Atividade Avaliativa Farmacologia Aplicada

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Atividade Avaliativa
 Data: 28/03/2022
Tema da aula: Casos clínicos em Farmacologia
Docente: MSc. Karícia Lima de Freitas Bonfim
Nome completo do aluno: Sara Maria Santos Portela 
Matricula: 201951509986 
7° período, Farmácia
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 CASOS CLÍNICOS EM FARMACOLOGIA:
 
I) ANTIDEPRESSIVOS
L.C.O, homem de 25 anos, casado. O paciente relata que nos últimos 5 meses sente tristeza e chorando sem motivos, desinteresse pelas atividades habituais, pessimismo, sentimento vazio, lentidão física e mental e algumas vezes pensamento de suicídio. Nunca tivera esses sintomas, mas diz que seu pai já teve algo semelhante. Algumas vezes para se sentir melhor faz uso de bebida alcoólica. E na entrevista percebe- que o paciente está com fisionomia abatida, postura curvada e respondendo em monossílabas. Diante do distúrbio afetivo, caracterizado como depressão maior endógena, iniciou-se tratamento medicamentoso associado a psicoterapia.
Perguntas: 
1) Por que há a indicação de um antidepressivo nesse caso?
Devido a sintomatologia apresentada pelo paciente, que indica depressão. Os antidepressivos vão ser usados para tratamento, quando se manifestam sinais e sintomas como o do caso, que interferem no bem-estar da pessoa. 
2) O tratamento com fluoxetina e fenelzina que possuem mecanismos de ações diferentes seriam o mais indicado para o paciente, pois dessa forma teria o resultado mais rápido?
 Não. A fluoxetina é um ISRS, enquanto a fenelzina um IMAO, e IMAOs usados com antidepressivos que afetam o sistema 5-HT, como os ISRSs, podem causar síndrome serotoninérgica. 
3) c) A fluoxetina tem início de ação rápido? Justifique. 
Não. Seu efeito terapêutico se torna evidente depois de um período que varia entre 2 e 6 semanas. 
4) Os antidepressivos tricíclicos deveriam ser a primeira escolha no caso, se não, justifique. Não. Os antidepressivos tricíclicos estão associados a uma enorme gama de efeitos colaterais, que podem ser problemáticas. Por isso deixam de ser indicados como fármacos de 1° escolha. 
OBJETIVOS:
1. Listar as classes de antidepressivos. 
2. Contrastar os mecanismos de ação dos agentes antidepressivos. 
3. Comparar os efeitos adversos e a toxicidade dos agentes antidepressivos. 
4. Descrever as indicações e as contraindicações para o uso de fármacos antidepressivos.
Exemplo prático:
	AGENTES ANTIDEPRESSIVOS
	Classe farmacológica
	Mecanismo de ação
	Efeitos adversos
	Indicação clínica
	Contraindicações
	Inibidores Seletivos da Receptação de Serotonina (ISRSs)
	 Bloqueio altamente seletivo do SERT pouco efeito sobre o NET 
	Gastrintestinais: (náuseas, vômitos dor abdominal, diarreia) psiquiátricos: (agitação, ansiedade, insônia, ciclagem para mania, nervosismo), alterações do sono, fadiga, 
efeitos neurológicos (tremores, efeitos extrapiramidais), perda ou ganho de peso, disfunções sexuais, reações dermatológicas
	Depressão maior, transtornos de ansiedade, transtornos de pânico, TOC, TEPT, transtornos de alimentação (bulimia)
	O uso concomitante de ISRS e IMAO pode desencadear a síndrome
serotoninérgica
	
Inibidores da Recaptação de Serotonina-Norepinefrina (IRSNs)
	 Bloqueio moderadamente seletivo do NET e do SERT 
	 taquicardia, impotência, hesitação ou retenção urinária, insônia, sudorese excessiva, obstipação intestinal, boca seca
	Depressão maior, distúrbios com dor crônica, fibromialgia, sintomas perimenopausa
	.O uso de IRSN não está aprovado para o uso na gravidez. Assim como todos os outros antidepressivos, o uso dos IRSN em pacientes bipolares pode promover virada maníaca
	Antidepressivos Tricíclicos (ADTs)
	Bloqueio misto e variável do NET e do SERT
	Anticolinérgicos: boca seca, visão turva, obstipação (em idosos há risco de íleo paralítico) e retenção urinária
Cardiovasculares: aumento da freqüência cardíaca,
Neurológicos: tremores de mãos, sedação, latência para lembrar, mioclonias, parestesias, dificuldade para encontrar palavras e gagueira, agitação e hiperestimulação paradoxal, estados confusionais podem ocorrer em idosos, raramente convulsões, movimentos coreoatetóides e acatisia. 
Metabólicos e endócrinos: aumento da secreção de prolactina, mas galactorréia e amenorréia secundária são raras. Reações cutâneas: exantemas, urticária, eritema multiforme, dermatite esfoliativa e fotossensibilidade
	Depressão maior que não responde a outros fármacos, transtorno de dor crônica, incontinência, TOC
	Contra-indicações: Os ADTs estão contra-indicados no glaucoma de ângulo fechado. Efeitos na condução cardíaca normalmente não apresentam significado clínico, mas os ADTs são contra-indicados em bloqueios de ramo esquerdo, bloqueio AV total, alterações na condução intracardíaca e infarto agudo do miocárdio
	Moduladores dos receptores 5-ht 
	Inibição do receptor 5-HT, a nefazadona também bloqueia fracamente o SERT
	cefaléia, boca seca, sonolência, náuseas, obstipação intestinal e ataxia; também foram relatados turvação de visão, dispepsia, fraqueza e "rash" cutâneo
	Depressão maior, sedação e hipnose
	
	
Tetracíclicos, Unicíclicos 
	Aumento da atividade da norepinefrina e dopamina, inibição da NET> SERT, liberação aumentada de norepinefrina 5-HT
	
	Depressão maior, abandono do tabagismo, sedação
	
	Antidepressivos Inibidores da Monoaminooxidase (IMAOs
	Bloqueio da MAO-A e da MAO-8, inibição seletiva irreversível da MAO-8
	
	Depressão maior que não responde a outros fármacos, doença de parkinson 
	
QUESTÕES DE COMPREENSÃO:
1)Um homem de 18 anos de idade é diagnosticado com depressão maior. Ele também tem epilepsia idiopática. Qual dos seguintes agentes é contraindicado para este paciente? 
A. Bupropiona 
B. Fluoxetina 
C. Mirtazapina 
D. Venlafaxina 
2) Acredita-se que a ação antidepressiva da imipramina seja causada por qual das seguintes opções? 
A. Bloqueio da adrenoceptores α 2 pré-juncionais 
B. Bloqueio de noradrenalina neuronal pré-juncional e transportadores da recaptação de serotonina no SNC 
C. Aumento da quantidade de adrenoceptores α D. Inibição da monoaminoxidase 
3) Um homem de 30 anos de idade está sendo tratado com quimioprofilaxia com isoniazida para uma exposição à TB . Qual dos seguintes agentes antidepressivos inibe as enzimas microssomais hepáticas causando interações medicamentosas clinicamente significativas? 
A. Fluoxetina 
B. Imipramina 
C. Fenelzina 
D. Trazodona
II) ANSIOLÍTICOS – BENZODIAZEPÍNICOS
Uma mulher de 22 anos de idade é trazida para o serviço de emergência por ambulância devido a uma tentativa de suicídio. Logo depois de um passeio, ela chamou o namorado dizendo que havia tomado muitas pílulas para dormir. Durante o exame, ela está letárgica, mas geme e move todas as extremidades sob estímulos dolorosos. Sua pressão arterial é de 110/70 mmHg, a frequência cardíaca é de 80 bpm e a saturação de oxigênio é de 99%. Suas pupilas têm tamanho normal e são reativas à luz. Seus reflexos tendíneos profundos estão normais bilateralmente. No local, ela recebeu um bólus intravenoso de dextrose e uma ampola de naloxona sem resposta. Seu namorado, com quem teve uma discussão, trouxe o vidro do medicamento usado, em que se lê "lorazepam." 
1) Qual é o perigo de uma dosagem excessiva com essa classe de medicamentos? 
Os BZDs são amplamente utilizados de forma abusiva. A superdosagem aguda caracteriza-se por excesso de sedação com comprometimento do estado mental e redução da estabilidade postural e dos reflexos. Embora os BZDs sejam medicamentos relativamente seguros, a superdosagem aguda pode causar depressão respiratória, que pode levar ao coma e, excepcionalmente, à morte. 
2) Qual é o mecanismo celular de ação dessa classe de medicamentos? 
O mecanismo de ação se dá pelo aumento da transmissãode GABA (ácido 
gama-aminobutírico) que é o principal neurotransmissor inibitório do Sistema Nervoso 
Central (SNC), interagindo com receptores BZDs exclusivos no cérebro, através da 
facilitação da abertura de canais de cloreto, o que provoca a hiperpolarização da 
membrana neuronal, reduzindo sua excitabilidade. Esta atuação no SNC é capaz de 
alterar as habilidades cognitivas no indivíduo. 
3) Que agente farmacológico pode ser usado para tratar essa paciente, e qual é o seu mecanismo de ação? 
O Lanexat® (flumazenil) está indicado na reversão completa ou parcial dos efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos
Mecanismo de ação: é um antagonista benzodiazepínico que bloqueia especificamente, por inibição competitiva, os efeitos centrais das substâncias que agem via receptores benzodiazepínicos.
OBJETIVOS:
1. Quais as indicações clínicas dos benzodiazepínicos
2. Examinar o uso crônico de benzodiazepínicos.
 3. Identificar os sintomas de abstinência dessa classe de fármacos.
- Complete os quadros abaixo em branco com os sítios de fixação do receptor GABAa:
Sítio esteróide
Canal de cloro 
Sítio do GABA
Sítio da picrotoina
Sítio dos barbitúricos
QUESTÕES DE COMPREENSÃO:
1)Um homem de 18 anos de idade está tendo dificuldade para dormir por causa da morte de seu avô. Ele recebe um benzodiazepínico, que faz qual das seguintes opções? 
A. Liga-se aos receptores SHT 1 da serotonina 
B. Liga-se aos receptores GABAA 
C. É um antagonista em adrenoceptores α 
D. É um antagonista nos receptores dopaminérgicos D2
2) Uma mulher de 22 anos de idade é diagnosticada com transtorno de ansiedade generalizada. Qual das seguintes opções é uma contraindicação para o tratamento dessa paciente com um benzodiazepínico? 
A. Tabagismo 
B. Transtorno convulsivo 
C. Diabetes melito 
D. Apneia do sono
3) Um homem de 35 anos de idade queixa-se de ver aranhas gigantes no quarto do hospital. Ele está trêmulo e agitado, é hipertenso e admite o consumo exagerado de álcool em casa. Qual das seguintes ações dos benzodiazepínicos é a principal razão para seu uso no tratamento desse paciente? 
A. Vasodilatação 
B. Hipnose 
C. Tolerância cruzada com álcool 
D. Elevação do humor
4) Um homem de 18 anos de idade é levado ao serviço de emergência com convulsão que durou 15 minutos sem resolução. Após a administração de oxigênio, qual agente farmacológico é o mais apropriado para deter o ataque? 
A. Lidocaína 
B. Lorazepam 
C. Clordiazepóxido 
D. Triazolam