Questões Respondidas Avaliação -Unidade I-Química Farmacêutica(UNINGÁ)

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A acetilcolina é um importante neurotransmissor atuando no sistema nervoso autônomo e sistema nervoso central. A acetilcolina possui a capacidade de ligação em dois tipos de receptores, muscarínicos e nicotínico. Na figura abaixo, há a representação da interação intermolecular da acetilcolina e um resíduo de aminoácido de triptofano presente na subunidade α do receptor nicotínico. Assinale a alternativa que aponta qual é essa interação.
a. Íon-dipolo.
b. Dipolo-dipolo.
c. Van der Waals.
d. Ligação de hidrogênio.
e. Cátion-π.
A Degradação de Marker consiste em uma metodologia semissintética que proporcionou o desenvolvimento de fármacos e a obtenção de hormônios esteroidais a partir da diosgenina. Assinale a alternativa que corresponde aos compostos obtidos por meio da Degradação de Marker.
a. Progesterona, cortisona e noretisterona.
b. Penicilina, captopril, enalapril e progesterona.
c. Estradiol, testosterona e fentanil.
d. Vincristina, acetofenona e propafenona.
e. Dexametasona, testosterona e propafenona.
Dificuldades na obtenção do fármaco antineoplásico paclitaxel em larga escala de sua fonte natural, Taxus brevifolia Nutt., levou à sua preparação por meio de semissíntese, mas não por síntese total. Assinale a alternativa que justifica por que o paclitaxel não foi produzido em larga escala por síntese total.
a. Devido à falta de incentivo governamental e interesse da indústria farmacêutica.
b. Por conta da escassez dos reagentes e intermediários utilizados nas etapas de síntese total.
c. Devido à sensibilidade da molécula do paclitaxel ao aquecimento reacional promovido nas etapas sintéticas.
d. Para evitar a exposição ocupacional dos trabalhadores aos reagentes e intermediários de grande toxicidade.
e. Devido à grande complexidade estrutural do fármaco, tornou a síntese total trabalhosa e com elevado custo.
O captopril é um importante fármaco utilizado no tratamento da hipertensão arterial sistêmica. Apesar de ser produzido de forma sintética, o desenvolvimento do captopril se deu baseado na pesquisa de produtos naturais. Assinale a alternativa que descreve de forma correta a origem do fármaco captopril.
a. O metabólito terpenoide que deu origem ao captopril foi isolado das folhas da Cinchona officinalis e condensado com a molécula do teprotídeo.
b. Isolado do veneno da jararaca, o peptídeo teprotídeo foi utilizado no desenho e desenvolvimento da molécula do captopril.
c. O alcaloide teprotídeo foi isolado do veneno do escorpião e a partir de sua estrutura foi realizado o design e síntese do captopril.
d. O captopril foi derivado da modificação química do metabólito natural enalapril, gerando um composto com maior potência e seletividade.
e. O metabólito teprotídeo foi isolado do látex da Papaver somniferum e modificado por estratégia de semissintética.
O captopril foi desenvolvido a partir da estrutura de um peptídeo da jararaca. A estrutura química dos peptídeos é formada pela ligação de várias unidades de aminoácidos, tanto o captopril como outros fármacos inibidores da ECA conservam em sua estrutura o resíduo de um aminoácido originário do peptídeo da jararaca (teprotídeo). Compare as estruturas dos aminoácidos e compare com os fármacos e assinale a alternativa que apresenta o aminoácido que está presente na estrutura dos inibidores da ECA.
a. Histidina.
b. Prolina.
c. Cisteína.
d. Tirosina.
e. Triptofano.
O fármaco zaleplom é utilizado para o tratamento da insônia, o zaleplom é um modulador alostérico positivo do receptor GABAA e interage com o sítio ativo do receptor por dois principais pontos, A e B. Analise a figura e assinale a alternativa que descreve corretamente as interações A e B consecutivamente.
a. Ligações iônicas e ligações de hidrogênio.
b. Ligação de hidrogênio e interações de van der Waals.
c. Interações íon-dipolo e interações dipolo-dipolo.
d. Interações íon-dipolo e ligações de hidrogênio.
e. Interações íon-dipolo e interações de van der Waals.
O medicamento citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS), que é formado por duas moléculas em concentrações iguais, o R-citalopram e S-citalopram. O escitalopram é o S-enantiômero do citalopram que apresenta alta afinidade e seletividade pelo SERT (transportador de recaptação de serotonina). Estudos mostram que o escitalopram exibe duas vezes mais a atividade farmacológica que o citalopram e é pelo menos 27 vezes mais potente que o enantiómero R. Assinale a alternativa que cita o nome da associação de estereoisômeros na formulação do citalopram e qual a concentração desses.
a. Mistura racêmica, 50% de cada enantiômero.
b. Mistura isomérica óptica, 10% isômero R e 90% isômero S.
c. Isômeros geométricos, 25% isômero R e 75% S.
d. Mistura diastereoisomérica, 25% isômero R e 75% S.
e. Mistura isomérica, 33 % de cada enantiômero.
O paclitaxel é um metabólito de origem natural isolado das cascas da árvore Taxus brevifolia Nutt., introduzido na terapêutica como importante medicamento no combate ao câncer, no entanto, alguns fatores limitaram a produção em larga escala e levaram o paclitaxel a ser produzido por metodologia de semissíntese a partir do intermediário 10-desacetilbacatina III isolado das folhas da espécie Taxus baccata L. Assinale a alternativa que indica os fatores que limitaram a obtenção em larga escala do paclitaxel da Taxus brevifolia Nutt.
a. Baixa concentração do composto e lento crescimento da árvore.
b. Dificuldade de extração e dificuldade de separação de compostos tóxicos.
c. Fármaco fotossensível e altamente tóxico.
d. Problemas na purificação e caracterização do paclitaxel.
e. Elevado custo do cultivo e toxicidade do composto.
Os alcaloides são metabólitos secundários de origem natural, substâncias em sua maioria com pronunciada atividade farmacológica. Com relação aos fármacos alcaloides naturais, assinale a alternativa que contém somente os exemplos desses compostos.
a. Pilocarpina, quinina, escopolamina.
b. Orlistat, diosgenina, captopril.
c. Progesterona, vimblastina, penicilina.
d. Tramadol, diosgenina, morfina.
e. Vincristina, quinina, captopril.
Utilizada no tratamento de dores intensas, a morfina é um fármaco opioide hipnoanalgésico disponível como medicamento injetável ou comprimidos de uso oral. Assinale a alternativa que apresenta opioides sintéticos análogos estruturais da morfina.
a. Heroína, papaverina, codeína.
b. Fentanil, meperidina, codeína.
c. Papaverina, codeína, tebaína.
d. Codeína, tramadol, tebaína
e. Tramadol, meperidina, fentanil.