QUESTÕES FARMACOLOGIA

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QUESTÕES FARMACOLOGIA – NP1 
 
1- O que é farmacologia? 
A farmacologia é a ciência que estuda a ação de substâncias químicas em um organismo vivo. 
 
2- Como a farmacologia pode ser dividida? 
- Farmacodinâmica: Estuda o mecanismo dos medicamentos; 
- Farmacocinética: É responsável pelo estudo do caminho percorrido pelo fármaco no organismo 
animal; 
- Farmacotécnica: É relacionada ao preparo, purificação e conservação dos medicamentos com a 
finalidade de promover um melhor aproveitamento no organismo; 
- Farmacognosia: Busca o conhecimento da obtenção, identificação e isolamento dos princípios 
ativos passíveis de uso terapêutico; 
- Farmacologia clínica: Esta relacionada com a análise clínica do medicamento; 
- Farmacoterapêutica: Diz respeito ao uso do medicamento em enfermidades. 
 
3- Diferencie dose de dosagem. 
Dose: É a quantidade do medicamento necessária para promover a resposta terapêutica; 
Dosagem: É a dose + frequência de administração e duração do tratamento; 
 
4- Do que depende os efeitos do medicamento? 
Depende da variação biológica (idade, fatores genéticos, estado fisiológico, patologias e interações 
medicamentosas). 
 
5- O que são reações idiossincrásicas e como elas são caracterizadas? 
São reações inesperadas podem possuir forte intensidade levando o organismo á óbito. É 
caracterizada por manifestações de reações alérgicas (anafilactóides), depressão respiratória, 
parada cardíaca, broncoespasmo, estado de choque, dentre outros. 
 
6- O que é droga/princípio ativo, como elas podem se apresentar na natureza e como agem no 
organismo? 
É qualquer substância química de origem natural ou sintética. Poderão ser de natureza molecular 
simples ou complexa, com estrutura química definida ou não e que pode ou não ter efeitos 
terapêuticos. 
As drogas se apresentam na natureza como um sal puro em forma sólida com peso molecular 
determinado em MW. São substâncias capazes de produzir efeito farmacológico, ou seja, 
alterações das células e modificar a ação função dos organismos vivos. 
 
7- Os fármacos criam eventos celulares novos? 
Não, o que eles fazem é modular as células positivamente (Up regulation) ou negativamente (Down 
regulation) que correspondem aos parâmetros de feedback. 
- Up regulation  Estimulatório. 
- Down regulation  Inibitorio. 
 
8- O que é um medicamento? 
É um produto manufaturado pela indústria farmacêutica – princípio ativo com veículo e excipiente, 
estrutura química bem definida, registro e nome fantasia, podendo ser genérico ou similar. 
 
9- Quais podem ser as finalidades do medicamento? 
As finalidades podem ser profiláticas, curativas, paliativas, diagnóstico ou evitar a gravidez. 
 
10- O que é remédio? 
São substâncias que não possuem comprovação científica de sua ação farmacológica. Conceito da 
terapêutica popular. 
 
11- Em relação as substâncias endógenas (substâncias que o próprio corpo produz) conceitue: 
 
a) Hormônios: São substância excretadas por glândulas, que caem na corrente sanguínea e são 
levados ao tecido alvo. 
b) Neurotransmissores: São substâncias químicas produzidas por neurônios que transmitem os 
impulsos nervosos para um nervo, neurônio ou tecido muscular. 
c) Moduladores químicos: Co-transmissores e neuromoduladores que são produzidos nas células e 
participam de diversas respostas no organismo. São responsáveis por melhorar a 
neurotransmissão. 
 
 
12- Relacionada à classificação dos fármacos, responda: 
 
a) O que são agonistas? 
São drogas endógenas e exógenas capazes de ativar um determinado receptor. Isso decorre da sua 
atividade intrínseca, que é um índice da atividade farmacológica molecular. Exemplos: Adrenalina e 
acetilcolina. 
 
b) O que são antagonistas? 
São fármacos que impedem o acesso do agonista ao receptor ou que inibem suas ações 
intracelulares ou ainda, neutralizam a molécula antes dela se ligar ao receptor. Exemplos: Propanolol 
(antagonista da adrenalina), Atropina (antagonista da acetilcolina). 
 
c) O que são agonistas parciais? 
São fármacos agonistas que ativam parcialmente os receptores. Possuem uma atividade intrínseca 
que não alcança a máxima, assim a resposta farmacológica também é parcial. São conhecidos como 
agonistas-antagonistas. 
 
13- Qual a diferença e a relação entre agonista, antagonista e agonista parcial? 
O agonista total ativa totalmente os receptores. O agonista parcial ativa parcialmente os 
receptores, já o antagonista não ativa os receptores, somente os ocupa. O fármaco que estiver 
mais concentrado “elimina” quem tiver menor concentração, sendo dependente da dose. 
 
14- Qual a diferença entre AÇÃO e EFEITO farmacológico? 
- Ação: São alterações bioquímicas e fisiológicas que a droga provoca. 
- Efeito: É consequência macroscópica da ação, sendo exteriorizada pelo animal. Ex: ptialismo. 
 
15- Quais são as interações de efeito entre as drogas? 
- Sinergismo: O resultado final do efeito é superior ao somatório dos individuais 
- Aditivo ou somação: O resultado final é a soma dos efeitos de cada medicamento + 
- Antagonismo: O resultado final é a inibição de um dos fármacos 
 
16- Qual a relação entre a potência da droga e a quantidade administrada? 
É inversamente proporcional, quanto maior a potência da droga menor a quantidade a ser 
administrada. 
 
 
17- O que é a eficácia farmacológica? 
É a capacidade de uma droga em produzir uma resposta máxima, é o índice que diz respeito à 
capacidade de atingir o efeito terapêutico. 
 
 
18- O que é a curva dose resposta de um medicamento? 
É uma curva que descreve a relação entre a quantidade do medicamento administrado e a 
intensidade dos efeitos observados. 
 
19- O que é representado no eixo das ordenadas e o no eixo das abscissas na curva dose-
resposta? 
No eixo das ordenadas é representada a dose ou concentração dos fármacos, já no eixo das 
abscissas é indicado o tipo de resposta ou efeito obtido. 
 
20- O que podemos afirmar em relação à curva? 
Quanto mais à esquerda, mais potente é a droga, e quanto mais para a direita menos potente a 
droga é. 
 
21- O que é janela terapêutica? 
É o intervalo entre a dose eficaz mínima e a dose máxima permitida. 
 
22- Qual a relação entre a posologia da janela terapêutica e a periculosidade do medicamento? 
Quanto mais estreita a janela terapêutica, mais perigoso é o medicamento e quanto maior a janela 
terapêutica mais seguro é o fármaco. Exemplo de fármaco perigoso: barbitúricos. 
 
23- Quais são as reações observadas nos pacientes, decorrentes do mal-uso dos medicamentos 
por profissionais veterinários? 
Reações iatrogênicas. Exemplo: administração de conteúdo oleoso por via intravenosa. 
 
24- O que é taquifilaxia e dessensibilização? 
São reações que causam uma diminuição gradual do efeito da droga quando dada contínua e 
repetidamente. 
 
25- Quais são os mecanismos da taquifilaxia e dessensibilização? 
Na taquifilaxia os mecanismos são a mudança nos receptores e a perda dos receptores. Um 
exemplo é a morfina, há produção de protuna b-arrestina a partir de sistemas de transdução 
secretada para superfície externa da membrana celular, que causa encapsulamento dos receptores 
e então a droga não tem mais acesso à célula. 
 
Já na desensibilização os mecanismos são: o esgotamento dos mediadores, a degradação 
metabólica aumenta e adaptação fisiológica. Esses mecanismos “cortam” o efeito e o corpo deixa 
de ser sensível à droga. 
 
 
26- O que é farmacocinética? 
O termo significa “o que o corpo faz com a droga quando ela entra no organismo” é a relação dos 
processo de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação do fármaco do organismo. 
 
27- Qual o trajeto feito pelo fármaco a partir do momento que é administrado? 
O trajeto inicia-se então no local de administração, sofrendo uma absorção. Depois de absorvidas 
as drogas vão para o plasma onde acontece a distribuição das drogas para os tecidos. Nos tecidos 
as drogas sofrem uma biotransformação e seus metabólitos são liberados nos tecidos, aofinal do 
processo há eliminação das drogas e/ou metabólitos pela urina, fezes e bile. 
 
 
28- Quais são as vias de administração dos medicamentos? Existe uma ideal? 
- Via oral, retal, intravenosa, subcutânea, intramuscular, intradermal, intramamária, parenteral e 
parenteral transmucosa. Não existe via ideal, existem vários tipos mas todas com limitações. 
 
 
29- O que é e como ocorre a absorção de um medicamento? 
É o movimento das moléculas do seu local de administração, passando pelas barreiras celulares 
até chegar na corrente sanguínea. Pode ser por: difusão simples (através da bicamada lipídica), 
difusão através dos poros da membrana, difusão facilitada e transporte ativo. 
 
30- Explique individualmente os mecanismos de absorção de um medicamento. 
- Difusão simples através da bicamada lipídica: A droga deve ser altamente lipossolúvel, 
estando na forma apolar com a molécula inteira. Das divisões a fração ativa é denominada ponto 
quiral, quanto mais inteira a molécula mais facilmente irá passar pela barreira celular. 
* Esses pré-requisitos associados a uma força motriz é o resultado da soma do gradiente de 
concentração + o coeficiente de difusibilidade da molécula. 
Quanto maior o gradiente de concentração maior é a probabilidade do choque entre as 
moléculas (difusibilidade), gerando energia cinética que impulsiona as moléculas através da 
bicamada lipídica. 
 
- Difusão através dos poros da membrana: Ocorre través dos canais de aquaporina que são 
espaços intercelulares localizados principalmente nas mucosas e que facilitam o transporte de CO2, 
nesse mecanismo há intrínseco uma força cinética exercida pela água. 
 
- Difusão facilitada: É um mecanismo de absorção sem gasto de energia pois atua por um 
transporte especializado efetivado por um transportador geralmente unidirecional. Ocorre de acordo 
com o gradiente de concentração de cada lado da membrana. 
* Para drogas exógenas não é muito útil. Serve para transporte de aminoácidos, açúcares, 
neurotransmissores e íons metálicos. 
 
 - Transporte ativo: Mecanismo de absorção que pode se desenvolver através de dois processos: 
1- Carreadores: É o tipo de transporte com alto gasto de energia que é mediado por 
hormônios, como anabolizantes (Testosterona) – Exemplo: Bomba de Na/K. 
 
2- Endocitose e exocitose: Ocorre o englobamento da molécula, formando CI entre 
a membrana celular e a molécula da droga. Esse CI miga pela célula através da 
ação de NT como o VEGF e o EGF, sendo através desses que ocorre a extrusão 
da molécula da droga da célula. 
 
 
31- Quais são os fatores que interferem na absorção? 
Concentração ou dose, solubilidade, difusibilidade, área absortiva, circulação local, relação pH/pKa 
e alimentos. 
 
32- Descreva cada um dos fatores que interferem na absorção. 
- Concentração ou dose: Quanto maior a dose, maior e mais rápida a absorção. 
- Solubilidade: Quanto mais apolar e lipossolúvel mais rápida é a absorção; 
*Barbitúricos são extremamente lipossolúveis. Obeso x Magro. 
- Difusibilidade: Relacionada ao tipo de difusão 
- Área absortiva: Área absortiva, quanto maior a área (m3) maior é a absorção no local – 1°TGI e 
2° pulmões. 
- Circulação local: Quanto mais vascularizado e vasodilatador o tecido, mais rápida e intensa é a 
abosroção 
- Reção pH/pKa: O pKa é o pH correspondente da droga. As drogas normalmente são ácidos 
fracos ou bases fracas e possuem um nível de pKa que varia entre 0 e 12. 
- Os fármacos ácidos se ionizam em pH alcalino e os fármacos e os alcalinos se ionizam em 
pH ácido. 
- Os fármacos com pKa mais próximos de 0 se ionizam mais fortemente no ambiente 
contrário de seu pH e os mais próximos de 12 se ionizam de forma mais fraca. 
- A absorção de uma droga ácida ocorre num ambiente ácido, e absorção de uma droga 
básica ocorre um ambiente básico. 
 
- Alimentos: Ou o fármaco entra juntamente com o bolo alimentar e é metabolizado rapidamente 
pelo TGI ou ele irá alterar o pH do estômago estimulando a produção de suco gástrico que um 
pontencial metabolizador de fármacos. 
 
 
33- O que é distribuição? 
A distribuição é uma diluição da droga em diferentes compartimentos líquidos orgânicos (Ex: plasma, água 
instersticial, água transcelular, líquido peritoneal). 
 
34- Como ocorre o trânsito do fármaco pelo organismo? 
Ele pode estar de duas formas: 
- A primeira é de forma livre na qual ele pode transitar entre os compartimentos e causar efeito 
farmacológico. 
- A segunda é de forma quando as moléculas estão ligadas, sequestradas pelos chamados Scavangers, 
que neutralizarão sua ação. 
 
35- Qual a relação entre a concentração dos fármacos e o nível de hidratação dos animais? 
Quanto mais hidratado o animal estiver, mais o fármaco estará diluído dentro dos compartimentos 
(diminuindo seu efeito), quanto menos hidratado mais o fármaco se apresentará concentrado podendo 
causar efeitos tóxicos. 
 
36- De acordo com a perfusão cite os órgãos na ordem de recebimento do fármaco. 
Os órgãos que primeiro recebem são os de maior perfusão (0,5 L/kg/min) sendo estes, o coração, 
fígado, trato digestivo, rins e cérebro. Seguindo para os órgão de média perfusão (<0,5 L/kg/min), 
sendo estes, músculos, algumas vísceras e tegumentos. Seguindo para o tecido adiposo que 
possui baixa perfusão (0,02 L/kg/min). 
 
37- Quais são os fatores que alteram a distribuição? 
 
a) Dos fatores que alteram a distribuição são relacionados com o organismo do paciente: 
 
- Estrutura da célula, via de administração, mecanismo absortivo, pH do meio, local de absorção, 
tipo de transporte, ligação às proteínas plasmáticas, barreiras celulares, propriedades e funções 
das membranas em torno das células e suas organelas, grau de hidratação, metabolização, 
genética, idade, estado fisiológico especial, estados patológicos, estresse e hormônios. 
 
b) Dos fatores que alteram a distribuição são relacionados ao medicamento: 
 
- Estrutura química 
- Propriedades físico-químicas 
- Estado físico: As formulações sólidas são mais tardiamente distribuídas, por serem mais 
rapidamente absorvidas. As sólidas são mais tardiamente distribuídas por possuírem uma absorção mais 
lenta. – As moléculas precisam ser primeiro dissolvidas para posteriormente ser diluídas para serem 
distribuídas. 
- Solubilidade 
- Difusibilidade: Diz respeito ao choque entre as moléculas. 
- Estabilidade 
- Grau de ionização 
- Interação com outros fármacos: Interação entre os medicamentos que podem aumentar ou 
diminuir o efeito final de um fármaco. 
- Veículos adicionados ao medicamento: podem retardara ou aumentar a distribuição. 
 
 
38- Qual a relação da hiper e hipoproteinemia com a ação do fármaco? 
Somente a droga livre é capaz de cruzar as membranas celulares ou ligar-se aos sítios receptores. 
- HIPOPROTEÍNEMIA: Ocorre a redução das ligações proteicas, aumentando a fração livre da droga. 
- HIPERPROTÍNEMIA: Ocorre aumento das ligações proteicas impedindo que o fármaco se ligue aos 
seus receptores alvos. 
 
39- O que é a metabolismo/biotransformação e onde ocorre? 
É o processo de transformação do fármaco em outras substâncias por meio de alterações 
químicas, geralmente sob a ação de enzimas inespecíficas. Ocorre principalmente no fígado (95% 
da metabolização) nos pulmões, plasma, trato gastrointenstinal e tecido nervoso. 
 
40- Qual a relação das enzimas metabolizadoras com a ação do fármaco no organismo? 
As moléculas dos fármacos serão processadas por enzimas desenvolvidas para enfrentar 
compostos endógenos, essas enzimas podem aumentar, diminuir ou não alterar a ação dos 
fármacos no organismo. 
 
41- O que são e onde se localizam os sítios de biotransformação? 
Sítios onde se encontram enzimas que possuem potencial de biotransformação do fármaco como 
plasma, pulmões e paredes intestinais. 
orfirina 
42- O que é o sistema microssomal hepático? 
É um sistema constituído de enzimas oxidases de função mista que são dependentes do citocromo 
P450 que está presente no fígado. O principalcomponente é da superfamília do citocromo P450, 
chama-se CYP, essas CYP’s estão presentes na bicamada fosfolipídica do RE 
 
43- Como ocorre o processo de neutralização das moléculas dos fármacos pelo sitema 
microssomal hepático? 
Uma enzima chamada NADPH – Citocromo P450 óxido-redutase transfere elétrons para todas as 
isoformas de CYP que contém uma molécula de fe-proto-porfirina que tem a função de ligar-se e 
ativar o oxigênio que vai promover o processo de oxido-redução das moléculas dos fármacos 
neutralizando-as. 
 
 
44- Como ocorre o processo de metabolismo das drogas? 
O metabolismo é dividido em duas fases, na fase 1 poderá formar um metabólito da droga com 
atividade modificada ou metabólito inativo da droga e na fase 2 são conjugados e preparados para 
serem eliminados. 
 * Existem 3 tipos de drogas: 
- 1°: A droga não passa pela fase 1, ou seja, é apenas conjugada na fase 2 para depois ser 
excretada. 
- 2°: A droga passa pela fase 1, tendo sua atividade modificada ou inativada. Posteriormente 
é conjugada na fase 2 para ser, por fim, excretada. 
- 3°: A droga não passa pelas fases 1 e 2 e é excretada. 
 
45- O que acontece na fase 1? 
Fase que pela ocorrência da oxidação, redução e hidrólise tornam produtos mais reativos 
quimicamente e algumas vezes até mais tóxicos do que a droga original. A fase 1 também prepara 
a droga para sofrer a reação de fase 2, cria um sítio para oxidação, e geralmente uma hidroxila 
leva à funcionalização. Algumas vezes já ocorre inativação da molécula nessa fase. 
 
 
46- O que ocorre na fase 2 da metabolização? 
Nessa fase ocorre a conjugação no fígado e geralmente resultam em compostos inativos, mais 
polares, maiores e mais excretaveis, as conjugações normalmente são com ácido glicurônico, 
sulfato, acetil, glutamil, metil, dentre outros. Essa conjugação altera a atividade de solubilidade para 
preparar o composoto para ser excretado. 
 
 
47- Quais são os fatores que afetam a biotransformação? 
A idade, o sexo, espécie, rota de biotransformação, raça e condição clínica e/ou fisiológica. 
 
48- Como atuam os fármacos de indução e inibição enzimática? 
Existem fármacos que estimulam os processos enzimáticos, a partir do aumento da síntese 
proteica (Fármacos de indução enzimática). E outros que inibem os processos enzimáticos, a partir 
da diminuição da síntese proteica (Fármacos de inibição enzimática). 
 
49- Quais são as consequências da indução enzimática? 
- Aumenta a velocidade da biotransformação hepática da droga; 
- Aumenta a velocidade de produção dos metabólitos; 
- Aumenta a depuração plasmática da droga; 
- Diminui a meia-vida sérica da droga; 
- Diminui as concentrações séricas da droga livre e total e diminui os efeitos farmacológicos se os 
metabolitos forem inativos; 
 
50- Quais são as consequências da inibição enzimática? 
- Diminui a velocidade da biotransformação hepática da droga; 
- Diminui a velocidade de produção dos metabólitos; 
- Diminui a depuração plasmática da droga; 
- Aumenta a meia-vida sérica da droga; 
- Aumenta as concentrações séricas da droga livre e total e diminui os efeitos farmacológicos se os 
metabolitos forem inativos; 
 
51- O que é a biodisponibilidade de um fármaco? 
É proporção de uma dose administrada que atinge o órgão alvo, sendo a quantidade REAL que 
escapa dos metabolizadores e sequestradores de fármacos. 
 
52- Quais são os fatores que interferem na biodisponibilidade? 
- Velocidade e magnitute de absorção da droga; 
- Ligação às proteínas plasmáticas (Scavangers); 
- Fração da droga que reta após a metabolização. 
 
53- O que determina a meia vida de uma droga no sangue ou em outros compartimentos 
líquidos? 
É curva de biodisponibilidade. 
 
54- O que é a curva de biodisponibilidade? 
Uma curva que permite o cálculo de posologia de um fármaco. 
 
55- O que é possível determinar a partir do cálculo de posologia? 
- Dose; 
- Intervalo entre doses; 
- Duração do tratamento. 
 
56- O que influencia a curva de biodisponibilidade? 
A resposta clínica, posologia, testes farmacodinâmicos, via de administração e estado nutricional 
do paciente. 
 
57- Porque é melhor fracionar o fármaco em mais vezes durante o dia do que administrar tudo 
de uma só vez? 
Porque o medicamento quando administrado em grande dose numa só vez tem forte efeito nas 
primeiras horas mas próximo ao horário a próxima dose já irá passar um grande tempo sem o 
efeito. Sendo assim muitas vezes é melhor fracionar as doses para garantir um efeito contínuo do 
fármaco. 
 
58- Qual a diferença entre droga cumulativa e droga em bolo? 
Droga em bolo é o tipo de administração em que o fármaco é administrado em uma só dose, 
podendo ter seu efeito reduzido ao longo do intervalo, já a droga cumulativa é aquela em que 
quando administrada permanece armazenada sem expressar efeito e em somatório com a 
segunda dose pode causar efeitos exacerbados (tóxicos). 
 
 
59- Como pode ocorrer a eliminação das drogas? 
A eliminação das drogas pode ocorrer de duas maneiras, através de modificação metabólica ou por 
excreção. 
 
60- Como é calculada a eliminação da droga de um organismo? 
Pela depuração, expressa pelo volume do plasma do qual a droga é completamente eliminada por 
unidade de tempo (Ex: ml/min). 
 
61- Quais são os órgão responsáveis pela eliminação dos fármacos? 
São os órgãos emunctórios (São órgãos e canais excretores de substâncias), sendo estes: 
- Rins; 
- Pulmão; 
-Vesícula biliar; 
- Glândula mamária; 
- Trato gastrointestinal. 
 
62- O que é farmacodinâmica? 
É uma área da farmacologia que estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e seus 
mecanismos de ação. 
 
63- Quais são os objetivos da farmacodinâmica? 
 
- Identificar efeito primário: Qual a utilização principal do fármaco. 
- Delinear interações químicas e físicas entre droga e célula: São vários testes que identificam 
o sítio/receptor que a droga se ligará, para que produza efeito. 
- Caracterizar a sequência proteica, campo de ação e efeitos completos: Processo de 
elaboração de um fármaco dividido em três fases clínicas (I, II e III) é realizada uma série de testes 
que analisam os efeitos completos dos fármacos. Inicia-se após os testes pré-clínicos até o pós-
marketing até chegar a prateleira do consumidor. 
 
 
64- O que são receptores? 
São componentes macromoleculares de origem proteica, de localização membranal, 
citoplasmática, organelar ou nuclear, responsáveis pela ligação da droga à célula. São proteínas 
especializadas no reconhecimento de moléculas e na transdução de sinais celulares. 
 
65- Como os receptores são classificados? 
 
- Sítios de ligação do ligante ou pseudorreceptores 
- Grandes famílias de receptores ou receptores primordialmente ditos 
 
66- Caracterize os sítios de ligação do ligante ou pseudorreceptores. 
São receptores localizados em qualquer lugar da célula e que não possuem neurotransmissores 
endógenos, devido a isso um menor número de medicamentos do arsenal terapêutico é destinado 
a ele, portanto eles são descobertos ao acaso. 
 
67- Caracterize as grandes famílias de receptores ou receptores propriamente ditos. 
São receptores reais, ou seja, que possuem neurotransmissores. A maioria dos fármacos é 
destinada a eles pois, o desenvolvimento dos fármacos é baseado nos neurotransmissores. 
 
68- Como são classificadas os receptores pertencentes às grandes famílias de receptores 
(propriamente ditos)? 
I – Receptores para neurotransmissores rápidos (ionotrópico) 
II – Receptores acoplados da proteína G (GPCRs) 
III – Tirosina quinase 
IV – Receptores de transcrição genética 
 
 
69- 
São receptores grandes, que ultrapassam os limites da membrana. Eles são formados por cinco 
subunidades: duas alfa, uma beta, uma gama e uma delta. Eles são canais iônicos modificados, 
que permitem um maior influxo de íons, resultando em uma resposta inibitória (hiperpolarização) ou 
excitatória (despolarização). 
 
70- Descreva os receptores acoplados da proteína G (GPCRs). 
Existemreceptores que, acoplados à proteína G, realizam a transdução de sinal envolvendo a 
síntese de segundos mensageiros intracelulares (Ex: AMPc). Quando as substâncias ligam-se aos 
receptores, a proteína G (moléculas triméricas – G alfa, G beta e G gama) que encontra-se ligada 
ao GDP, ou seja, está inativada recebe moléculas de GTP e torna-se ativa, ativando enzimas 
responsáveis pela síntese de um segundo mensageiro celular. O segundo mensageiro é 
responsável por transmitir a mensagem da proteína G para a célula, ativando as proteínas 
quinases, responsáveis pela fosforilação de substratos proteicos. 
 
71- Como ocorre o mecanismo de transdução de sinal através da Via da adenilato 
Ciclase/AMPc? 
A proteína G é ativada após ligação (neurotransmissor-receptor)  estimula a adenilato ciclase a 
produzir a partir de ATP o AMPc (segundo mensageiro). 
Os efeitos do AMPc é pela ativação de proteino quinases, essas quinases fosforilam resíduos de 
serina e treonina nas proteínas importantes para o metabolismo celular. 
 
72- Qual a diferença da ação da proteína Gs e da proteína Gi? 
Proteína Gs: estimulação da Adenil ciclase  aumento de AMPc 
Proteína Gi: Inibe a Adenil ciclase  diminuição de AMPc 
 
73- Quais as funções do AMPc? 
Regula: 
- Enzimas envolvidas no metabolismo energético 
- Divisão e diferenciação celulares, 
- Transporte de íons 
- Canais iônicos 
- Proteínas contráteis no músculo liso. 
 
Esses efeitos variados são, contudo, todos efetuados por um mecanismo em comum, ou seja, a 
ativação de proteína quinases pelo AMPc. 
 
74- Como ocorre o mecanismo de transdução de sinal através da Via guanilato ciclase/GMPc? 
 
O segundo mensageiro é o GMPc com eventos celulares diversos (ativação de proteína quinase, 
fosfatodiesterses) ligados ao efeito de óxido nítrico na contração muscular do musculo liso ou 
adesão e migração de macrófagos. O princípio natriurético atrial é um principio que ativa essa via. 
 
75- Quais são as funções do GMPc? 
 
- Relaxa todo musculo liso e esquelético, como em vasos, enchimento vesical, motilidade 
gastrointestinal. 
- Previne a agregação plaquetária. 
- Faz a mediação das ações tumoricidas e bactericidas dos macrófagos. 
- Modula fibroblastos (reparo). Não há produção de cicatrizes. 
- Formação da memória de longo prazo. 
- Nos rins e intestino leva a alterações no transporte de íons e à retenção de agua. 
- Mensageiro da excitação da visão, etc.- Nos dias atuais, usa se Viagra para realizar a coleta de 
sêmen de garanhões e touros de alto valor 6~genético/zootécnico. O Viagra realiza o relaxamento 
da musculatura lisa do corpo cavernoso aumentando o influxo sanguíneo para o pênis, provocando 
a ereção peniana. 
 
 
 
76- Como ocorre o mecanismo de transdução de sinal através da Via da fosfolipase C/IP3/DAG? 
Quando há ligação de um agonista com o receptor, um fosfolipídeo de membrana o fosfatidilinositol 
(PIP2), o PIP2 é hidrolisado pelo fosfolipase C, originando dois segundos mensageiros: 
- O inositol trifosfato (IP3); 
- Diacilglicerol (DAG); 
 
77- Como ocorre a ação do segundo mensageiro Inositol trifosfato (IP3)? 
Esse segundo mensageiro é hidrossolúvel e age em receptores de membrana do retículo 
endoplasmático, promovendo a liberação de cálcio para o citoplasma, desencadeando efeitos 
celulares. 
A calmodulina é uma proteína de ligação do cálcio que atua como intermediária, mediando a ação 
desse íon com as diferentes enzimas 
 
78- Como ocorre a ação do segundo mensageiro Diacilglicerol (DAG)? 
É lipossolúvel e permanece onde foi originado (na membrana plasmática da célula). Ativa a 
proteiquinase C que fosforila proteínas intracelulares desencadeando efeitos fisiofarmacológicos. O 
DAG é o precursor do ácido aracdônico que origina prostaglandinas, prostaciclinas, leucotrienos e 
eicosanoides que funcionam como ativadores da guanilado-ciclase, elevando os níveis de GMPc 
citosólico. 
 
79- Como ocorre o mecanismo de transdução de sinal através da Via da fosfolipase Ácido 
Araquidônico? 
Há ligação do agonista com o receptor e a proteína G leva à ativação da fosfolipase A2 levando a 
produção de eicosanoides a partir do ácido aracdônico. 
 
 
80- Quais são as funções do Ácido Araquidônico? 
Alteração da abertura de canais iônicos ligados ao potássio, estabelecendo comunicação entre as 
células e também funcionando como hormônios locais. 
 
81- Como é caracterizada a cascata do Ácido Aracdônico? 
 
A cascata do ácido araquidônico pode ser fisiológica ou patológica, por que as enzimas COX e a 
LOX são alvos de inibição dos modernos e antigos anti-inflamatórios não esteroidais (AINES), pois 
essa cascata patologicamente é responsável pelos processos de dor, febre e inflamação. AAs 
inibindo a via da COX; e a Zafirlukast e Azelatine inibindo a LOX. 
 
82- Como é caracterizada a rota da ciclooxigenaxe (COX)? 
 
É a via de produção dos neurotransmissores chamados prostanóides, que são compostos pelas 
prostoglandinas e o Tromboxan. A COX, converte o ácido araquidônico num metabólito lipídico 
instável, chamado Prostaglandina G2 (PGG2) que sofre ação de peroxidases transformando-se e 
outro metabólico, a Prostaglandina H2 (PGH2), ainda inativa. Esta prostaglandina é substrato para 
diversas enzimas especificas responsáveis pela produção dos prostanóides ativos. 
 
 
PGE2-sintetase: gera a PGE2; 
PGI2-sintetease: gera prostaciclina (PGI2); 
PGF2α-sintetase: gera a PGF2α; 
PGD2-sintetase:gera a PGD2; 
PGJ2-sintetase: é a única que não utiliza receptores GPCR, sendo pró-inflamatória; 
Tromboxano-sintetase: gera o tromboxano (TXA2 e TXB2). 
 
83- Qual a função dos neurotransmissores Prostanóides? 
 
Os prostanóides de um modo geral possuem receptores específicos em diferentes tecidos, e são 
responsáveis pelo controle de diversos eventos fisiológicos, como o controle da pressão arterial, 
relaxamento de músculos lisos, controle do tônus bronco-motor, agregação plaquetária, migração 
de células da série branca, contração uterina, hemodinâmica renal, aprendizagem e memória, 
produção de muco no estômago. Possuem ação dual. 
 
 
84- Qual a relação dos prostanóides com os processos inflamatórios? 
Os prostanóides apesar de controlarem a homeostase dos processos fisiológicos, elas exercem 
também ações pró-inflamatórias deletérias, cursando com inflamação, dor e febre. E são estas 
ações que devem ser inibidas pelos anti-inflamatórios, sem interferir com os processos fisiológicos. 
 
85- Quais são os receptores da COX? Onde eles estão localizados? 
Os prostanóides derivados da COX possuem receptores específicos do tipo GPCR, tais como: 
receptores IP da prostaciclina estão localizados em plaquetas, músculo liso vascular, macrófagos e 
rins. 
 
86- Como é caracterizada a rota da lipooxigenase (LOX)? 
Nessa rota a LOX converte o ácido araquidônico numa sequencia de mediadores altamente 
instáveis chamados de leucotrienos (família de leucotrienos). 
Leucotrieno A4, Leucotrieno B4, Leuctrieno C4, Leucotrieno D4, Leucotrieno E4. Os LTD4 e LTE4 
são chamados de peptidossulfideleucotrienos, sendo os mais estáveis. 
 
87- Qual a função dos peptidossulfideleucotrienos? 
São responsáveis por respostas alérgicas crônicas. No passado eram chamados de substâncias de 
reação lenta da anafilaxia. 
Atuam em baixíssimas concentraçõe, sendo poderosos quimiotáticos com estas baixas 
concentrações. Realizam o controle vazo motor-periférico (estando envolvidos no choque 
hipovolêmico). 
 
 
88- Quais são as características a Via do Fator Nuclear kB (NF – kB)? 
 
Esta é uma rota transcricional, onde vários mediadores ativam receptores (bradicinina, 
prostaglandinas, leucotrienos, substância P, dentre outros). Ao ativarem as enzimas IKK dos 
receptores GPCRs, que irá fosforilar um sistema proteozomal inibitório do IκB, segundo mensageiro 
que está inativo quando associado a proteínas do citoplasma. Quando o complexo IκB-proteínas é 
metabolizados, o IκB passa para o estadoativo. O IκB assim no seu estado ativo transloca para 
dentro do núcleo eestimula a transcrição genética de genes que serão responsáveis pelo aumento 
da produção de neurotransmissores, carreadores ou enzimas que serão responsáveis pela 
intensificação da resposta inflamatória. 
 
 
89- Qual a reação entre a Via do fator Nuclear kB (NF – kB) e os processos reação inflamatória? 
Esta via também é ativada por receptores não GPCR, tais como o TNFα, IL-1 e o receptor do LPS, 
chamado coincidentemente como Small G. Neste casso essas substâncias podem fazer o papel de 
perpetuadoras do processo inflamatório crônico com uma retroalimentação positiva nos próprios 
tecidos. 
 
90- O que são receptores ligados a tirosina quinase? 
São grandes proteínas lineares que atravessam transversalmente a membrana, é um grande grupo 
de receptores que de membrana que respondem a mediadores proteicos. 
 
91- Cite exemplos dos Receptores ligados à Tirosina Quinase. 
Essa família inclui receptores para insulina, citocinas e fatores de crescimento (EGF e VEGF, por 
exemplo). 
 
92- O que é a tirosina-quinase? Qual sua relação com os receptores ligados a ela? 
São um grupo de enzimas que catalisam a transferência de um grupo fosfato da molécula de ATP 
para um resíduo de tirosina presente num substrato proteico. A fosforilação de resíduos de tirosina 
modula a atividade enzimática e cria locais de ligação para o recrutamento de proteínas de 
sinalização. 
Os receptores vão transmitir o sinal extracelular para o citoplasma através da fosforilação dos 
resíduos de tirosina-quinase nos próprios receptores (autofosforilante) e das proteínas de 
sinalização. 
 
93- Qual a função dos receptores ligados a tirosina-quinase? 
Eles ativam inúmeras vias de sinalização dentro das células que conduzem à proliferação, à 
diferenciação e à migração celular ou a alterações metabólicas. 
 
 
94- O que são os Receptores ligados à transcrição genética? 
São receptores intracelulares, sendo que os radicais dos receptores são esteroides, dentre eles 
são a testosterona, progesterona, estrógeno, cortisol (glicocorticoides), vit. D, aldosterona, dentre 
outros. O resultado final é a síntese de proteínas. 
 
95- Como são produzidos os fatores inibidores de genes? 
Os esteroides são altamente lipossolúveis e atravessam facilmente a membrana, sendo carreado 
até a célula por albuminas carreadoras, difundindo se via citoplasma até o núcleo. Na superfície da 
carioteca existe um sítio de ligação do ligante que uma vez ativado, estimula um domínio catalítico 
intranuclear (dedos de zinco) que é responsável pela produção de fatores inibidores de genes. 
 
 
96- Como esses fatores inibidores de genes estimulam a síntese de proteínas específicas? 
O resultado é uma exposição ou uma inibição dos genes que resultam na transcrição do DNA, 
gerando um RNAm que sofre translaçã]aterais como a masculinização da fêmea e feminilização do 
macho, imunossupressão, dificuldade de cicatrização, aumento da pressão arterial, dentre outros.