Aula 2 TF 3

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Faculdade de Ciências de Saúde
Curso de Licenciatura em Farmácia
TECNOLOGIA FARMACÊUTICA III
Tema :
Formas farmacêuticas obtidas por 
operações complexas ou múltiplas para 
aplicação na pele e mucosa
Docente: 
João Miguel/ Farmacêutico
Conteúdo 
• Excipientes para pomadas. Selecção de 
excipientes para a preparação de 
pomadas. 
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Objectivos 
• Identificar através da apresentação de
diferentes formulações semi-sólidas o
tipo de excipiente e de pomada.
• Seleccionar o tipo de excipiente para
formular formas farmacêuticas semi-
sólidas
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Excipientes para preparacoes de 
semissolidos
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Oque são excipientes?
• 1. Substâncias inativas incluídas nas Formas
Farmacêuticas.
• 2. Toda matéria que incluída nas formas
farmacêuticas, se junta às substâncias activas ou
associações para servir-lhes de veículo, possibilitar
sua preparação e sua estabilidade, modificar suas
propriedades organolépticas ou determinar
propriedades Físico Químicas do medicamento e
sua biodisponibilidade. (Lei de medicamentos)
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Oque são excipientes?
• 3. Qualquer componente, à exceção da(s)
substância(s) activa(s), que existe num
medicamento ou que é utilizado no seu fabrico.
• A função de um excipiente é a de actuar como
transportador (veículo ou base) da(s)
substância(s) activa(s), ou como componente
do transportador, contribuindo assim para
certas características do medicamento, como a
estabilidade, o perfil biofarmacêutico, o aspeto
e a aceitação pelo doente, e a facilidade de
fabrico.
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Quais são as características de 
um excipiente ideal?
• Devem ser seguros nas quantidades utilizadas
na forma farmacêutica.
• Não devem afectar a biodisponibilidade e a
performance dos fármacos.
• Devem ser compatíveis com os fármacos e
com outros excipientes.
• Devem ser compatíveis com os materiais da
embalagem primária
• Devem ter características organoléticas
aceitáveis.
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Excipientes- classificação
• Transportador da(s)
substâncias ativa(s)
em preparações
líquidas, sendo
constituído por um ou
mais excipientes.
• Transportador da(s)
substâncias ativa(s)
em preparações
sólidas ou
semissólidas, sendo
constituído por um ou
vários excipientes.
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• Veiculo • Base
Excipientes- classificação
Excipiente Tecnológicos 
(Primários)
• Excipientes cuja
utilização é em função
da forma farmacêutica
a preparar e que
surgem, em regra, em
quase todas as
fórmulas
correspondentes a uma
determinada forma
farmacêutica.
Excipientes Específicos 
(Secundários)
• Excipientes cuja 
utilização depende 
das características do 
fármaco ou de outros 
factores não 
diretamente 
relacionados com a 
própria forma 
farmacêutica
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Excipientes- classificação
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s Excipientes tecnológicos
Excipientes secundários
Solventes
Estabilizantes
Humectantes
Promotores de penetração
Excipientes- classificação 
• Excipients lipófilos ou hidrófobos
Não possuem capacidade de retenção de água
(Ex: vaselinas, óleos vegetais, ceras, silicones).
• Excipientes hidrófilos ou hidrodispersíveis
(Ex: PEGs, Pectina, amido, argilas,
polioxietilenoglicóis, gelatinas).
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Excipientes- classificação 
• Excipientes aquo-oleosos
Possuem elevada capacidade de absorção de
água originando emulsões ou pseudo emulsões do
tipo A/O (Ex: Lanolina e derivados, álcoois
alifáticos superiores, ésteres do sorbitano).
• Excipientes óleo-aquosos
Originam emulsões O/A. São por isso facilmente
removíveis da pele e daí o nome de excipientes
laváveis (Ex: Sabões alcalinos, derivados dos
PEGs, sais de amónio quaternário).
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Agentes tensoativos 
Iónicos:
• Aniónico (baseado em aniões sulfato, sulfonato ou 
carboxilato)
– Lauril sulfato de sódio, lauril sulfato de amónio
– Lauriléter sulfato de sódio
–Alquilbenzeno sulfonato
–Sabões (sais de ácidos gordos)
• Catiónico (baseado em catiões amónio 
quaternário)
–Cloreto de benzalcónio
–Brometo de cetiltrimetil amónio
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Agentes tensoativos 
• Zwiteriónico (anfotérico)
– 3-(dodecildimetil amónio) propano -1-sulfato
– 4-(dodecildimetil amónio) butirato
–N-alquil e C-alquil betaína
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Agentes tensoactivos 
Não iónicos:
• Alquil polioxietilenos
• Alquil poliglucosídeos
• Polissorbatos (Tween 20, Tween 80)
• Álcoois gordos:
– Álcool cetílico CH3(CH2)15OH
– Álcool estearílico CH3(CH2)17OH
– Álcool cetoestearílico
– Álcool oleílicoCH3(CH2)7CH=CH(CH2)7CH2OH
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Excipients lipófilos ou 
hidrófobos ou gorduroso
• Vaselina;
• parafina
• Plastibase;
• Oleato de oleílo;
• Banha;
• Miglyol 812;
• Óleos vegetais;
• Óleos hidrogenados;
• Ceras;
• Silicone;
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Excipients lipófilos ou 
hidrófobos ou gorduroso
• Vaselina
• A vaselina é misturas de hidrocarbonetos sólidos e
líquidos extraídos dos petróleos.
• Do ponto de vista tecnológico as vaselinas são bons
excipientes hidrófobos, estáveis e neutros.
• As vaselinas e parafinas não possuem poder de
penetração na pele e por esse facto utilizam-se,
preferentemente, em pomadas epidérmicas
oclusivas, protectoras e emolientes.
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Excipients lipófilos ou hidrófobos ou 
gorduroso
• Banha
• A banha apresenta-se como uma massa 
mole, untuosa e branca, que, quando 
exposta ao ar, amarelece e rança;
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Excipients lipófilos ou 
hidrófobos ou gorduroso
• Óleos vegetais
• São numerosos os óleos a que se recorre,
como excipientes hidrófobos, na tecnologia das
pomadas: azeite, óleo de amendoim, óleo de
amêndoas doces, óleo de sementes de
algodão, óleo de sésamo (gergelim), óleo de
rícino, óleo de linhaça, etc.
• Estes óleos são utilizados, principalmente, para
baixarem o ponto de fusão de outros
excipientes ou para amolecerem as pomadas
de elevada consistência.
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Excipients lipófilos ou 
hidrófobos ou gorduroso
• Óleos vegetais
• Os óleos vegetais, que apresentam
propriedades emolientes, utilizam-se muitas
vezes em preparações cosméticas destinadas
a serem aplicadas em peles secas.
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Excipients lipófilos ou 
hidrófobos ou gorduroso
• Óleos hidrogenados
• São numerosos os óleos que se hidrogenam
correntemente, como os de sementes de
algodão, soja, trigo, rícino e amendoim.
• peridroesqualeno tem-se recomendado para
substituir os óleos vegetais e minerais na
preparação de artigos de cosmética, sendo um
dos principais excipientes para cremes de
aplicação no rosto.
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Excipients lipófilos ou 
hidrófobos ou gorduroso
• Ceras
• Neste grupo de excipientes consideraremos os 
que apresentam predomínio de ésteres de 
álcoois gordos acíclicos, saturados, cujo 
número de átomos de carbono varia entre 10 e 
36, em regra primários e de cadeia normal
• Em regra, as ceras empregam-se para elevar 
a consistência dos excipientes das pomadas.
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Excipients lipófilos ou 
hidrófobos ou gorduroso
• Silicones
• Os silicones apresentam uma muito fraca
tensão superficial (16 a 21), propriedade que
pode servir para evitar a formação de espuma
em meios diversos.
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Excipientes aquo- oleoso
• Lanolinas;
• Álcool cetílico;
• Álcool estearílico;
• Álcool cetosíearílico;
• Álcool oleílico;
• Esteres do sorbitol;
• Ésteres da sacarose;• Etc. 
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Excipientes aquo- oleoso
• Lanolina
• A lanolina é um produto natural obtido a partir
da cera de lã bruta gerada pelos
beneficiadores têxteis como um sub produto do
processo. Durante o beneficiamento, a lã é
lavada com uma mistura de sabões e
detergentes gerando uma mistura de água,
sabões e vários tipos de impurezas.
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Excipientes aquo- oleoso
• Álcool cetílico
• Álcool cetílico, álcool palmítico, hexadecan-1-ol ou n-
hexadecanol é o alcool graxo primário linear com 16
carbonos.
• O Álcool Cetílico é um excelente emoliente, agente
estabilizante e doador de consistência para as emulsões
cosméticas e farmacêuticas.
• O Álcool Cetílico pode ser etoxilado com o óxido de
etileno para produzir um emulsionante não iônico, de
grande aplicação em formulações cosméticas de
cremes, loções e shampoos.
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• Álcool estearílico
• O álcool estearílico é um composto orgânico
classificado como álcool graxo com a fórmula
CH2 (CH2) CH2OH. Ele assume a forma de
grânulos ou flocos brancos, insolúveis em
água. Possui uma ampla gama de usos como
ingrediente em lubrificantes, resinas, perfumes
e cosméticos.
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Excipientes óleo-aquosos
• Sabões alcalinos;
• Ésteres de álcoois poli-hídricos;
• Esteres da glicerina;
• Esteres dos glicóis;
• Esteres do pentaeritritol;
• Ésteres dos polietilenoglicóis;
• Polissorbatos;
• Ésteres dos polioxietilenoglicóis;
• Esteres da sacarose;
• Compostos sulfonados e sulfatados;
• Sais de amónio quaternário
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Excipientes hidrófilos
• Alquilceluloses;
• Alginatos;
• Pectina;
• Amidos;
• Glicerina.
• Carbopols, gelatinas e outros produtos.
• Polioxietilenoglicóis
• Etc. 
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Penetração das pomadas através 
da pele
• pomadas, podemos dizer que, em termos
gerais, o factor que condiciona o maior ou
menor grau de absorção cutânea dos
fármacos é a sua lipossolubilidade ou melhor,
o seu coeficiente de partilha óleo/água, já que
se torna necessário, também, que a
substância medicamentosa se dissolva
perfeitamente nos líquidos aquosos do
organismo.
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Penetração das pomadas 
através da pele
• Uma substância exclusivamente lipossolúvel
penetraria bem através da pele, mas que a sua
absorção seria nula pois para que ela se
realizasse seria necessário que se dissolvesse
(ou pelo menos se dispersasse
completamente) no meio aquoso orgânico.
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Absorção percutânea 
• Conceito: Ocorre quando a substância activa
passa através da pele, membranas mucosas
ou outras barreiras e atinge a corrente
sanguínea ou linfa e participa no metabolismo.
• Absorção percutânea está relacionado com a
transferência do princípio ativo da superfície
da pele através a camada córnea, sob a
influência de um gradiente concentração e sua
conseqüente difusão por todas as camadas da
pele até atingir a circulação sistêmica
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Vias de absorção percutânea 
• 1. A via transepidermal, onde podemos 
encontrar: A via intercelular e transcelular.
• Intercelular: De natureza essencialmente 
lipídico. A substância difunde-se através dos 
espaços intercelulares.
• Transcelular: Os queratinócitos substância 
difundem através das várias camadas do 
estrato córneo, alternando estruturas 
hidrofílicas e lipofílicas.
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Vias de absorção percutânea 
• 2. Transapendicular encontramos glándulas
sudoríparas e folículo piloso (transfollicular).
• Transfolicular: Moléculas difundir através da
secreção lipofílico dos folículos pilosos sebáceas e os
poros. A via transfollicular é usado por moléculas cuja
difusão através do estrato córneo é muito baixa,
devido à sua tendência para formar ligações com os
locais activos de queratina reduzindo a sua velocidade
de transporte. As grandes moléculas com um grupo
polar, tais como os esteróides são os mais utilizados
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Vias de absorção percutânea 
• Transudorípara: Verificou-se que os
compostos hidrófilos com baixo peso molecular
e algumas electrólitos, se difundem dentro do
líquido aquoso contendo os dutos de suor e
atingem a base da glândula que está em
contacto com numerosos vasos sanguíneos
(derme).
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Benefícios e limitações associadas à 
absorção droga transdérmica
• Benefícios: 
• Evite variações na absorção e no metabolismo
associadas à via oral e aos riscos e
inconvenientes da via parenteral.
• Permite níveis plasmáticos sustentados e
controlados por longos períodos de tempo
• Possibilita o uso racional de medicamentos com
curta vida útil ou com estreita margem
terapêutica, melhorando sua biodisponibilidade
• Reduz os efeitos colaterais associados à
toxicidade sistêmica, reduzindo a
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Benefícios e limitações associadas à 
absorção droga transdérmica
• Benefícios
• magnitude e a frequência da dose .
• Evite o metabolismo de primeira passagem
• Melhora a aceitação e conformidade do
paciente.
• Permite fácil encerramento do tratamento em
caso de reações adversas
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Benefícios e limitações associadas à absorção 
droga transdérmica
• Limitações:
• Como a difusividade do soluto é inversamente 
proporcional ao seu tamanho, os fármacos 
terão uma massa molecular <500 g / mol. 
• O metabolismo da droga na pele pode afetar 
sua biodisponibilidade 
• Irritação e sensibilização da pele 
• Variabilidade associada à pele doente ou 
saudável 
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Selecção de excipientes 
• A escolha do excipiente apropriado deve estar
de acordo com a acção medicamentosa
pretendida, pois se assim não se fizer pode
comprometer-se a actividade terapêutica do
preparado.
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Selecção de excipientes 
• Os excipientes hidrófobos como a vaselina,
parafina e parafina líquida apresentam um
grau de penetração epidérmico.
• Os excipientes oleosos de natureza vegetal
como os azeites (óleo de oliva, maní e
girassol) tem um grau de penetração
endodérmico.
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Selecção de excipientes 
• Os excipientes emulsão O/A são dum modo
geral os que promovem melhor penetração
medicamentosa (diadérmica), graças á
molhabilidade dos seus excipientes e ao grau
de dispersão apresentado pelas respectivas
partículas, que favorece a absorção
transfolicular.
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Selecção de excipientes 
• Os excipientes emulsão A/O elaboradas com
óleos vegetais, parafina líquida, ceras, agentes
emulsivos A/O também promovem uma boa
penetração cutânea (diadérmica).
• Os geles do tipo alquilcelulosa, pectina, agar-
agar, bentonite, as pastas, pomadas obtidas
com siliconas ou vaselinas, são em regra
tipicamente epidérmicas.
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Selecção de excipientes 
• As bases de absorção anidras
elaboradas com lanolina, colesterol,
vaselina e parafina sólida apresentam
um grau de penetração endodérmico.
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Selecção de excipientes 
• Os excipientes hidrofilos são repelidos
pela camada gorda tegumentar, é hábito
asociar-los a subtâncias que facilitem
sua penetração.
• As associações dos polietilenoglicois
com água, laurilsulfato sódico e álcool
estearílico promovem a acção
diadérmica.
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Selecção de excipientes 
• Os excipientes muito viscosos não são
aconselháveis quando se deseja a penetração
percutânea dos fármacos, facto que é explicado
pela lei de Stoke.
• Seu uso pode recomendarse em pomadas deacção epidérmica, especialmente protectoras.
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Outros Factores Que Influênciam Na 
Selecção Dos Excipientes 
• Zona de aplicação.
• A fricção e massagem.
• Propriedades intrínsecas de cada
fármaco.
• Grau de humidade da pele.
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Estratégias para aumentar a permeação de
fármacos
• Promotores químicos:
• Agua- constitui o promotor químico mais natural, 
aumenta a hidratação da camada córnea melhorando 
o fluxo transdérmico de vários fármacos.
• Álcool. Os álcoois (etanol, pentanol, álcool
benzílico, álcool láurico, propilenoglicol, glicerol)
podem atuar por extração de lipídeos ou proteínas,
intumescimento da camada córnea ou, ainda,
melhorar a partição do fármaco na pele ou a sua
solubilidade na formulação.
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Estratégias para aumentar a permeação de
fármacos
• Promotores químicos:
• Ácidos graxos. Os ácidos graxos, como ácido
oleico, ácido linoleico, ácido valérico e ácido
láurico atuam por partição entre as bicamadas
lipídicas e sua consequente desorganização,
melhoria da partição do fármaco na camada
córnea ou por formação de complexos
lipofílicos com o fármaco.
• As aminas (dietanolamina, trietanolamina) também 
atuam por partição entre as bicamadas lipídicas ou 
melhoria da partição do fármaco na camada córnea.
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Estratégias para aumentar a permeação de
fármacos
• Promotores químicos:
• As amidas (Azona, dimetilacetamida, pirrolidona,
ureia) podem melhorar a partição do fármaco na
pele ou desorganizar a sua estrutura lipídica.
• Os ésteres (o miristato de isopropila) atuam por
partição na estrutura lipídica da camada córnea.
• Os tensoativos (laureato de sódio, gemini,
Tween®) possuem uma atividade que depende
do equilíbrio hidrofílico/lipofílico, carga e
comprimento da cauda lipídica.
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Estratégias para aumentar a permeação de
fármacos
• Promotores químicos:
• Os terpenos, terpenóides e óleos essenciais
possuem ação dependente das características
físico-químicas próprias de cada um e,
particularmente, da sua lipofilia.
• Os sulfóxidos (dimetilsulfóxido) são usados 
como solventes para aumentar a partição do 
fármaco na pele.
• Os fosfolipídeos, sob a forma de estruturas
micelares ou vesiculares, podem fundir-se com
as bicamadas lipídicas da camada córnea, o que
leva à desorganização desta estrutura e aumenta
a partição do fármaco encapsulado. 51
Estudos independente 1 
• Métodos activos 
• Iontoforese.
• Eletroporação.
• Sonoforese.
• Microagulhas.
• Injeção sem o auxílio de agulhas.
• Microdermoabrasão.
• Ablação térmica e por radiofrequência.
• Microporação por laser.
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Estudo independente 2 
• Controlo de qualidade dos semissolidos. 
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Fim 
• Próxima aula: 
• Sistema transdermica (Cataplasmas, 
Emplastros medicamentosos).
• Formas farmacêuticos liquidas aplicadas 
na pele. 
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