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Tetraciclinas: Mecanismo de Ação e Indicações

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Bacteriostátios de largo espectro •
Tetraciclinas 
Semi-sintéticas 
As lipofílicas se difundem facilmente pela membrana bacteriana: acesso mais fácil ao 
interior da bactéria
•
Mecanismo de ação 
Espectro de ação 
Ativas contra anaeróbios, aeróbios, gram-positivos, gram negativos, espiroquetas 
(Treponema e Leptospira-penicilina G é a primeira escolha) e alguns protozoários 
•
Podem ser úteis em infecções por bactérias obrigatoriamente intracelulares: Ricketsias, 
clamídias e micoplasmas 
•
Indicações terapêuticas- via oral 
Drogas de escolha para o tratamento de cólera, ricketsias (primeira escolha para 
tratamento de febre maulosa-menos tóxica que cloranfenicol), micoplasmas 
(pneumonia), clamídias (tracoma, linfogranuloma venéreo, pneumonia) e uretrites não 
específicas 
•
Substituto das penicilinas no tratamento de sífilis e gonorréia •
Minociclina e doxicilina (lipofíflicas): tratameto da acne por atividade contra 
Corynebacterium/Propionibacterium acnes, haverá uma ação inibitória sobre a lipase 
•
Tetraciclina
Naturais (obtidas 
naturalmente por 
fermentação de fungos)
Oxitetraciclina 
Hidrofílicas 
Metaciclina 
Doxicilina 
Minociclina
Lipofílicas 
Na subunidade 30s, no sítio A (aminoacil), 
existe um acoplamento do RNAm com o RNAt 
para que ocorra a tradução 
•
As tetraciclinas agem no sítio A, inibindo a 
leiura dos aminoácidos, consequentemente 
inibindo a síntese proteica 
•
Por difundirem-se para o interior das células, 
são de potente ação contra parasitas 
intracelulares e microorganismos que não 
apresentam parede celular (Micoplasma) 
•
Tetraciclinas 
Monday, September 28, 2020 5:29 PM
bacteriana no seu sítio ativo 
Mecanismo de Resistência 
Surge através do gene tet (translocação entre os genes 10 e 11)
Transmitido cromossalmente (reprodução assexuada) ○
Transmitido por plasmídio (reprodução sexuada): Bomba de efluxo, joga a 
tetraciclina para fora da célula 
○
•
Efeitos Adversos e contraindicações 
Intolerância grastrointestinal (Náuseas e diarréia) •
Hepatotoxicidade- pode causar degeneração hepática em gestantes •
Risco X: Em gestantes atavessam a placenta e fixam-se aos tecidos ósseos 
(interferência com o calcio) em formação do feto, podendo levar a malformações 
ósseas e dentárias
•
Crianças com menos de 8 anos não devem utilizas devido a sua ligação aos dentes, 
provocando coloração acinzentada ou marrom permanente
•
Fotossensibilização •
Rename 
Doxicilina/Minociclina: indicação somente das tetraciclinas lipofílicas (componente 
estratégico)
•

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