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Bacteriostátios de largo espectro • Tetraciclinas Semi-sintéticas As lipofílicas se difundem facilmente pela membrana bacteriana: acesso mais fácil ao interior da bactéria • Mecanismo de ação Espectro de ação Ativas contra anaeróbios, aeróbios, gram-positivos, gram negativos, espiroquetas (Treponema e Leptospira-penicilina G é a primeira escolha) e alguns protozoários • Podem ser úteis em infecções por bactérias obrigatoriamente intracelulares: Ricketsias, clamídias e micoplasmas • Indicações terapêuticas- via oral Drogas de escolha para o tratamento de cólera, ricketsias (primeira escolha para tratamento de febre maulosa-menos tóxica que cloranfenicol), micoplasmas (pneumonia), clamídias (tracoma, linfogranuloma venéreo, pneumonia) e uretrites não específicas • Substituto das penicilinas no tratamento de sífilis e gonorréia • Minociclina e doxicilina (lipofíflicas): tratameto da acne por atividade contra Corynebacterium/Propionibacterium acnes, haverá uma ação inibitória sobre a lipase • Tetraciclina Naturais (obtidas naturalmente por fermentação de fungos) Oxitetraciclina Hidrofílicas Metaciclina Doxicilina Minociclina Lipofílicas Na subunidade 30s, no sítio A (aminoacil), existe um acoplamento do RNAm com o RNAt para que ocorra a tradução • As tetraciclinas agem no sítio A, inibindo a leiura dos aminoácidos, consequentemente inibindo a síntese proteica • Por difundirem-se para o interior das células, são de potente ação contra parasitas intracelulares e microorganismos que não apresentam parede celular (Micoplasma) • Tetraciclinas Monday, September 28, 2020 5:29 PM bacteriana no seu sítio ativo Mecanismo de Resistência Surge através do gene tet (translocação entre os genes 10 e 11) Transmitido cromossalmente (reprodução assexuada) ○ Transmitido por plasmídio (reprodução sexuada): Bomba de efluxo, joga a tetraciclina para fora da célula ○ • Efeitos Adversos e contraindicações Intolerância grastrointestinal (Náuseas e diarréia) • Hepatotoxicidade- pode causar degeneração hepática em gestantes • Risco X: Em gestantes atavessam a placenta e fixam-se aos tecidos ósseos (interferência com o calcio) em formação do feto, podendo levar a malformações ósseas e dentárias • Crianças com menos de 8 anos não devem utilizas devido a sua ligação aos dentes, provocando coloração acinzentada ou marrom permanente • Fotossensibilização • Rename Doxicilina/Minociclina: indicação somente das tetraciclinas lipofílicas (componente estratégico) •
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