AV1 - QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS

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1a
          Questão
	Acerto: 0,0  / 1,0
	
	Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e otimização estrutural:
		
	
	Hibridação.
	 
	Homologação molecular.
	
	Simplificação molecular.
	
	Bioisosterismo.
	 
	Química combinatória.
	Respondido em 11/09/2021 14:13:57
	
	Explicação:
A  resposta certa é:Química combinatória.
	
		2a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril.
		
	 
	Simplificação molecular.
	
	Redução.
	
	Homologação molecular.
	
	Latenciação.
	
	Bioisosterismo.
	Respondido em 11/09/2021 14:19:01
	
	Explicação:
A resposta certa é:Simplificação molecular.
	
		3a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	De maneira geral, as reações de metabolismo de fase I tendem a formar compostos de caráter nucleofílico, como hidroxilas, porém há um tipo de reação de fase I que pode formar compostos de caráter eletrofílico que, em geral, apresentam elevada toxicidade. Qual alternativa apresenta a reação de fase I discutida na questão?
		
	
	N-desalquilação de amina secundária.
	 
	Epoxidação de alcino.
	
	Hidroxilação de carbono α-halogênio.
	
	Redução de azocomposto.
	
	Hidrólise de éster.
	Respondido em 11/09/2021 14:24:19
	
	Explicação:
A resposta certa é: Epoxidação de alcino.
	
		4a
          Questão
	Acerto: 0,0  / 1,0
	
	As reações de metabolismo de fase I do tipo redutivas são importantes, pois, em geral, transformam grupamentos eletrofílicos em nucleofílicos, sendo importantes para o preparo geral dos metabólitos de fase I que irão participar do metabolismo de fase II. Nesse aspecto, qual alternativa retrata apenas funções químicas de caráter eletrofílico suscetíveis a sofrer reação de redução?
		
	 
	Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos.
	
	Aminas; amidas; nitrocompostos; azocompostos.
	 
	Aminas; álcoois; cetonas; ésteres.
	
	Álcoois; ésteres; tióis; éteres.
	
	Aldeído, cetonas, éteres e tióis.
	Respondido em 11/09/2021 14:24:37
	
	Explicação:
A resposta certa é: Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos.
	
		5a
          Questão
	Acerto: 0,0  / 1,0
	
	Quando se deseja planejar um novo fármaco, porém não existem informações sobre o alvo molecular, a técnica de QSAR pode ser uma boa escolha. Entre as afirmativas abaixo sobre esta técnica de LBDD, assinale a opção incorreta:
		
	
	Dependendo dos descritores utilizados nos estudos quantitativos de estrutura-atividade, o QSAR pode ser classificado como QSAR-2D quando utiliza descritores provenientes da estrutura bidimensional ou QSAR-3D quando provenientes da estrutura tridimensional.
	
	Os estudos de QSAR são totalmente dependentes de informações sobre a estrutura dos ligantes, tanto de atividade conhecido quanto dos ligantes que terão sua relação estrutura-atividade avaliada.
	 
	A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
	
	A técnica de QSAR teve sua origem nos estudos de relação estrutura-atividade desenvolvidos por Hansch e Fujita, que correlacionavam a atividade biológica apenas com características estruturais via parâmetros físico-químicos.
	 
	A montagem do banco de ligantes contendo informações conhecidas pode ser obtido em base de moléculas como o ChEMBL, e estes devem ter seus descritores gerados para que o modelo de QSAR possa ser construído, validado e só então aplicado a um conjunto de moléculas de atividade desconhecida.
	Respondido em 11/09/2021 14:25:17
	
	Explicação:
A resposta certa é: A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade.
	
		6a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	O anel β-lactâmico das penicilinas, devido a sua labilidade à hidrólise, representa uma grande limitação no uso desses antibióticos. Sobre essa limitação, assinale a alternativa incorreta:
		
	 
	O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
	
	Alguns inibidores de β-lactamases, como o ácido clavulânico, podem ser utilizados em associação com as penicilinas, impedindo assim sua hidrólise e perda de atividade.
	
	As enzimas envolvidas na hidrólise do anel β-lactâmico são produzidas por bactérias e são chamadas de penicilinases ou β-lactamases.
	
	O mecanismo de ação da hidrólise enzimática ocorre via ataque da hidroxila da cadeia lateral do resíduo de serina, no sítio ativo da penicilinase, à carbonila da função amida da penicilina, levando à abertura do anel.
	
	A ligação amídica do anel β-lactâmico é passível de sofrer hidrólise ácida ou enzimática, levando à abertura do anel.
	Respondido em 11/09/2021 14:25:18
	
	Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
	
		7a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que:
		
	
	O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente.
	
	A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos.
	
	A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações.
	 
	O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
	
	A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
	Respondido em 11/09/2021 14:25:20
	
	Explicação:
A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
	
		8a
          Questão
	Acerto: 0,0  / 1,0
	
	Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral?
		
	 
	Vincristina.
	
	Metisergida.
	
	Ácido lisérgico.
	
	Penicilina G.
	 
	Cloroquina.
	Respondido em 11/09/2021 14:25:49
	
	Explicação:
A resposta certa é: Vincristina.
	
		9a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos.
		
	
	Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular.
	 
	Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes.
	
	Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química.
	
	Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares envolvidas.
	
	Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica.  
	Respondido em 11/09/2021 14:25:50
	
	Explicação:
A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes.
	
		10a
          Questão
	Acerto: 0,0  / 1,0
	
	Segundo o modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e seu receptor, marque a alternativa incorreta.
		
	
	Nem sempre uma alta afinidade peloreceptor vai desencadear uma resposta biológica.
	
	O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica.
	 
	O antagonista se liga ao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica.
	 
	Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural.
	
	O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta biológica vai depender da sua atividade intrínseca.
	Respondido em 11/09/2021 14:25:52
	
	Explicação:
A resposta certa é: Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural.