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anestésicos anestésicos locais (AL) Classe de fármacos que inibem de modo transitório e reversível a condução dos impulsos neurais sensoriais, motores e autonômicos. • São bases fracas (pKa de 7,5 a 10) - se administrado em uma substância ácida, e favorecida a forma protonada da substância. • Estrutura – fármacos estruturalmente em comum, incluindo um grupo lipofílico ligado a um grupamento AMIDA ou por uma ligação ÉSTER a uma cadeia carbonada ligado a um grupamento hidrofílico. • Mecanismo de ação - por ser lipofílico, o AL atravessa a MP e bloqueiam os canais de Na+, havendo uma não condução do impulso nervoso. • Indicação clínica – analgésico (tratar dores agudas ou pós cirúrgica, trauma e parto), cirurgia e procedimentos dolorosos (punção lombar, aspiração e biópsia da medula óssea, colocação de dispositivos intravenosos). • Toxicidade - SNC: sedação, inquietude, tremor, contrações musculares espasmódicas, convulsões tonico-clonicas - Sistema cardiovascular: agem no miocardio reduzindo da excitabilidade elétrica (menor inotropismo e cronotropismo - faz bradicardia) - Reações de hipersensibilidade (alergia): são comuns em anestésicos aminoesteres (PABA) ou alergia ao sulfito (conservantes dos vasoconstritores). ENTRADA DE Na+ FAVORECE A DESPOLARIZAÇÃO DA CÉLULA. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • Tópicos – lidocaína, prilocaína, benzocaína e cocaína • Infiltração subcutânea – cocaína, benzocaína (curta duração), procaína, lidocaína (t ½ 2h), bupivacaína e ropivacaína. • Neuraxial (epidural) – procaína (t ½ 7-8min), tetracaína, lidocaína, bupivacaína (t ½ 2-3h) e ropivacaína. • Oftálmica - tetracaína tipos 1) Aminoamidas (amidas) • Regra do “i” - o fármaco possui 2 “i” no nome. • São metabolizados no fígado (CYP450) • E de natureza lipofílica e consegue atravessar a MP • Fármacos - Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína, Bupivacaína e Ropivacaína O PRINCIPAL EFEITO ADVERSO DA LIDOCAÍNA E BUPIVACAÍNA E A METEMOGLOBINEMIA (CONVERSÃO DO ÍON FERROSO PARA O ÍON FÉRRICO, TORNANDO A HEMÁCIA INEFICIENTES, PODENDO OCASIONAR INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA). RARAMENTE CAUSAM ALERGIAS. 2) Aminoesteres (ésteres) • Regra do “i” - o fármaco possui apenas 1 “i” no nome. • Provocam frequentemente reações alérgicas • São metabolizados pela pseudocolinesterase (BuChe - butinil colinesterase) • Fármacos - Procaína, Tetracaína, Benzocaína (tem como efeito adverso a metemoglobinemia) e 2-clorprocaina. • Evitar seu uso em pctes alérgicos ao PABA (metabólito potencialmente alergênico resultante da degradação de aminoésteres pelas colinesterases) Parâmetros farmacocinéticos • Quanto mais lipossolúvel (coeficiente de partição), mais potente e o fármaco (Bupivacaína e muito mai potente do que a lidocaína) • O pKa (latência - tempo que o fármaco fica retido para agir) reflete na velocidade de ação do fármaco, ou seja, em quanto tempo o fármaco demora para fazer efeito. • Quanto maior perfusão sanguínea, mais o fármaco se espalha, refletindo numa baixa potência do fármaco • Quanto mais tempo os fármacos ficarem ligados a proteínas, mais tempo eles ficam circulando, promovendo uma maior duração do fármaco Efeito da adição de vasoconstritor • Sem adição de vasoconstritor - maior vascularização local → maior absorção de anestésicos para a circulação sistêmica → menor contato do anestésico com o nervo. • Com adição de vasoconstritor (epinefrina) - reduz o fluxo sanguíneo local → aumenta a retenção do anestésico → prolongando o efeito analgesico e diminuindo os efeitos tóxicos 1) Vantagens da utilização de um vasoconstritor - aumenta o tempo de permanência do anestésico no local da aplicação, aumenta a duração do efeito anestésico, reduz a quantidade de aplicações anestésicas, diminui a taxa de absorção e consequentemente, reduz os efeitos tóxicos. 2) Desvantagens da sua não utilização - necessidade de suplementação anestésica, potencial aumento de intoxicação sistêmica, indução anestésica ineficaz e maior índice de sangramento. anestesia geral (AG) • Mecanismo de ação - promover aumento de transmissão gabaérgica, ou seja, age no receptor GABAa, ativando- o pelo sítio de ligação alostérica. Além de também agir inibindo a transmissão glutamatérgica através do antagonismo de receptor de NMDA. CONCEITOS IMPORTANTES 1) Anestesia - depressão do SNC; perda da percepção e resposta aos estímulos ambientais. 2) Analgesia - perda de estímulo doloroso. 3) Sedação - anestesia sem perda total dos reflexos 4) Anestesia geral - perda de reflexos totais, inclusive, respiratórios. Fases da AG 1) Indução - por inalação ou IV 2) Manutenção - através da técnica de inalação primária por fármacos IV 3) Recuperação - envolve a remoção de agentes anestésicos ANESTESIA BALANCEADA - USA UMA COMBINAÇÃO DE AGENTES INALATÓRIOS INTRAVENOSOS PARA USAR DE FORMA VANTAJOSA AS PROPRIEDADES DE CADA UM, ALÉM DE MINIMIZAR OS E.A. Estágios da AG 1) Analgesia (analgesia, amnésia e euforia/relaxamento) 2) Excitação (excitação, delírio e comportamento agressivo) 3) Anestesia cirúrgica (perda da consciência, respiração regular e diminuição do movimento ocular) 4) Depressão bulbar (parada respiratória, depressão e parada cardíaca e ausência de movimento ocular) A DEPRESSÃO BULBAR E O ESTÁGIO NO QUAL DEVEMOS EVITAR, POIS PODE LEVAR O PACIENTE A MORTE. anestesia inalatória Compostos químicos que podem induzir e manter a anestesia geral quando administrados por inalação. • Voláteis (halogenados) - isoflurano (alta potência), desflurano e sevoflurano (alta potência). O halotano não é mais utilizado na clínica. O ISOFLURANO EM COMPARAÇÃO COM O SEVOFLURANO É MAIS BARATO, PORÉM POSSUI UM ODOR FORTE, PODENDO CAUSAR IRRITAÇÃO DAS VIAS AÉREAS, SENDO UMA MÁ ESCOLHA PARA A INDUÇÃO. E.A (COMUM) DO ISOFLURANO E SEVOFLURANO - POTENCIAL NEUROTOXICIDADE, HIPERTERMIA MALIGNA. • Gases - óxido nitroso (baixa potência), ciclopropano, xenônio. • Determinantes da velocidade de indução: - Quanto maior a solubilidade, mais lenta a indução - Quanto maior a pressão parcial, mais rápida a indução - Quanto maior a taxa de ventilação, mais rápida e a indução - Quanto maior o fluxo sanguíneo, mais lenta e a indução - Quanto maior o gradiente de concentração arteriovenoso (AV), mais lenta a indução A POTÊNCIA É MEDIDA EM CAM - QUANTO MAIOR A CAM (CONCENTRAÇÃO MÍNIMA PARA SE TER O EFEITO ANESTÉSICO), MENOS POTENTE E O ANESTÉSICO. CAM - PARÂMETRO USADO PARA COMPARAR POTÊNCIA ENTRE FÁRMACOS. QUANTO MENOR O COEFICIENTE DE PARTIÇÃO ÓLEO/GÁS, MENOR E A POTÊNCIA DO FÁRMACO. • Efeitos gerais dos AL - sedação (perda reversível da consciência), analgesia, amnésia e relaxamento\imobilidade da musculatura esquelética. Anestésicos intravenosos São úteis porque as doses injetadas ou perfundidas podem ser bem mais controladas com pouco desperdício de fármaco. 1) Tiopental (barbitúrico) - seu mecanismo de ação e a modulação alostérica positiva do GABAa; E.A (depressão cardiorespiratória, hipotensão). • Utilizado para indução e manutenção da AG • Era o agente IV mais comum até ser substituído pelo propofol • Tem ação curta e é um anticonvulsivante eficaz. 2) Cetamina • É o agente mais próximo de um anestésico completo • Indicação clínica - sedação/anestesia de curto prazo (ex.: redução de fraturas ou luxações), dor aguda ou crônica, indução e manutenção anestésica, estado de mal epiléptico. • E semelhante a fenciclidina (PCP - pó de anjo), um alucinógeno • Mecanismo de ação - inibe os canais de NMDA (receptor de GLU) PODE SER USADO EM ASSOCIAÇÃO COM PROPOFOL OU MIDAZOLAM EM PEQUENO BOLUS OU INFUSÃO PARA SEDAÇÃO CONSCIENTE. • E.A - tolerância, convulsões, depressão respiratória, apneia, movimentos tônico-clônico durante a adm. 3) Etomidato • Ação ultrarrápida (início rápido e curta duração)• T ½ de 2-5min • E lipossolúvel (absorção rápida do cérebro, em torno de 30-60s) • Mecanismo de ação - modulação alostérica positiva do GABAa. • E.A - supressão da função supra renal, hipotensão, náuseas e vômitos (pós-operatórias), mioclonia 4) Propofol • E o agente de indução mais utilizado • Lipossolúvel → rápida absorção no cérebro • T ½ de 40 min • Mecanismo de ação - facilitação da neurotransmissão inibitória mediada pela ligação ao GABA. • E.A - hipotensao na ind • ução, depressão respiratória, bradicardia, hipertrigliceridemia
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