Antiinflamatório não esteroides ( AINES )

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Antiinflamatório não esteroides ( AINES )





Ações Terapêuticas dos AINES: 
- Analgésica: controle de dor 
- Antipirético: controle de febre 
- Antiinflamatório
- Antitrombótico: interfere na cascata de 
coagulação.
Cascata inflamatória : 
- A membrana plasmática age sob uma 
enzima conhecida como fosfolipase 2, que 
irá gerar um ácido araquidônico. Sobre 
esse ácido ocorre a ação da cicloxigenase, 
originando as prostaciclinas, tromboxanos 
e poristaglandina.
- Os AINES irão agir sobre a cicloxigenase, 
bloqueando e consequentemente 
reduzindo seus produtos eicosanóide 
( prostaciclinas, tromboxanos e 
poristaglandina ).
- Os produtos eicosanóide são importantes 
para a manutenção da vida de alguns 
órgão.
Cicloxigenase ( COX ): 
- Agem sobre o ácido araquidônico.
1. COX1 constitutiva: prostaglandina.
* Citoproteção gastrointestinal.
* Agregação plaquetária.
* Função renal.
2. COX 2 indutível: prostaglandina.
* Dor.
* Febre.
* Inflamação.
* Função renal.
3. COX 3: prostaglandina.
* Dor.
* Febre. 
Ação antiinflamatória: 
- Ocorre a inibição da enzima COX, assim 
reduzindo a produção de prostaglandina, 
tromboxanos e poristaglandina. 
- Reduz edema, vasodilatação.
- Nenhum efeito sobre o processo de 
liberação de enzimas lissosomicas ou 
produção de radicais livres do O2 tóxico.
- O processo inflamatório não é inibido, ele 
se mantem. 
Prostaglandina na mucosa gástrica: 
- Com a presença de prostaglandina gera um 
estimulo na liberação de muco e um 
controle na liberação de ácido clorídrico. 
( Prostaglandina = ↑ muco e ↓ ácido = 
mucosa protegida ).
- Quando o AINES age ocorre o desequilíbrio 
entre muco e ácido.
- O uso de antiinflamatórios é contraindicado 
para indivíduos que possuem gastrite ou 
úlceras gástricas.
Ação analgésica: 
- A dor se inicia no Nociceptor ( final da 
terminação nervosa ).
- Para a nociceptor responder a dor precisam 
de estímulos de alta intensidade, quando 
sensibilizados com a prostaglandina e 
prostaciclinas passam a responder 
estímulos de baixa intensidade.
- Como o antiinflamotio inibe o COX, que 
consequentemente reduz a produção de 
prostaglandina, não ira ocorrer a 
sensibilização do nociceptor assim, 
diminuindo a dor.
Ação antipirética: 
- A inibição de produção de prostaglandina 
no hipotálamo pirogênico.
- As IL irão estimular a produção de 
prostaglandina, com esse aumento 
consequentemente irá aumentar a 
temperatura corporal. 
- Com o antiinflamatório inibindo a COX e 
assim diminuindo o nível de prostaglandina, 
assim não atuando no hipotálamo, não 
haverá o aumento da temperatura corporal.
Ação trombolítica: 
- Os tromboxanos que são gerados a partir 
da ação da cicloxigenase sobre o ácido 
araquidônico, são potentes agregastes 
plaquetários.
- O fármaco ácido acetilsalicílico é usado 
como anti-agregaste plaquetário.
- A cicloxigenase agem sobre o ácido 
araquidônico, gerando tromboxanos que 
participam da agregação plaquetária, 
quando o individuo faz o uso do ácido 
acetilsalicílico, o tromboxanos é inibido a 
partir da inibição da cicloxigenase.
- Ou seja, a ausência de tromboxanos, 
impede a agregação plaquetária. 
 
Distúrbios renais: 
( anti-inflamatórios são contra indicados para idosos ) 
- COX 1 e COX 2.
- As prostaglandina são responsareis pela 
manutenção da dinâmica sanguínea renal.
- A redução da prostaglandina em alguns 
indivíduos pode desencadear nefrite 
crônica, necrose da papila renal ou perda 
da função renal.
Efeitos adversos: 
- irritação gastrica.
- Salicilismo.
- Reações cutâneas .
Classificação Química: 
1. Salicilatos ( AAS ): 
- Ação sobre COX 1.
- Forte ação sobre tromboxanos ( caso 
ocorra sangramento a quantidade vai esta 
alterada ).
- Inibição irreversível da agregação 
plaquetária ( aquelas plaquetas que estão 
presentes no momento do uso do 
medicamento perdem a capacidade de 
aderir ).
- Em determinado momento mesmo que 
aumente a dose do medicamento não irá 
aumentar o efeito do medicamento e sim 
aumenta o efeito tóxico no corpo. 
- Não deve ser utilizado em crianças pois 
pode gerar a síndrome de reye.
- Pode levar a uma hepatite tóxica.
- Propriedades farmacológicas: analgésicos, 
antipiréticos, antiinflamatórios e inibição da 
agregação plaquetária. 
- Propriedades farmacocinética: ácidos 
fracos ( não ionizados ); a absorção 
começa no estômago.
- ASPIRINA.
- AAS ( HIPERTENSÃO - INIBIÇÃO 
IRREVERSÍVEL )
- MELHORAL.
2. Ácidos heteroarilacéticos 
( diclofenaco ): 
- Inibição reversível da COX ( a uma 
interferência a nível da cilooxigenase; caso 
pare de tomar o medicamento tudo volta ao 
normal ).
- Propriedades farmacológica: 
antiinflamatória, analgésica e antipirética.
- CATAFLAM.
- VOLTAREN.
3. Ácidos arilpropiônicos: 
- ADVIL.
- BUSCOFEM.
- IBUPROFENO.( grande potencia 
analgésica; ação sobre o sistema de 
cininas; maio tolerabilidade GI; menor 
agressão ao trato gastrointestinal) 
- Liberado para crianças.
- CETOPROFENO.
- PROFENID.
- NAPROXENO.
- Inibição reversível do COX.
- Interação ibuprofeno, naproxen e 
cetaprofeno: podem aumentar as 
concentrações plasmáticas de lítio, da 
digoxina e do metrotrexato; podem interferir 
com o efeito dos diuréticos e de anti- 
hipertensores. 
4. Ácidos enólicos - oxicans: 
- Inibição reversível de COX.
- Meloxicam - inibição seletiva de COX 2.
- Propriedades farmacológicas: antiflamtorio, 
analgésicos, antipirético.
- Indicado em dismenorreia.
- PIROXICAM.
- TENOXICAM.
- MELOXICAM.
5. Fenoximetannosulfanilida: 
- NIMESULIDA.
- Dor leve e moderada.
- Fracos inibidores de COX 1 e 2 (porem 
mais seletivos para COX 2 ).
- Efeitos gástricos reduzidos.
- Pacientes com úlceras continuam não 
podendo usar.
- Uso em pacientes alérgicos a aspirina.
6. Ácido pirrolacético: 
- Pacientes ate 65 anos.
- Forte ação analgésica.
- Indicado via oral, intramuscular, 
endovenosa, ocular e sublingual. 
- CETOROLACO.
- TORAGESIC.
7. COXIBS - celecoxib: 
- inibidores seletivos da COX 2 ( gera a 
prostaglandina protetora da função renal ).
- Características farmacológica: menor efeito 
adverso; mucosa gástrica mais protegida; 
não tem interferência na produção de 
tromboxanos.
- CELECOXIBE.
- ERICOXIB.
- VALDECOXIB.
Ácidos indolacético = indometacina 
Ácidos antranílico = ácido mefenâmico.