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ABSORÇÃO E PERMEABILIDADE CUTÂNEA a) Permeável b) Semipermeável c) Praticamente impermeável PELE – FUNÇÕES ROTAS DE PENETRAÇÃO CUTÂNEA ADSORÇÃO OU ABSORÇÃO? ABSORÇÃO ADSORÇÃO PENETRAÇÃO VS. PERMEAÇÃO ADSORÇÃO vs. ABSORÇÃO Adsorção: o ativo cosmético se adsorve na superfície da pele, sem atravessar as diferentes camadas que a compõe. Absorção: é um termo usado para medicamentos e situação em que o ativo não chega até a corrente sanguínea. Para cosméticos, não é desejável que o ativo chegue até o sangue. PENETRAÇÃO vs. PERMEAÇÃO Penetração: é um ativo cosmético que consegue atravessar o estrato córneo da primeira camada, alcançando as camadas mais superficiais da epiderme. A penetração pode ser chamada também de absorção cutânea. Permeação: se trata de um ativo cosmético que consegue agir em mais camadas, chegando até a derme, mas no entanto, não alcança os vasos sanguíneos. A permeação pode ser chamada também de absorção transcutânea. O QUE PODE AFETAR A PERMEAÇÃO DE ATIVOS NA PELE? FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE VEÍCULOS a) Lipossomas b) Nanosferas FATORES QUE AFETAM A PERMEAÇÃO DA PELE VEÍCULOS a) Lipossomas b) Nanosferas CREME, POMADA OU PASTA? CREMES Formas farmacêuticas opacas, viscosas, relativamente macia e consistentemente espalhável. Cremes O/A Cremes A/O CREMES - PREPARAÇÃO 1. Trituração: diluição geométrica POMADAS Hidrocarbonetos líquidos numa matriz de hidrocarbonetos sólidos (+/- 20% água e +/- 80% ceras ou óleos). A regra principal da terapia local é que, se a pele estiver seca, use uma pomada. As pomadas são utilizadas por seu efeito emoliente, ação protetora da pele e para medicação tópica. TIPOS DE POMADAS – BASE 1. Pomadas hidrofóbicas: Função oclusiva e protetora da pele. Vaselina, parafina, ceras 2. Pomadas que absorvem água: anidras e hidratadas – BASES DE ABSORÇÃO – menos emolientes. Lanolina, álcoois de lanolina, Petrolato hidrofílico, Cold Cream (A/O) 3. Pomadas hidrossolúveis - solúvel em água, lavável com água, pode absorver água, não oclusiva, permite a incorporação de extratos aquosos e ativos hidrofílicos. Misturas de polietilenoglicóis de diferentes pesos moleculares TIPOS DE POMADAS – PREPARAÇÃO 1. Incorporação *liquids 2. Fusão Incorporação de sólidos TIPOS DE POMADAS – PREPARAÇÃO 1. Incorporação *liquids 2. Fusão PASTAS Preparações semissólidas de consistência rígida e contêm uma alta porcentagem (20% a 50%) de sólidos finamente dispersos. GÉIS Preparações semissólidas que contêm dispersões de moléculas pequenas ou grandes em um veículo de base aquosa tornado gelatinoso através da adição de um agente gelificante. Hidrogéis Organogéis GÉIS - PREPARO 1. FUSÃO: derreter todos os materiais oleosos em meio não polar e depois add PA e misturar lentamente até esfriar e gelificar. 2. A FRIO: resfriar a água a 4-10°C e add o agente gelificante lentamente; add o PA e misturar gentilmente (manter T<10°c) 3. DISPERSÃO: add o agente gelificante na água e misturar por 30min; add PA dissolvido em solvente não aquoso e depois add a mistura do gel. GÉIS – ESPESSANTES pH Ñ DEPENDENTE 1. Carboximetilcelulose (CMC) - Polímero aniônico quase nunca utilizado pela veiculação de ativos dermatológicos. - Muito usado para uso interno. - Incompatíveis com: ativos ácidos, sais de alumínio e zinco, pH abaixo de 2; 2. Hidroxietilcelulose (NATROSOL, CELLOSIZE) - polímero não iônico mais usado em dermatologia - tolera bem pH ácido, por isso muito usado para produtos que levam o pH para baixo, como o Ácido Glicólico. - Estável em pH entre 2,0 a 12. GÉIS – ESPESSANTES pH DEPENDENTE 1. CARBOPOL (CARBÔMEROS) - são os agentes gelificantes mais usados - São incompatíveis com fenol, ácidos fortes e altas concentrações de eletrólitos. 2. CARBOPOL 934 - fraca tolerância iônica, produz géis turvos, porém oferece boa estabilidade e viscosidade alta em emulsões e suspensões. 3. CARBOPOL 940 - É preferido por produzir géis cristalinos, brilhantes, aquosos ou hidroalcoólicos. - É o de maior efeito espessante e possui baixa tolerância a eletrólitos. - Precisa esperar 12 horas para ocorrer a perfeita hidratação. 4. CARBOPOL ULTREZ - Polímero de fácil dispersão e não precisa esperar 12 horas para a hidratação. - Possui o sensorial muito melhor que o 940. SUPOSITÓRIO E ÓVULO Preparações medicamentosas semissólidas destinadas a inserção em um dos orifícios do corpo, onde derretem, dissolvem e dispersam o PA, exercendo efeito local ou sistêmico. VANTAGENS E DESVANTAGENS? ABSORÇÃO SUPOSITÓRIO E ÓVULO - usos Analgésicos Antiasmáticos Anti-inflamatórios Antipiréticos Anticonvulsionantes Antibióticos Hemorroidas e constipação (ação local) SUPOSITÓRIO E ÓVULO - usos 1. Base oleosa *polimorfismo 2. Base solúvel em água SUPOSITÓRIO E ÓVULO - preparo As matérias-primas são aquecidas em banho-maria (aprox. 40ºC) e ao fundirem são homogeneizadas formando um sistema que é vertido no molde. O molde contendo o sistema é mantido a temperatura ambiente até solidificação e então resfriadas para completa solidificação. ATIVIDADE Controle de qualidade de formas farmacêuticas semissólidas de acordo com a RDC 67/2007 1. Explique a importância do poder oclusivo das pomadas. 2. Explique as principais diferenças entre uma pomada e um creme. 3. Diferencie as emulsões quanto à viscosidade 4. explique as teorias do processo de emulsificação. 5. No que diferem as emulsões dos tipos A/O, O/A, O/A/O e A/O/A? 6. Descreva o modo de preparo das POMADAS. 7. Explique as instabilidades que podem ocorrer com as emulsões. 8. O que deve ser considerado ao escolher o emulsificante ideal? REVISÃO
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