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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL Acertos: 10,0 de 10,0 16/03/2023 Acerto: 1,0 / 1,0 Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais: Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol. Metila, amina primária e hidroxila. Benzeno, pirrol, tiofeno e furano. Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano. Éster, tioéster e hidroxila. Respondido em 16/03/2023 11:12:36 Explicação: A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol. Acerto: 1,0 / 1,0 Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação molecular. Em relação aos tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA: Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações. Homólogos ramificados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3). A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos. A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos. Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares. Respondido em 16/03/2023 11:13:24 Explicação: A resposta certa é:Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações. Acerto: 1,0 / 1,0 A maioria das reações de biotransformação envolve a formação de metabólitos com características mais hidrofílicas que seus precursores, pois essas reações visam preparar a estrutura dos fármacos para que eles possam ser eliminados. Entretanto, duas Questão1 a Questão2 a Questão3 a https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp javascript:voltar(); reações de metabolismo de fase II levam à formação de metabólitos menos hidrofílicos, apesar de auxiliarem na inativação desses compostos. Em relação a essas reações, assinale a alternativa que apresenta as duas reações de fase II que formam produtos mais lipofílicos: Conjugação com glutationa e conjugação com glicina. Hidrólise e metilação. Metilação e acetilação. Sulfatação e hidratação. Glicuronidação e sulfatação. Respondido em 16/03/2023 11:37:46 Explicação: A resposta certa é: Metilação e acetilação. Acerto: 1,0 / 1,0 As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo? Biotransformação. Toxificação. Clearance. Bioativação. Bioinativação. Respondido em 16/03/2023 11:44:52 Explicação: A resposta certa é: Toxificação. Acerto: 1,0 / 1,0 Entre as alternativas abaixo, qual opção apresenta a afirmativa correta sobre Análise Conformacional: Na análise conformacional via gradiente, são avaliadas todas as energias mínimas presentes na superfície de energia potencial da molécula, todavia considerando apenas alguns dos confôrmeros possíveis na molécula. O parâmetro chamado de Superfície de Energia Potencial (SEP) de uma molécula equivale à superfície que representa a energia em função da posição de alguns átomos específicos presentes em sua estrutura. O método de Monte Carlo é um método estocástico que analisa as energias de conformação de confôrmeros obtidos aleatoriamente na SEP, o que aumenta em muito o número de etapas de análises conformacionais. Programas de dinâmica molecular visam calcular a energia máxima para as diferentes conformações utilizando modelos matemáticos de função contínua. A análise conformacional visa calcular a energia da estrutura da molécula avaliada em função de parâmetros como coordenadas cartesianas dos átomos, distâncias e ângulos de ligação, além de ângulos diedros. Respondido em 16/03/2023 11:39:00 Explicação: A resposta certa é: A análise conformacional visa calcular a energia da estrutura da molécula avaliada em função de parâmetros como coordenadas cartesianas dos átomos, distâncias e ângulos de ligação, além de ângulos diedros. Questão4 a Questão5 a Acerto: 1,0 / 1,0 Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta: A alquilação da hidroxila do anel aromático aumenta a potência do opioide e possibilita a formação de pró-fármacos. A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos. A estrutura geral dos opioides apresenta cinco ciclos, sendo um anel aromático, dois ciclos hexanos e um anel de piridina. A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide. A função enol (OH e C=C) responde por menor atividade do que a forma ceto. Respondido em 16/03/2023 11:28:35 Explicação: A resposta certa é:A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide. Acerto: 1,0 / 1,0 Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral? Vincristina. Ácido lisérgico. Metisergida. Penicilina G. Cloroquina. Respondido em 16/03/2023 11:23:57 Explicação: A resposta certa é: Vincristina. Acerto: 1,0 / 1,0 Sobre as interações fármaco-receptor podemos afirmar que: A teoria do encaixe induzido é um modelo simples baseada na mesma premissa do modelo chave-fechadura. A mudança conformacional das moléculas após interação é característica do modelo chave-fechadura. A interação fármaco-receptor é baseada somente em ligações de hidrogênio. O modelo do encaixe induzido de Koshland é o mais aceito hoje em dia. O modelo chave-fechadura de Fischer é usado até os dias de hoje. Respondido em 16/03/2023 11:32:21 Explicação: A resposta certa é: O modelo do encaixe induzido de Koshland é o mais aceito hoje em dia. Acerto: 1,0 / 1,0 Questão 6 a Questão7 a Questão8 a Questão9 a Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos. Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica. Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares envolvidas. Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular. Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química. Respondido em 16/03/2023 11:11:20 Explicação: A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. Acerto: 1,0 / 1,0 A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar que: Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais permeáveis através das membranas. A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula. O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas. Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais hidrofílico. É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição. Respondido em 16/03/2023 11:11:07 Explicação: A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas. Questão10 a
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