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Anestesiologia - Anestesico local

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Anestesiologia
Anestesia Local
É a perda de sensação em uma área do corpo causada pela depressão da excitação nas terminações nervosas ou pela inibição do processo de condução nos nervos periféricos.
Métodos de indução:
Trauma mecânico, Baixa temperatura, Anoxia (ausência de oxigênio), Irritantes químicos, Agentes neurolíticos e Agentes químicos.
Propriedades desejáveis de um Anestésico local:
	Não deve ser irritante ao tecido
	Não deve causar alteração permanente na estrutura nervosa
	Toxidade sistêmica baixa
	Eficaz independente se infiltrado ou aplicado localmente na membrana
	Tempo de início o mais rápido possível
	Duração longa o suficiente para completar o procedimento
	Potência suficiente para proporcionar anestesia completa sem uso de soluções em concentrações nocivas
	Isento quanto a reações alérgicas
	Estável em solução e submetido à biotransformação no corpo
	Estéril ou capaz de ser esterilizado sem deterioração
Mecanismo de ação:
Para que haja propagação do impulso nervoso, tem que ter a entrada de sódio no canal de sódio e potássio.
Repouso - Quando o nervo está em repouso ele está negativado (-70 mV) 
Etapa 1, A e B – Após um estimulo, começa uma pequena entrada de Na+ (sódio), causando a despolarização lenta passando o nervo para -50 a -60 mV
Etapa 1C – Ao término da etapa passada, os canais de sódio potássio se abrem muito o correndo a entrada de muito Na+, causando uma despolarização rápida, indo para +40 o potencial
Etapa 2 – Quando o estímulo passa, (começa a sair Na+ e o canal volta a ser negativo, vai possuir mais K+) o corre a repolarização indo para -60 a -90 mv
Mecanismo de ação dos anestésicos locais (Resumido).
Deslocamento de íons cálcio do sítio receptor dos canais de sódio...
Ligação de moléculas de anestésicos a esse receptor...
Bloqueio do canal de sódio...
Diminuição da condutância de sódio...
Depressão da taxa de despolarização...
Falha em obter nível de potencial de limiar...
Falta de potencial de ação...
Bloqueio da condução nervosa.
Moléculas de anestésicos local
Ácido + Base = Sal e Água 
O anestésico local foi juntado com ácido para gerar um sal anestésico que é mais estável.
1º A molécula dissocia com uma carga positiva e por uma carga negativa 
2º Em tecidos inflamados o Ph é ácido (baixo)
3º Em tecido inflamado a molécula vai ser formada mais em carga positiva 
Constantes de dissociação (PKa) dos Anestésicos Locais
Lidocaína – Exemplo: A cada 100 moléculas de lidocaína, 29% vai dissociar-se em carga negativa. Possui iniciação de ação aproximada de 2-4 min. (Quanto maior o PKa menor o % de base RN e consequentemente maior a iniciação) 
Após a aplicação do anestésico ele vai dissociar-se em RNH+ (positivo) e RN (neutro). A parte sem carga (RN) entra no nervo, já a carga positiva, nunca entra, por isso a dissociação é importante. 
Após a entrada no nervo, no meio intracelular ocorre outra dissociação, mas desta vez, é a parte neutra (RN) para a positiva (RNH+). A parte positiva se liga ao nervo para causar os efeitos dos anestésicos.
Esse ciclo repete-se até que acabe as moléculas de anestésicos que ainda não entraram no meio intracelular (O restante dos 750 RNH+ fica fazendo essa dissociação até que acabe todas as moléculas) 
Por quê em tecidos infectados e/ou inflamados, a anestesia não é efetiva?
Com o Ph baixo ocorre muito pouca dissociação. (Ex: Em um tecido normal, de 1000 moléculas 250 ficam neutras. Já me um tecido inflamado dessas 1000 apenas 10 ficam neutras). Em tecidos inflamados, tende-se a ser formado mais moléculas de carga positiva (RNH+), consequentemente, forma menos da carga neutra (RN) para entrar no nervo, o que acaba que no meio intracelular vai possuir pouca molécula neutra (RN) para a dissociação positiva, para se ligar no nervo, e com isso, o efeito do anestésico não vão ser o suficiente. 
Processo de Bloqueio
Parte da droga é absorvida por tecidos não neurais 
Parte é diluída pelo liquido intersticial
Parte removida por capilares e vasos linfáticos do local da infiltração 
Propriedades Físicas e Ações Clínicas
Vasoconstritores
Diminuição do fluxo sanguíneo
Absorção mais lento
Nível sanguíneo menor – menor risco de toxidade
Maiores quantidades de anestésicos locais penetram 
Mecanismos de ação
Direta – Liga-se ao receptor 
Indireta – Não se liga ao receptor e estimula a liberação de noradrenalina, que se liga ao vasoconstritor
 
α - vasoconstrição
β - vasodilatação
Adrenalina
Mais potentes e mais utilizados na odontologia
Ação direta em alfa e beta
Predomínio por beta
Concentração de Adrenalina - Anestésicos Locais
Lidocaína – 1:100.000 ou 1:200.000 
Articaína – 1:100.000 ou 1:200.000
Bupivacaína - 1:200.000
Mepivacaína - 1:200.000
Qual a dose máxima de adrenalina?
Adrenalina – 1:100.000
Paciente saudável: 11 tubetes, 0,2mg ou 200yp
Paciente cardiovascular: 2 tubetes, 0,04mg ou 40yp
Noradrenalina
Ação quase que exclusiva em alfa (90%)
Apresenta ¼ da potência da adrenalina 
Dose máxima de noradrenalina? 0,34mg paciente normal – 0,24mg paciente cardiovascular 
Sabendo-se que a potência da noradrenalina é ¼ da adrenalina, por que pode causar necrose mucosa palatina?
Noradrenalina é contraindicada para anestesia no palato duro, por que ela causa necrose asséptica.
Como a noradrenalina tem a ação especifica em alfa, com isso, a vasoconstrição é muito alta e acaba diminuindo a vascularização sanguínea no local do palato duro, fazendo com oque ocorra a necrose 
Levonordefrina
Vasoconstritor sintético
Estimulação direta de alfa (75%)
Possui 15% da potência da adrenalina 
Dose máxima de 1mg por consulta
Associada a mepivacaína na concentração de 1:20.000
Felipressina
Análogo sintético do hormônio antidiurético – Vasopressina 
5% da potência da adrenalina
Ação direta na musculatura lisa vascular
Ação na microcirculação venosa
É contraindicada para gestantes, ela causa contrações uterinas 
Dose máxima recomentada 0,27ui
Seleção de um vasoconstritor
Duração do procedimento
Necessidade de hemostasia
Controle pós-operatório da dor
Condição medica do paciente 
Segurança para os anestésicos
Respeitar as doses de tolerância
Evitar áreas inflamadas ou infectadas
Preferir anestésicos com vasoconstritor
Aspirar previamente á injeção (injetar um pouco e soltar para ver se não está saindo sangue, caso esteja saindo o CD está aplicando na veia)
Injetar lentamente o anestésico
Dominar as técnicas anestésicas
Sucesso dos anestésicos
Resposta individual a droga
Precisão da técnica empregada
Variação anatômica 
Tipo de vasoconstritor 
pH tecidual (inflamação)
Grau de vascularização 
Tensão Nervosa/estresse reduz em até 50% a duração da anestesia local
Qual é o melhor anestésico local?
É aquele que mais se adequa ao procedimento a ser realizado e ao estado geral de saúde do paciente 
Opções em anestésicos locais
Lidocaína – Mais utilizado
Prilocaína – Não é recomendado para gravida
Mepivacaína
Articaína – 50% metabolizada no fígado e 50% no plasma
Bupivacaína – Não recomendado para crianças e pessoas especiais, porque a ação anestésica é muito alta 
Etidocaína – Não utilizado na odontologia 
Ropivacaína – Não utilizado na Odontologia 
Qual escolher?
Você deve olhar a duração do procedimento, tipo de intervenção, estado geral de saúde e idade do paciente
Lidocaína
Foi o primeiro anestésico a ser comercializado, é o anestésico mais utilizado na odontologia até os dias atuais 
Apresentação
3% sem vasoconstritor
2% com adrenalina a 1:50.000
2% com adrenalina a 1:100.000
Características:
Potência: 2
Toxidade: 1 
Propriedade vasodilatadora: 1 (média)
Latência eficaz: 2 a 3 min 
Duração aproximada: 90 – 200 min
Concentração:
2% = 36 mg de sal em 1,8 ml –-- 3% = 54mg de sal em 1,8
Dose teto / Kg = 7,0 mg (A cada 1 kg 7mg de anestésicos)
Dose máxima: 500mg (A dose não pode ultrapassar 500mg)
Mepivacaína
Possui propriedades semelhantes às da lidocaína
Apresentações:
3% sem vasoconstritores
2% com adrenalina 1:100.000
2% com adrenalina 1:200.000
2% com noradrenalina 1:100.000
2% com Levonordefrina 1:20.000
Características: 
Potência:2
Toxidade: 0,5 a 1 
Propriedade vasodilatadora: 0,8 (média)
Latência eficaz: 1,5 a 2 min 
Duração aproximada: 120 – 240 min
Concentração:
2% = 36mg de sal em 1,8ml –-- 3% = 54mg de sal em 1,8 ml
Dose teto / Kg = 6,6 mg (A cada 1 kg 6,6mg de anestésicos)
Dose máxima: 400mg (A dose não pode ultrapassar 400mg)
Prilocaína
Apresenta a vantagem de possuir uma biotransformação rápida com menor toxidade sistêmica
Características: 
Potência: 2
Toxidade: 0,5 
Propriedade vasodilatadora: 0,5 (pequena)
Latência eficaz: 2 a 4 min 
Duração aproximada: 100 – 240 min
Concentração:
3% = 54mg de sal em 1,8ml = 1 tubete 
Dose teto / Kg = 8,0 mg (A cada 1 kg 8,0mg de anestésicos)
Dose máxima: 600mg (A dose não pode ultrapassar 600mg)
Indicações: Pacientes alérgicos a sulfitos e sulfas, para pacientes ASA III, pacientes com disfunção hepática, pusilânimes (medrosos)
O que é metemoglobinemia?
É um distúrbio hematológico no qual ocorre um aumento da forma oxidada de metemoglobina sérica, que é incapaz de transportar oxigênio. (Pode ocorrer como efeito colateral da administração de altas doses de Prilocaína e Articaína) 
Qual a causa da metemoglobinemia?
Orto-toluidina provoca oxidação da hemoglobina, por um processo que demora 3 a 4 horas para se manifestar sinais e sintomas 
Sinais e sintomas:
Cianose: a pessoa fica cinza azulada persistente
Redução da função cerebral
Dispnéia ao esforço, cefaléia, fraqueza, depressão respiratória, inconsciência e óbito 
Evitar Prilocaína e Articaína 
Gravidez, anemia, hemoglobinopatias, história de metemoglobinemia, insuficiência cardíaca ou respiratória, uso crônico de paracetamol 
Articaína
Apresentação:
4% com adrenalina 1:100.000
4% com adrenalina 1:200.000
Características:
Potência: 1,5 vezes maior que a lidocaína
Toxidade: 0,6 
Propriedade vasodilatadora: 1 (média)
Latência eficaz: 2 a 3 min 
Duração aproximada: 105 – 420 min
Concentração:
4% = 76mg de sal em 1,8ml = 1 tubete
Dose máxima adulto = 7mg/Kg até 500mg
Dose máxima pediátrica: 50mg 
Contraindicações:
Alergia a sulfas (enxofre), metemoglobinemia congênita, metemoglobinemia idiopática, história de anemia, insuficiência cardíaca e/ou respiratória 
Bupivacaína
Muito eficaz no controle da dor pós-operatória
Apresentação:
0,5% com adrenalina 1:100.000
0,5% com adrenalina 1:200.000
Características:
Potência: 8
Toxidade: 4 
Propriedade vasodilatadora: 2,5 (alta)
Latência eficaz: 5 a 10 min 
Duração aproximada: 180 – 600 min
Concentração:
0,5% = 9mg de sal em 1,8ml = 1 tubete
Dose teto / Kg = 2 mg (A cada 1 kg 2mg de anestésicos)
Dose máxima: 90mg (A dose não pode ultrapassar 90mg)
Influência do pH tecidual
A explicação do porque o anestésico não tem muito efeito em locais inflamados
Área infectadas, pH baixo, dificuldade e retardo da anestesia, rápida absorção do anestésico local, intensa vascularização
Crianças
Evitar Bupivacaína, porque o efeito é muito demorado para sair e a criança pode se automutilar
Preferir Lidocaína c/ adrenalina 1:100.000
Evitar Prilocaína em crianças com anemia
Reduzir a dose usual para 1/3 nos casos em que são administrados sedativos
 
Gestantes
Evitar altas doses de Prilocaína e Articaína (muitas contraindicações)
Evitar anestésicos com Felipressina (estimula contrações uterinas)
Preferir Lidocaína c? adrenalina 1:100.000
Pacientes idosos = reduzir a dose anestésica e evitar noradrenalina 
Seleção de Anestésicos Local
Duração: resposta individual a substância (normo, hiper e hiporreativo), Precisão na aplicação do anestésico local, condição dos tecidos em que o anestésico é injetado (se possui inflamação). 
1. Tempo necessário de controle de dor
2. Necessidade potencial de controle da dor após o tratamento
3. Possibilidade de automutilação no período pós-operatório
4. Necessidade de hemostasia (Controle de sangramento = vasoconstritor)
5. Presença de qualquer contraindicação à solução anestésica local selecionada para administração
Dose Máxima Recomendada (DMRs)
 500
Como calcular a quantidade máxima de tubetes que pode ser utilizado? 
Lidocaína 2% + epinefrina 1:100.000 (um tubete possui 1,8 ml de anestésico)
Paciente possui 90 kg, é ASA I (não possui comorbidades)
DMR da Lidocaína é 7,0mg/kg até 500mg
2% = 2g para 100 ml converte para mg
2000mg para 100ml divide 2000/100 = 20 mg/ml
1 tubete = 1,8 ml ---- X mg lidocaína ( Regra de 3)
 1 ml ----- 20mg de lidocaína
1*x = 1,8 * 20 1x = 36 x= 36/1 36mg 
Lidocaína = 7mg ---- 1kg (regra de 3)
 Y ------ 90 kg
Y*1 = 7*90 1y = 630 y = 630/1 y = 630mg
Como passou a dose máxima recomendada, usamos 500 mg como dose máxima 
1 tubete = 1 ---- 36mg
 X ---- 500 mg
X*36 = 1*500 36x = 500 x = 500/36 x = 13,88 tubetes 
Devemos sempre arredondar para baixo o número máximo de tubetes que podem ser utilizados, então o número máximo 13.
Cálculo Dose Máxima do Vasoconstritor 
Adrenalina 1:100.000
1g ----- 100.000ml converte o 1g em mg
1000mg ---- 100.000ml corta os 0
1mg --- 100ml divide 
0,01mg/ml
1 tubete existem 1,8ml
0,01mg --- 1ml 
X --------- 1,8 ml
X*1 = 0,01*1,8 x1 = 0,018 X = 0,018/1 0,018 mg de adrenalina em 1 tubete
DMR de adrenalina para paciente ASA I = 0,2mg
Se em 1 tubete existe 0,018mg de adrenalina, quantos tubetes podem ser utilizados em um paciente ASA I?
1 tubete ----- 0,018mg de adrenalina
Y ------------ 0,2mg
Y*0,018mg = 1*0,2 0,018y = 0,2 Y = 0,200/0,018 (iguala as casas decimais e tira as virgulas) 200/18 11,11 Tubetes
Dose máxima recomendada de adrenalina para um paciente ASA III/IV é 0,04mg
A conta é igual até a última parte
1 Tubete ---- 0,018mg
Z ----------- 0,04mg
Z*0,018 = 1*0,04 0,018z = 0,04 Z = 0,040/0,018 (iguala as casas decimais e tira as virgulas) 40/18 2,22 Tubetes.
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