa ◼ Agente emulsificante (propriedades tensoativas) Emulsões ◼ A emulsão é um sistema termodinamicamente instável, portanto há necessidade de incorporar um agente emulsificante ◼ Os EMULSIFICANTES são tensoativos que diminuem a "tensão interfacial" entre a fase interna e a externa fazendo com que as fases se misturem e a dispersão permaneça estável. A emulsificação permite ao farmacêutico preparar misturas homogêneas e relativamente estáveis de dois líquidos imiscíveis. Tipos de emulsões Constituintes ◼ FASE OLEOSA ◼ Adjuvantes ◼ emulsionante, ◼ co-Emulsionante, ◼ espessante, ◼ emoliente, ◼ Antioxidante, ◼ fotoprotetor. ◼ FASE AQUOSA ◼ Adjuvantes ◼ água, ◼ umectante, ◼ espessante, ◼ conservante, ◼ quelante, ◼ corante ➢FASE AQUOSA: nesta fase se dissolvem todos os componentes hidrossolúveis desde que não sejam sensíveis a temperatura. ➢FASE OLEOSA: é constituída pelos elementos graxos da formulação, como óleos, ceras, gorduras, vitaminas lipossolúveis, lanolina, resinas, agentes antioxidantes. Constituintes Constituintes EMULSIFICANTES: são substâncias que atuam sobre a tensão interfacial de líquidos imiscíveis, facilitando a obtenção e estabilização das emulsões. EMOLIENTES: são responsáveis por características importantes, tais como espalhamento, absorção, viscosidade, controle de umidade e sensação lubrificante. ESPESSANTES: agem como auxiliares dos emulsificantes, aumentando a viscosidade da fase externa evitando possíveis coalescências UMECTANTES: atuam na retenção de água no produto. Sobre a pele atuam como agentes hidratantes. Agentes estabilizantes ANTIOXIDANTES: tem a função de proteger o produto contra oxidações causadas pelo oxigênio atmosférico, bactérias e fungos. ➢Esta oxidação ocorre principalmente na fase oleosa. AGENTES QUELANTES: quelam possíveis íons que possam estar presente. Atuam em sinergismo com os conservantes e antioxidantes. Modificadores de caracteres organolépticos CORANTES: alteram a aparência física (cor) do produto ESSÊNCIAS: devem adequar-se ao tipo de formulação, não podendo ser alergênicas, instáveis e de difícil manipulação. Fase oleosa A seleção das substâncias graxas está ligada diretamente às características finais desejadas para o produto em função de sua aplicação. ◼ Tipos de Aplicação: ◼ Via oral - óleo mineral; óleo de fígado de bacalhau; óleo de mamona ◼ Via parenteral - óleo de semente de algodão; óleo de soja; óleo de amendoim; óleo de gergelim ◼ Via tópica - óleo mineral; vaselina sólida; óleo de amêndoas; ceras (cera de abelha, cera de carnaúba); ácidos graxos (ácido esteárico; ácido palmítico, ácido mirístico); álcoois graxos (álcool estearílico e cetílico) Fase aquosa A seleção das substâncias adjuvantes presentes na fase aquosa depende das características físico-químicas e estabilidade do fármaco, se presente na fase aquosa (antioxidantes, tampões) e da correção das características organolépticas, se esta for a fase externa. Emulsificantes Tensoativos substâncias que reduzem a tensão superficial. ◼ Possuem afinidade com as interfaces de líquidos imiscíveis; ◼ Estrutura anfifílica- na mesma molécula - estrutura polar (solúvel em água - hidrófila) e apolar (insolúvel em água - hidrófoba) ◼ Garantem a estabilidade física das emulsões Emulsificantes ◼ Características ideais dos emulsificantes: ◼ Balanço adequado entre estrutura hidrófila e hidrófoba - para que se mantenham na interface ◼ Produzir emulsões estáveis (podem ser usados agentes emulsificantes secundários) ◼ Estáveis à degradação química e microbiológica ◼ Inertes ◼ Não-tóxicos ◼ Inodoro; insípido; incolor ◼ Custo baixo Tipos de Tensoativos A solução aquosa dos tensoativos pode ou não apresentar dissociação eletrolítica. ◼ TENSOATIVO CATIÔNICO – carga positiva (cloreto de cetil trimetilamônio 50 %, cloreto de estearil dimetil benzil amônio 25%) ◼ TENSOATIVO ANIÔNICO – carga negativa (lauril sulfato de sódio) ◼ TENSOATIVO ANFÓTERO – carga variável (betaínas e aminoácidos) ◼ TENSOATIVO NÃO-IÔNICO – não apresenta carga (álcool laurílico, álcool cetoestearílico) Tensoativos aniônicos ▪Compostos hidrocarbonados hidrófobos ligados a grupos aniônicos como carboxilato, fosfato, sulfonato, sulfato. ▪Aqueles contendo íons carboxilato são denominados de sabões. ▪Cátions comumente associados: sódio, potássio, amônio e trietanolamina. ▪Cátions multivalentes como Mg+2 e Ca+2 produzem marcada insolubilidade. Tensoativos aniônicos + 17 3 H C O O C 1 Na O 1 3 H C 17 O O + NaC S C O 17 3 H C 1 O + NaO S O Estearato de sódio Estearilsulfonato de sódio Estearilsulfato de sódio Representados nas formas dissociadas para destaque da forma aniônica ➢As emulsões aniônicas podem possuir capacidade detergente, e por isso são utilizadas como emulsões de limpeza, demaquilantes e para formulações de alta permeação cutânea (como um creme aniônico para tratamento). ➢Uma característica importante das emulsões aniônicas é que elas são incompatíveis com ácidos e cátions polivalentes Tensoativos catiônicos • Incluem sais de amina ou sais de amônio quaternários ligados a grupos hidrocarbonados hidrófobos. • Antimicrobianos em preparações farmacêuticas • Agentes condicionadores para pele e cabelos em cosmética • Tem propriedades anti-sépticas e desinfetantes • Empregados como conservantes Tensoativos catiônicos CH3 CH3 CH3 C16H33 N Br C16H33 CH3 CH3C16H33 N Cl Cloreto de dicetildimetil amônio Brometo de cetiltrimetil amônio ◼ Possuem cargas negativas e positivas em função do pH. ◼ Contém grupos ácidos (carboxilatos) e básicos (amônio quaternário) em sua molécula. Exemplos - alquilbetaínas; lecitina; cefalinas. ◼ Empregados na cosmetologia - fabricação de xampus condicionantes e condicionadores ◼ Ex: coco betaína; coco amido propilbetaína. Tensoativos anfotéricos Tensoativos anfotéricos CH2 CH2.CH2OH N CH2.CO.O R C CH3 CH2.CH2.CO.O N CH3R Alquilbetaína N CH2 Alquilimidazolina Tensoativos não iônicos • Grupos polares não iônicos ligados a grupos hidrocarbonados hidrófobos. • Maior classe de compostos empregados em sistemas farmacêuticos • Boa estabilidade e compatibilidade química • Menos sensíveis a variações de pH • Baixa toxicidade e não irritantes • Empregados em formas de uso tópico, oral e parenteral Tensoativos não iônicos ◼ Ésteres do glicol e glicerol – MEG (monoestearato de glicerila); MOG (monooleato de glicerila); DEG (diestearato de glicerila); MEPPG (monoestearato de propilenoglicol); MOPPG (monooleato de propilenoglicol) ◼ Ésteres do Sorbitan - Monolaurato de sorbitan (Span 20); Monopalmitato de sorbitan (Span 40) ◼ Polissorbatos - monooleato de polioxietilenossorbitan (Tween 80); monolaurato de polioxietilenossorbitan (Tween 20) ◼ Álcoois graxos etoxilados (álcool laurílico; álcool cetílico; álcool estearílico) Apresentam como vantagens em relação aos demais tipos de emulsionantes: ➢menor grau de irritabilidade cutânea, ➢baixa toxicidade, ➢baixa sensibilidade aos aditivos, ➢maior grau de compatibilidade com substâncias diversas, ➢menor sensibilidade às alterações de pH, ➢Porém geralmente apresentam maior custo que os demais ◼ NATURAIS ◼ Colóides hidrofílicos - gomas acácia, arábica; gelatina; lecitina; colesterol ◼ SÓLIDOS FINAMENTE DIVIDIDOS ◼ Hidróxidos metálicos – hidróxido de magnésio ◼ Argilas coloidais – bentonita, Veegum Outros agentes emulsificantes ◼ Compostos de ceras + tensoativos não iônicos ou aniônicos ◼ Espessantes ◼ Polawax NF ◼ CosmoWax ◼ Polibase ◼ Crodabase ◼ Uniox ◼ Lanette N (aniônico) ◼ Unibase (aniônico) ◼ Monoestearato de glicerilo AE (aniônico) Ceras auto-emulsificantes Estabilidade química e Microb. ◼ CONSIDERAR: ◼ características físicas (cor, odor, aspecto) ◼ degradação química (reações de oxi- redução, hidrólise, incompatibilidades) ◼ contaminação microbiana ◼ SOLUÇÃO - Seleção adequada dos adjuvantes ◼ Lembrar da incompatibilidade química entre tensoativos e conservantes Estabilidade física ◼ Cremeação ou cremagem ◼ movimentação das partículas dispersas para cima ◼ Quebra ◼ Separação das fases ◼ Agregação ◼ união das partículas dispersas ◼ Coalescência ◼ fusão das partículas dispersas - separação de fases Solução - seleção do emulsificante e adequada concentração do mesmo e aumento da viscosidade da fase externa Exemplo emulsão oral Emulsão de óleo mineral, ou de vaselina líquida, é do tipo O/A mistura o óleo com a goma arábica com 250 mL de água purificada de uma única vez para formar a emulsão primária. A essa emulsão, as matérias-primas restantes são acrescentadas lentamente com trituração, sendo que a vanilina é dissolvida no álcool. Slide 1: Emulsões Slide 2: Emulsões Slide 3: Emulsões Slide 4: Emulsões - consistência Slide 5: Aplicações das Emulsões Slide 6: Aplicações na cosmetologia Slide 7: Requisitos da preparação Slide 8 Slide 9: Classificação das emulsões Slide 10: Teorias da Emulsificação Slide 11: Teoria da tensão interfacial Slide 12 Slide 13: Teoria da cunha orientada Slide 14 Slide 15: Teoria do filme interfacial Slide 16 Slide 17 Slide 18: Emulsões Slide 19: Emulsões Slide 20: Tipos de emulsões Slide 21: Constituintes Slide 22 Slide 23: Constituintes Slide 24: Agentes estabilizantes Slide 25: Modificadores de caracteres organolépticos Slide 26: Fase oleosa Slide 27: Fase aquosa Slide 28: Emulsificantes Slide 29: Emulsificantes Slide 30: Tipos de Tensoativos Slide 31 Slide 32: Tensoativos aniônicos Slide 33: Tensoativos aniônicos Slide 34 Slide 35: Tensoativos catiônicos Slide 36: Tensoativos catiônicos Slide 37: Tensoativos anfotéricos Slide 38: Tensoativos anfotéricos Slide 39: Tensoativos não iônicos Slide 40: Tensoativos não iônicos Slide 41 Slide 42: Outros agentes emulsificantes Slide 43: Ceras auto-emulsificantes Slide 44: Estabilidade química e Microb. Slide 45: Estabilidade física Slide 46 Slide 47 Slide 48: Exemplo emulsão oral Slide 49
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