Anestésicos Locais e Anestesia Geral

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anestésicos 
 
anestésicos locais (AL) 
Classe de fármacos que inibem de modo transitório e 
reversível a condução dos impulsos neurais sensoriais, 
motores e autonômicos. 
• São bases fracas (pKa de 7,5 a 10) - se administrado em 
uma substância ácida, e favorecida a forma protonada 
da substância. 
• Estrutura – fármacos estruturalmente em comum, 
incluindo um grupo lipofílico ligado a um grupamento 
AMIDA ou por uma ligação ÉSTER a uma cadeia 
carbonada ligado a um grupamento hidrofílico. 
• Mecanismo de ação - por ser lipofílico, o AL atravessa a 
MP e bloqueiam os canais de Na+, havendo uma não 
condução do impulso nervoso. 
• Indicação clínica – analgésico (tratar dores agudas ou 
pós cirúrgica, trauma e parto), cirurgia e procedimentos 
dolorosos (punção lombar, aspiração e biópsia da 
medula óssea, colocação de dispositivos intravenosos). 
• Toxicidade 
- SNC: sedação, inquietude, tremor, contrações musculares 
espasmódicas, convulsões tonico-clonicas 
- Sistema cardiovascular: agem no miocardio reduzindo da 
excitabilidade elétrica (menor inotropismo e cronotropismo 
- faz bradicardia) 
- Reações de hipersensibilidade (alergia): são comuns em 
anestésicos aminoesteres (PABA) ou alergia ao sulfito 
(conservantes dos vasoconstritores). 
 
ENTRADA DE Na+ FAVORECE A DESPOLARIZAÇÃO DA CÉLULA. 
 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
• Tópicos – lidocaína, prilocaína, benzocaína e cocaína 
• Infiltração subcutânea – cocaína, benzocaína (curta 
duração), procaína, lidocaína (t ½ 2h), bupivacaína e 
ropivacaína. 
• Neuraxial (epidural) – procaína (t ½ 7-8min), 
tetracaína, lidocaína, bupivacaína (t ½ 2-3h) e 
ropivacaína. 
• Oftálmica - tetracaína 
 
tipos 
1) Aminoamidas (amidas) 
• Regra do “i” - o fármaco possui 2 “i” no nome. 
• São metabolizados no fígado (CYP450) 
• E de natureza lipofílica e consegue atravessar a MP 
• Fármacos - Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, 
Bupivacaína e Ropivacaína 
 
O PRINCIPAL EFEITO ADVERSO DA LIDOCAÍNA E 
BUPIVACAÍNA E A METEMOGLOBINEMIA (CONVERSÃO DO 
ÍON FERROSO PARA O ÍON FÉRRICO, TORNANDO A HEMÁCIA 
INEFICIENTES, PODENDO OCASIONAR INSUFICIÊNCIA 
RESPIRATÓRIA). RARAMENTE CAUSAM ALERGIAS. 
2) Aminoesteres (ésteres) 
• Regra do “i” - o fármaco possui apenas 1 “i” no nome. 
• Provocam frequentemente reações alérgicas 
• São metabolizados pela pseudocolinesterase (BuChe - 
butinil colinesterase) 
• Fármacos - Procaína, Tetracaína, Benzocaína (tem como 
efeito adverso a metemoglobinemia) e 2-clorprocaina. 
• Evitar seu uso em pctes alérgicos ao PABA (metabólito 
potencialmente alergênico resultante da degradação 
de aminoésteres pelas colinesterases) 
 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Quanto mais lipossolúvel (coeficiente de partição), mais 
potente e o fármaco (Bupivacaína e muito mai potente 
do que a lidocaína) 
• O pKa (latência - tempo que o fármaco fica retido para 
agir) reflete na velocidade de ação do fármaco, ou seja, 
em quanto tempo o fármaco demora para fazer efeito. 
• Quanto maior perfusão sanguínea, mais o fármaco se 
espalha, refletindo numa baixa potência do fármaco 
• Quanto mais tempo os fármacos ficarem ligados a 
proteínas, mais tempo eles ficam circulando, 
promovendo uma maior duração do fármaco 
 
Efeito da adição de 
vasoconstritor 
• Sem adição de vasoconstritor - maior vascularização 
local → maior absorção de anestésicos para a 
circulação sistêmica → menor contato do anestésico 
com o nervo. 
• Com adição de vasoconstritor (epinefrina) - reduz o 
fluxo sanguíneo local → aumenta a retenção do 
anestésico → prolongando o efeito analgesico e 
diminuindo os efeitos tóxicos 
 
1) Vantagens da utilização de um vasoconstritor - 
aumenta o tempo de permanência do anestésico no 
local da aplicação, aumenta a duração do efeito 
anestésico, reduz a quantidade de aplicações 
anestésicas, diminui a taxa de absorção e 
consequentemente, reduz os efeitos tóxicos. 
2) Desvantagens da sua não utilização - necessidade de 
suplementação anestésica, potencial aumento de 
intoxicação sistêmica, indução anestésica ineficaz e 
maior índice de sangramento. 
 
anestesia geral (AG) 
• Mecanismo de ação - promover aumento de transmissão 
gabaérgica, ou seja, age no receptor GABAa, ativando-
o pelo sítio de ligação alostérica. Além de também agir 
inibindo a transmissão glutamatérgica através do 
antagonismo de receptor de NMDA. 
 
CONCEITOS IMPORTANTES 
1) Anestesia - depressão do SNC; perda da percepção e 
resposta aos estímulos ambientais. 
2) Analgesia - perda de estímulo doloroso. 
3) Sedação - anestesia sem perda total dos reflexos 
4) Anestesia geral - perda de reflexos totais, inclusive, 
respiratórios. 
 
Fases da AG 
1) Indução - por inalação ou IV 
2) Manutenção - através da técnica de inalação primária 
por fármacos IV 
3) Recuperação - envolve a remoção de agentes 
anestésicos 
 
ANESTESIA BALANCEADA - USA UMA COMBINAÇÃO DE 
AGENTES INALATÓRIOS INTRAVENOSOS PARA USAR DE 
FORMA VANTAJOSA AS PROPRIEDADES DE CADA UM, ALÉM 
DE MINIMIZAR OS E.A. 
 
Estágios da AG 
1) Analgesia (analgesia, amnésia e euforia/relaxamento) 
2) Excitação (excitação, delírio e comportamento 
agressivo) 
3) Anestesia cirúrgica (perda da consciência, respiração 
regular e diminuição do movimento ocular) 
4) Depressão bulbar (parada respiratória, depressão e 
parada cardíaca e ausência de movimento ocular) 
 
A DEPRESSÃO BULBAR E O ESTÁGIO NO QUAL DEVEMOS 
EVITAR, POIS PODE LEVAR O PACIENTE A MORTE. 
 
anestesia inalatória 
Compostos químicos que podem induzir e manter a 
anestesia geral quando administrados por inalação. 
• Voláteis (halogenados) - isoflurano (alta potência), 
desflurano e sevoflurano (alta potência). O 
halotano não é mais utilizado na clínica. 
 
O ISOFLURANO EM COMPARAÇÃO COM O SEVOFLURANO É 
MAIS BARATO, PORÉM POSSUI UM ODOR FORTE, PODENDO 
CAUSAR IRRITAÇÃO DAS VIAS AÉREAS, SENDO UMA MÁ 
ESCOLHA PARA A INDUÇÃO. 
 
E.A (COMUM) DO ISOFLURANO E SEVOFLURANO - POTENCIAL 
NEUROTOXICIDADE, HIPERTERMIA MALIGNA. 
 
• Gases - óxido nitroso (baixa potência), ciclopropano, 
xenônio. 
• Determinantes da velocidade de indução: 
- Quanto maior a solubilidade, mais lenta a indução 
- Quanto maior a pressão parcial, mais rápida a indução 
- Quanto maior a taxa de ventilação, mais rápida e a 
indução 
- Quanto maior o fluxo sanguíneo, mais lenta e a indução 
- Quanto maior o gradiente de concentração arteriovenoso 
(AV), mais lenta a indução 
 
 
 
A POTÊNCIA É MEDIDA EM CAM - QUANTO MAIOR A CAM 
(CONCENTRAÇÃO MÍNIMA PARA SE TER O EFEITO 
ANESTÉSICO), MENOS POTENTE E O ANESTÉSICO. 
CAM - PARÂMETRO USADO PARA COMPARAR POTÊNCIA ENTRE FÁRMACOS. 
 
QUANTO MENOR O COEFICIENTE DE PARTIÇÃO ÓLEO/GÁS, 
MENOR E A POTÊNCIA DO FÁRMACO. 
 
• Efeitos gerais dos AL - sedação (perda reversível da 
consciência), analgesia, amnésia e 
relaxamento\imobilidade da musculatura esquelética. 
 
Anestésicos intravenosos 
São úteis porque as doses injetadas ou perfundidas podem 
ser bem mais controladas com pouco desperdício de 
fármaco. 
1) Tiopental (barbitúrico) - seu mecanismo de ação e a 
modulação alostérica positiva do GABAa; E.A (depressão 
cardiorespiratória, hipotensão). 
• Utilizado para indução e manutenção da AG 
• Era o agente IV mais comum até ser substituído pelo 
propofol 
• Tem ação curta e é um anticonvulsivante eficaz. 
 
2) Cetamina 
• É o agente mais próximo de um anestésico completo 
• Indicação clínica - sedação/anestesia de curto prazo 
(ex.: redução de fraturas ou luxações), dor aguda ou 
crônica, indução e manutenção anestésica, estado de 
mal epiléptico. 
• E semelhante a fenciclidina (PCP - pó de anjo), um 
alucinógeno 
• Mecanismo de ação - inibe os canais de NMDA (receptor 
de GLU) 
 
PODE SER USADO EM ASSOCIAÇÃO COM PROPOFOL OU 
MIDAZOLAM EM PEQUENO BOLUS OU INFUSÃO PARA 
SEDAÇÃO CONSCIENTE. 
 
• E.A - tolerância, convulsões, depressão respiratória, 
apneia, movimentos tônico-clônico durante a adm. 
 
3) Etomidato 
• Ação ultrarrápida (início rápido e curta duração)• T ½ de 2-5min 
• E lipossolúvel (absorção rápida do cérebro, em torno de 
30-60s) 
• Mecanismo de ação - modulação alostérica positiva do 
GABAa. 
• E.A - supressão da função supra renal, hipotensão, 
náuseas e vômitos (pós-operatórias), mioclonia 
 
4) Propofol 
• E o agente de indução mais utilizado 
• Lipossolúvel → rápida absorção no cérebro 
• T ½ de 40 min 
• Mecanismo de ação - facilitação da neurotransmissão 
inibitória mediada pela ligação ao GABA. 
• E.A - hipotensao na ind 
• ução, depressão respiratória, bradicardia, 
hipertrigliceridemia