Fármacos Anticolinérgicos e Cefalosporinas

Prévia do material em texto

16/04/2023, 08:51 AVA
https://ava2.uniasselvi.com.br/subject/grades-and-tests/answer-book/eyJ0ZXN0Ijp7InRlc3RDb2RlIjoiNzcxOTU2IiwiZGVzY3JpcHRpb24iOiJBdmFsaWHDp8OjbyBGaW5hbCAoRGlzY3Vyc2l2YSkgLSBJbmRpdmlkdW… 1/2
GABARITO | Avaliação Final (Discursiva) - Individual
(Cod.:771956)
Peso da Avaliação
4,00
Prova
58519786
Qtd. de Questões
2
Nota
9,00
Os fármacos anticolinérgicos interferem nas funções fisiológicas que dependem da transmissão nervosa colinérgica. Esses fármacos não 
evitam que a acetilcolina seja liberada nas terminações nervosas, embora possam competir com esse neurotransmissor pelos receptores 
colinérgicos. Os antagonistas muscarínicos são fármacos competitivos, que impedem a ligação da acetilcolina no receptor. O efeito geral 
desses fármacos é referente à ausência de ACh. Os antagonistas muscarínicos podem variar quanto ao grau de seletividade para tecidos, 
como o coração e a bexiga. Os principais fármacos representantes dessa classe incluem atropina, escopolamina (hioscina), ipratrópio e a 
pirenzepina. 
Observando a fórmula estrutural da atropina, e a similaridade com a ACh (detalhe em azul), disserte sobre a relação estrutura-atividade da 
atropina.
Resposta esperada
Quanto ao REA da atropina, faz as seguintes considerações:
* o anel aromático, o grupo éster e o nitrogênio básico (que é ionizado) são importantes para a atividade;
• o sistema de anéis não é necessário para a atividade antagonista;
• os grupos alquil, ligados ao nitrogênio, podem ser maiores do que o metil (diferindo dos agonistas);
• grupos acil muito grandes são permitidos;
• o grupo acil deve ser volumoso, devendo haver algum tipo de ramificação.
 
Minha resposta
À primeira vista, eles não se parecem em nada com a acetilcolina. No entanto, em uma inspeção mais detalhada, podemos ver a presença
de nitrogênio básico e grupos éster nesses compostos, e quando o esqueleto da acetilcolina é sobreposto ao esqueleto da atropina, a
distância entre o éster e o nitrogênio é semelhante em ambas as moléculas. Como a atropina é uma molécula maior que a acetilcolina,
ela é capaz de se ligar a outras regiões dentro do sítio receptor que a própria acetilcolina não utiliza. Portanto, ela interage com o
receptor de forma diferente e não causa a mesma alteração conformacional (indução de encaixe) que a acetilcolina, bloqueando assim o
receptor e a atividade biológica
Retorno da correção
Parabéns, acadêmico(a)! Sua resposta se aproximou dos objetivos da questão, mas poderia apenas ter apresentado mais argumentos
acerca dos conteúdos disponibilizados nos materiais didáticos e estudos. Confira no quadro "Resposta esperada" a sugestão de resposta
para esta questão.
 VOLTAR
A+
Alterar modo de visualização
1
Gesio Eryk Costa Soares
Farmácia (3175800) 
1
16/04/2023, 08:51 AVA
https://ava2.uniasselvi.com.br/subject/grades-and-tests/answer-book/eyJ0ZXN0Ijp7InRlc3RDb2RlIjoiNzcxOTU2IiwiZGVzY3JpcHRpb24iOiJBdmFsaWHDp8OjbyBGaW5hbCAoRGlzY3Vyc2l2YSkgLSBJbmRpdmlkdW… 2/2
As cefalosporinas constituem um grupo de antibióticos beta-lactâmicos por terem em sua estrutura química um anel beta-lactâmico 
acoplado a um anel tiazolidínico, podendo ser divididos em gerações. Observe a seguinte fórmula estrutural de um dos representantes da 
classe, a Cefalosporina C:
Disserte sobre as vantagens gerais desse fármaco frente aos demais antibióticos beta-lactâmicos e cite um fármaco de cada geração das 
cefalosporinas.
Resposta esperada
*A cefalosporina C (figura) é menos potente em comparação com as penicilinas (1/1.000 a atividade da penicilina G), porém sua atividade
antibacteriana é mais uniforme, ou seja, pode ser usada contra bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. *Outra vantagem da
cefalosporina C é sua maior resistência à hidrólise ácida e à ação das enzimas betalactamases.
- As cefalosporinas de primeira geração: cefalexina.
- As cefalosporinas de segunda geração: cefuroxima.
- As cefalosporinas de terceira geração: ceftriaxona.
- As cefalosporinas de quarta geração: cefepima.
Minha resposta
A cefalosporina C é estruturalmente semelhante à penicilina, pois possui um sistema bicíclico contendo um anel ß-lactâmico de quatro
membros, mas é fundido a um anel diidrotiazina de seis membros. Em comparação com a penicilina, a cefalosporina C é menos potente
(1/1000 da atividade da penicilina G), mas sua atividade antibacteriana é mais uniforme, ou seja, pode ser usada contra bactérias Gram-
negativas e Gram-positivas. Outra vantagem da cefalosporina C é sua maior resistência à hidrólise ácida e à ação da ß-lactamase.
Portanto, a cefalosporina C é considerada um composto importante para o desenvolvimento de outros antibióticos de amplo espectro
com maior potência. As cefalosporinas de primeira geração incluem cefalotina, cefalexina e cefazolina. Em geral, eles são menos ativos
do que suas contrapartes de penicilina, mas têm um alcance mais amplo. A maioria das drogas é mal absorvida pela parede intestinal e
administrada por via parenteral. Destacam-se as cefalosporinas de segunda geração e as axamoxacefalosporinas, o que representa um
grande avanço na pesquisa das cefalosporinas. Esses compostos contêm um grupo iminometoxi na posição alfa da cadeia lateral acil, o
que pode melhorar significativamente a estabilidade das cefalosporinas contra ß-lactamases produzidas por certos organismos. As
cefalosporinas de terceira geração contendo esse anel apresentaram atividade significativamente aumentada contra essas bactérias,
como cefotaxima, ceftizoxima e ceftriaxona, e diferentes substituintes na posição 3 alteraram as propriedades farmacocinéticas desses
compostos. Cefepima e cefpiroma são amoxicefalosporinas, pertencentes às cefalosporinas de quarta geração. Esses compostos têm
um substituinte carregado positivamente na posição 3 e um grupo carboxilato carregado negativamente na posição 4. Essa propriedade
parece aumentar fundamentalmente a capacidade desses compostos de penetrar na membrana externa das bactérias Gram-negativas.
Eles também têm boa afinidade para transpeptidases e baixa afinidade para várias ß-lactamases.
Retorno da correção
Parabéns, acadêmico(a)! Sua resposta se aproximou dos objetivos da questão, mas poderia apenas ter apresentado mais argumentos
acerca dos conteúdos disponibilizados nos materiais didáticos e estudos. Confira no quadro "Resposta esperada" a sugestão de resposta
para esta questão.
2
Imprimir
Gesio Eryk Costa Soares
Farmácia (3175800) 
1