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ANT IBIÓTICOSANT IBIÓTICOS Wellina Lima Freire SOBRE AUTORASOBRE AUTORA Apaixonada por estudos, estudante de farmácia, empreendedora digital, criadora de conteúdo no @afarmastudy, Wellina acredita que o método visual de estudos pode fazer qualquer pessoa compreender e memorizar matérias densas como a farmacologia. Por isso busca construir materiais cada vez mais qualificados, para auxiliar os estudos de estudantes e profissionais da saúde, que serão devidamente reconhecidos por seu maravilhoso trabalho de cuidar de vidas. SUMÁRIOSUMÁRIO Local de ação dos antibióticos Beta-lactâmicos Quinolonas Glicopeptídeos Oxazolidionas Aminoglicosídeos Macrolídeos Lincosaminas Nitroimidazólicos Cloranfenicol Estreptograminas Sulfonamidas Tetraciclinas Glicilclinas Polimixinas Daptamicinas Mecanismo de resistência Antimicrobianos RDC 20 LOCAL DE AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS BACTÉRIAS Síntese Purinas acidos fólicos Pare de c elula r Membra na celula r Síntese proteica 50s RNAT Síntese proteica 30s DNA Beta -lact âmico s Glicopeptideos Polimixinas Doptomicinas Cloraf enicol Macrolídeos Estreptograminas Lincosamidas QuinolonasNitroinidazólicos SulfonamidasTrimetropina Oxazolionas Aminiglicosídeos Tetracic linas Glic ilcic lina s @saufarma NNN OOO R R Beta-lactâmicos CaracteristicasCaracteristicasCaracteristicas Possuem o anel beta-lactâmico BetalactamaseBetalactamaseBetalactamase Uma exima produzida por algumas bactérias que fragmentam (hidrolisam) o anel b-lactâmico. IinidoresIinidoresIinidores da B-Lda B-Lda B-L Ácido clavulâmico Sulbactam Tazobatam PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAISPRINCIPAIS EFEITOS COLATERAISPRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS Hipersensibilidade Neurotoxicidade Nefrotoxicidade Toxicidade hematológica Beta-lactâmicos Penicilas Cefalosporinas Monobactâmicos Carbapenemicos Amoxicilina Ampicilina Benzilpenicilina Cefalexina Cefazolina cefaclor Aztreonam Imipeném Meropeném Ertapeném C é falso Carboxipenicilinas Ureído-penicilinas PENISILINAS Benzilpenicilinas Aminopenicilinas Penicilinas de amplo espectro Penicilinas resistentes as penicilinas Penicilinas + inibidores da b- lactamase Indicações Efeitos adveros (principais) Penicilina cristalina (intravenosa) Penicilina G procaína (intramuscular) Penicilina G benzatina (intramuscular) Penicila V (oral) Ampicilina (oral e IV) Amoxilina (oral) Oxacilina (IV) Metilcilina (IV) Ampicilina + Sulbactam Amoxilina + clavulanato Piperaciclina + tazobactam Pneumonias Faringites Endocardites Otites Sinusites Infecções cutâneas Epiglotites Hipersensibilidade Neurotoxicidade Nefrotoxicidade TOxicidade hematológica Cabernicilina (IV) Ticarcilina (IV) Mezlocinina (IV) Piperacilina (IV) Inibe síntese da parede celular Contém peptideos D-alanil-D-alanina Por isso se ligam inativando a enzima PBP PBP= Responsavel pela ligação cruzada dos peptideos Antimicrobiano Ocorre então a interrupção da síntese de peptidoglicano levando a morte da bacteria. B-LACTAMICOS MECANISMO DE AÇÃO Bactericida Parede celular Os B-lac. são analogos da D-alo-D-ala parecidos FÁRMACOS Penicilinas Cefalosporinas Carbapenêmicos Monobactâmicos A estrutura das sulfas é parecida com a do ácido para-aminobenzóico. Nas bactérias o ácido tetra- hidrofolico faz a síntese de aminoácidos acontecer, esse ácido que fundametal para a bacteria é produzido a partir do acido para- aminobenzóico. Ocorre uma competição das sulfas com o ácido para-amin. e o impedimento da formação do ácido tetra-hidrofolico. As sulfas usam o mecanismo competitivo para inibir o ácido físico. Infec. Gastrintestinais Infec. respiratória Infec. Geniturianas E outras Sulfas Mecanismo de açãoMecanismo de ação UsoUso FármacosFármacos Sulfadiazina Sulfametaxazol Sulfanilamida Sulfacetamida Sulfisoxazol Sulfadimetoxina Sulfacitamida sulfamidocrisoidina Mafenida Sulfazalazina Trimetoprim Ação contra GRAN- e GRAN+ Efeitos adversosEfeitos adversos Cefaleias Flebite Febre Tremores Vasculite Hipercalemia Nefrotoxicidade Anomalia hematologica Reações cutâneas Metronidazol Secnidazol Pró-fármaco, precisa ser metabolizado ( modificado) para passar a forma ativa NITROIMIDAZOLICOS A partir disso ele se trona ativo e então libera então compostos tóxicos e radicais livres. Mecanismo de açãoMecanismo de ação São fármacos que agem no DNA da bactéria. Ele passa por um processo de redução dentro da célula. Gerando dano oxidativo ao DNA das bactérias, causando sua morte. AeróbioAeróbio Além de antbacteriano também é AntiparasitárioAntiparasitário Trichomonas vaginalis Entamoeba histolyca Giardia lambia FármacosFármacos Metabolização ocorre no sitio de ação do fármaco. ( não é a metab. do figado) Efeitos adversosEfeitos adversos Náusea e vômito Desconforto abdominal Boca seca Gosto metálico Diarréia Constipação GRAN- GRAN+ Possui ação contra chlamydia,streptococos, mycoplasma, bordetella, legionella MACROLÍDEOS Mecanismo de açãoMecanismo de ação São inibidores da síntese proteica bacterianas. Impedem o processo de translocação se ligando a subunidade 50S e não ocorre a produção de proteina. Uso terapêuticoUso terapêutico Febre reumática Pneumonia (S.pneuminiae) Infec. do trato respiratório (Estreptococos) Infec. da pele (Strep-pyogenes) Sifilis FármacosFármacos Azitromicina Claritromicina Eritromicina (Possui mais eefeito colateral a0 TGI que os fármacos acima) Efeitos colateraisEfeitos colaterais Náusea Diarréia Febre Eosinofilia Dor abdominal Hiperbilirrubinemia Vômito CEFALOSPORINA MECANISMO DE AÇÃO Inibem a sítese da parede celular. 1ª Geração Cefazolina Cefalotina Cefalexina Cefradina Atividade boa contra GRAM+ e moderada contra GRAM- Fármacos 2ªGeração Eficácia aumentada contra GRAM - Menos ativas que a 3ª Fármacos Cefuroxina Cefprozila Cefmetazol Loracarbefe 3ª Geração Tem eficácia elevada contra as enterobacteriaceae incluindo cepas produtoras de b-lactamase . Possuem menor atividade que as cefalosporinas de 1ª geração contra cocos Gram+. . Fármacos Cefataxina ceftriaxona Cefiditoreno pivoxila cefoperazona cefpodoxina proxetila ceftibuteno ceftzoxima ceftazidima 4ª Geração Mais estabilidade se comparada a de 3ª geração contra hidrolise por b- lactames Fármacos Cefepima Cefpirona Cefetecol O seu espectro de atividade é maior do que as outras classes dos b-lactâmicos. Pneumonias Infecção Ginecológica Trato urinário Abdominal SNC Pele 1. 2. 3. 4. 5. CARBAPENÊMICOS pertencem aos B-lactâmicos Mecanismo de ação Agem matando a bactéria através da interrupção da síntese da parede celular bacteriana. Fármacos Doripeném Ertapeném Imipeném Meropeném Indicação Efeitos colaterais Nauseas Vômitos Trobocitose Convulsões Alergia Eosinofilia GLICOPEPTIDEOS Mecanismo de ação Se ligam a D-alanina-D-alanina impedindo a formação da parede, através da interrupção da sintese da parede das bactérias Gran+, o que leva a morte delas. Indicação Meningites Endocardites Pneumonias Enterocolite resistente a metronidazol Sepses Osteomielite Fármacos Vancomicina Teicoplanina Efeitos Colaterais Calafrios Febre Dor Leucopenia Ototoxicidade Nefrotoxicidade Eosinofilia Síndrome do pescoço vermelho @afarmastudy NNN OOO Somente um fármaco Tem ação contra as bactérias Gran- e aerobicos MONOBACTÂMICOS pertencem aos B-lactâmicos Indicações Infecções hospitalares Infecções do trato urinário Infecção osteoarticulares Sepse Aztreonam Possui somente o anel b-lactâmico. Característica Monocíclico Resistente a B-lactamase. Hidrolisa o anel Efeitos colaterais Flebite Vômito Diarréia Náusaea Erupção cutânea E são enzimas essenciais para sobrevivencia da bacterias QUINOLONAS Como a estrutura das quinolonas são parecidas com as bases púricas das bactérias Mecanismo de ação elas agem inibindo a ação do DNA girase ou topoisomerase II e VI Indicações Osteomatites Infecção de partes moles Infec. gastrointestinaisInfec. Trato respiratório Infec. geniturinárias Ação contra micobactérias Efeitos colaterais Náusea Vômito Diarréia Tontura Anorexia Cefaléia Tem ação contra as bactérias Gran- e aerobicos QUINOLONAS Rosaxacino Ácido pipemidico Ácido nalidixo FÁRMACOSFÁRMACOSFÁRMACOS 1ª Geração1ª Geração1ª Geração 2ª Geração2ª Geração2ª Geração Norfloxacino Ofloxacino Ciprofloxacino Perfloxacino Lomefloxacino 3ª Geração3ª Geração3ª Geração Levofloxacino Moxifloximo Gatifloxacino Gemifloxacino 4ª Geração4ª Geração4ª Geração Sitafloxacino Trovafloxacino Sitafloxacino Tem ação contra gran+ e não possui muita contra gran- Oxazolidinonas Mecanismo de ação Se liga a unidade 50s e bloqueia a sintese proteica, impedindo que o complexo de iniciação 70s se forme Indicação Pneumonia (hospitalar-S.aureus) Infecões de pele Infecções por S.pneumonie- comunidade Infecção por E.faecieum Fármacos LinezolidaEfeitos colaterais Cefaleia Diarréia Disturbios gastrintestinais Náuseas Urticária Trombocitopenia @afarmastudy Então são incorporados aminoacidos incorretos na cadeia polipeptidica durante a síntese protéica, gerando as proteínas "non Sense" que integradas a mebrana citoplasmática da bactéria, altera sua permeabilidade seletiva Ototoxicidade AMINOGLICOSIDEOS Mecanismo de açãoMecanismo de ação São bloqueadores da síntese proteica, e age na subunidade 30S do ribossomo bacteriano. Se liga a um determinado local do rRNA 16s da subunidade 30s do ribossomo, refletindo na tradução do sinal. Tem grande ação em bactérias aeróbicas Gran- FármacosFármacos Gentamicina Neomicina Tebramicina Estreptomicina Amicacina Uso terapêuticoUso terapêutico Pneumonia Infecções por Gran- Reações adversasReações adversas Nefrotoxicidade Bloqueio neuromuscular Os dois são do grupo Lincosamida. CLINDAMICINA Mecanismo de açãoMecanismo de ação Impede a produção de proteína pelo mesmo mecanismo dos macrolídeos. Uso terapêuticoUso terapêutico Sinusite Otite Infec. da pele ( Estreptococos, estafilococos) Infec. pélvicas Infec. pulmonares Infec. Intra-abdominais Infec. odontogênicas lincomicinalincomicina Derivado semi-sintético daEfeitos colateraisEfeitos colaterais Escantema Colite pseudomembranosa (Clostridium defficile) Diarréia CLORANFENICOL Inibe a síntese proteica se liagando a subunidade 50S onde ocorre a peptiltranferase e por isso impede a transpeptidação ou ligação peptidica. Mecanismo de açãoMecanismo de ação Pertence aos AnfenicoisAnfenicois Amplo espectroAmplo espectro Gram- Gram+ MUITO TÓXICOMUITO TÓXICO Deve ser evitado, e usado apenas em situações especificas Efeitos adversosEfeitos adversos Anemia aplasica Náusea Sindrome do bebe cinzento Diarréia Alterações do paladar Estreptograminas Uso somente quando houver resistência a: •Vacomicina •glicopeptideos •metilciclina Mecanismo de açãoMecanismo de ação Se liga a subunidade 50s e inibe a síntese proteica. Mecanismo parecido com o dos macrolideos. FármacosFármacos Quinupristina Pristinamicina Dalfopristina Mesma família dos Macrolideos e lincosaminas Ação contra Gran- e Gran+ Uso terapêuticoUso terapêutico Osteomielite Infec. Urinária Pneumonia hospitalar Endocardite Infec. de pele Sepse Efeitos adversosEfeitos adversos Náusea e vômito Diarréia Atralgia Mialgia Tetraciclinas Mecanismo de açãoMecanismo de ação Se liga de forma reversível a um sítio na subunidade 30s do ribossomo bacteriano, não permitindo que o RNAt se ligue ao sítio A, interrompendo a síntese proteica. Uso terapêuticoUso terapêutico Cólera Borreliose de Lyme Infec. por Clamídia Febre das montanhas Pneumonia por micloplasma FármacosFármacos Tetraciclina Demeclociclina Doxiciclina Oxitetraciclina Miniciclina Clortetraciclina Reações adversasReações adversas Distúrbios gastrintestinais Insuficiência hepática Fototoxicidade Vertigens Deposito de fármacos (ossos e dentes) Infec. complicadasd de pele Infec. abdominais Infec. por bactérias multirresistentes Gran-positivos Gran-negativos Glicilclinas Mecanismo de açãoMecanismo de ação Inibe a translação protéica nas bactérias ligando-se à subunidade 30S e bloqueando a entrada de moléculas aminoacil RNAt no sítio A do ribossomo. Uso terapêuticoUso terapêutico FármacoFármaco Tigeciclina único da classe. Anairóbios e Micobactérias Efeitos adversosEfeitos adversos único da classe.Náuseas e vômitos Diarréia Flebite Prurido Dispineia Anorexia Dor abdominal Cefaléia Contraindicado na gravidez POLIMIXINAS Mecanismo de açãoMecanismo de ação Interagem com a molécula de polissacarídeo da membrana externa das bactérias, retirando cálcio e magnésio, causando a morte da bactéria. Uso terapêuticoUso terapêutico Infec. graves por bacilos gran- negativos multiresistentes Pneumonias Infec. da corrente sanguinea originadas pelo uso de cateteres Infec. trato urinário FármacosFármacos Colestina-polimixinas E Polimixina B Ação contra bacilos gran- Efeitos adversosEfeitos adversos Tontura febre Convulsõe Nefrotoxicidade Neurotoxicidade Prurido Fala lenta DAPTOMICINAS Mecanismo de açãoMecanismo de ação Inibe a síntese proteica pela se ligando a membrana celular. Levando a despolarização e a morte da bactéria e a perda do conteúdo citoplasmático. Uso terpêuticoUso terpêutico Infec. resistente a oxaciclina, vancomicina e linezolida. Infec. por estafilococos Efeitos adversosEfeitos adversos Mialgia Artralgia fraqueza muscular Mecanismo de resistência B-lactamicos Quinolonas Macrolideos Glicopeptideos Aminoglicosídeos Oxazolidionas Produção de B-lactames Modificação da estrutura de ligação da oenicilina Diminuição da permeabilidade ao antibiótico Diminuição da permeabilidade da membrana ao antibiótico Alteração na DNAgirase Bomba de efluxo Diminuição a permeabilidade ao antibiótico Alterção no sitio receptor (50s) Modificação no sítio de ligação Alteração genética (vancomicina0 Parede celular se torna mais espessa Diminuição a permeabilidade ao antibiótico Modificação da droga Modificação do sitio de ligação Mutação mo gene 235rRNA Mecanismo de resistência Nitroimidazólicos Cloranfenicol Lincosamidas Sulfas Tetraciclinas Estreptograminas Diminuição a permeabilidade ao antibiótico Diminuição da capacidade de redução da droga Diminuição a permeabilidade ao antibiótico Produção de enzimas inativadoras (acetiltranferase ou nitrorredutase) Alteração no receptor Modificação no RNAs da bubunidade 50s Diminuição a permeabilidade ao antibiótico Aumento da produção do ácido para-aminobenzóico ou diidropteróico Bomba de efluxo Resistencia gerada por plasmideos Bomba de efluxo Antimicrobianos ReceitaReceita A prescrição deve ser feita em duas vias, uma via fica com o paciente e a outra fica retida na farmácia. Na receita pode ter mais de uma classe de medicamentos sendo que essas classes não podem ser sujeitos a controle especial. QuantidadeQuantidade Não há quatidade máxima de antimicrobianos por receita. ValidadeValidade A receita vale por 10 dias a partir da data de emissão Tempo deTempo de tratamentotratamento Não tem um tempo pré-estabelecido, fica a critério médico TratamentoTratamento prolongadoprolongado Quando tratamento é prolongado pode ser usada a mesma receita para adquirir o medicamento outras vezes dentro de 90 dias. Sendo que a primeira compra deve ser feita dentro de 10 dias. Sempre que for feita retirada deve ser tirado xerox da receita e anotar o numero da retirada (ex: 1ª,2ª,3ª) DispensaçãoDispensação Na dispensação deve ser registrado nas duas vias: Data de dispensação Quantidade aviada Numero do lote Rubrica do farmacêutico Idade do pacinte
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