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GISELE DOS SANTOS E NAIRA CARLA 1- Em muitos casos, a administração oral ou retal é suficiente para obter analgesia satisfatória. Quando for necessário um efeito analgésico de início rápido ou quando a administração por via oral ou retal for contraindicada, recomenda-se a administração por via intravenosa ou intramuscular. Após administração oral, a dipirona é completamente hidrolisada em sua porção ativa 4-N-metilaminoantipirina (MAA). A biodisponibilidade absoluta da MAA é de aproximadamente 90%, sendo um pouco maior após administração oral quando comparada à administração intrave 3-Os modelos compartimentais são sempre compostos por um compartimento central e por um, ou mais, compartimentos periféricos a ele ligados. O compartimento central é representado pelo plasma e os principais órgãos envolvidos na eliminação do fármaco, como o fígado e rins. O modelo de um único compartimento (ou modelo monocompartimental ou cinética de eliminação de primeira ordem) é considerado um processo linear, porque a taxa de eliminação é proporcional `a concentração da droga. Em outras palavras, quanto maior a concentração da droga, maior a taxa de eliminação. 3- Conhecidos como receptores ionotrópicos, estes receptores são proteínas da membrana com estrutura semelhante a outros canais iônicos, mas que incorporam um sítio de ligação (receptor) de ligante, geralmente no domínio extracelular. Tipicamente, são os receptores sobre os quais atuam os neurotransmissores rápidos Receptores Metabotrópicos não são canais iônicos. O receptor metabotrópico está funcionalmente acoplado a um canal iônico, ou a uma enzima que sintetiza o segundo mensageiro intracelular, através de um proteína G. Os receptores nucleares constituem uma superfamília de fatores de transcrição regulados pela interação com hormônios. Esta superfamília inclui, por exemplo, os receptores de hormônio tireoidiano, estrogênio, androgênio, glicocorticóide e mineralocorticóide. 4-Os recetores tirosina cinase ativam inúmeras vias de sinalização dentro das células que conduzem à proliferação, à diferenciação e à migração celular ou a alterações metabólicas. Este grupo de recetores inclui receptores para a insulina e para fatores de crescimento. Receptores acoplados à proteína G (GPCRs) são uma grande família de receptores de membrana plasmática que compartilham uma estrutura e um método de sinalização comuns. Todos os membros da família GPCR têm sete diferentes segmentos de proteínas que atravessam a membrana, e transmitem sinais no interior da célula através de um tipo de proteína chamada de proteína G 5-Fármacos colinérgicos, são aqueles que vão atuar sob os receptores colinérgicos (muscarínicos e nicotínicos). Receptor adrenérgico, é um receptor alvo das catecolaminas (epinefrina e norepinefrina). É um receptor ligado à proteína G. Neurônio adrenérgico,é quando ele produz NE. 6- Os receptores Andrenergeticos eles são encontrados no sistema nervoso central (SNC) e no sistema nervoso simpático, onde servem de ligação entre os gânglios e os órgãos efetores. Dentre os principais efeitos dos receptores β1 agonista adrenérgicos, cita-se: Taquicardia; Aumento da contratilidade do miocárdio; Aumento da liberação de renina. 7-Os β2-agonistas são os broncodilatadores mais usados no tratamento da asma. Os anticolinérgicos têm início de ação mais lento e menos efeito sobre a função pulmonar, quando comparados aos beta 2 agonistas, sendo mais usados no tratamento de portadores de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). 8-As principais ações iniciais dos betabloqueadores são a redução da frequência cardíaca e da pressão arterial, fazendo com que seja considerado um medicamento anti-hipertensivo. 9-Os receptores colinérgicos são classificados em: Receptor nicotínico (nAChR, um receptor ionotrópico de acetilcolina), que possui afinidade com a nicotina, daí o seu nome. Receptor muscarínico (mAchR, receptor metabotrópico de acetilcolina) que possui afinidade com a muscarina. 10-A JNM é uma sinapse complexa, que apresenta três componentes distintos: o terminal axônico pré-sináptico - local de síntese e armazenamento da acetilcolina, a fenda sináptica e a membrana pós-sináptica, onde se localizam os receptores nicotínicos e a acetilcolinesterase. A TNM normal tem início quando um potencial de ação nervoso chega ao terminal axônico pré-sináptico, gerando um influxo de cálcio que penetra no axônio através de canais de cálcio específicos do tipo P e Q, ditos voltagem-dependentes. Assim, eles são abertos quando há alterações da voltagem da membrana. 11-As enzimas são moléculas orgânicas de natureza proteica, que servem como catalisadoras nas reações químicas, isto é, têm como objetivo acelerar a velocidade dos processos sem alterar sua composição e resultados. Existem dois tipos de catálise: a homogénea, na qual o catalisador se dissolve no meio em que ocorre a reação (sem mudança de fase), e a heterogénea, que ocorre próximo ou na superfície entre duas fases, ou por intermédio de uma interface (por exemplo através de adsorção dos reagentes). 12- Inibidor Competitivo: liga-se ao sítio ativo (ligação Inibidor+Enzima); ↑[Substrato] reverte inibição; Inibidor Incompetitivo: liga-se a um sítio que não o ativo (ligação Inibidor+Enzima- Substrato); o efeito somente é percebido quando se tem ↑[Substrato]; Inibidor Não-Competitivo: liga-se a um sítio que não o ativo, mas pode formar ligação diretamente com a Enzima ou com o complexo Enzima-Substrato; ↑[Substrato] não reverte inibição. 13-As prostaglandinas fazem com que a permeabilidade capilar aumente, além de possuírem o poder da quimiotaxia, atraindo células (por exemplo, macrófagos) especializadas na fagocitose de debris (restos) celulares derivados do processo inflamatório. Estas substâncias também atuam como hormônios locais. Com elas, o cérebro recebe a informação de dor, e será o local que os anti-inflamatórios irão agir. 14-Os Inibidores seletivos de cicloxigenase - 2 (COXIB), são antiinflamatórios não-esteróides (AINE), desenvolvidos com o objetivo de manter a eficácia dos representantes não-seletivos, sem sua capacidade de lesar sítios gástricos e renais. 15-Elas atuam por inibição da síntese da parede celular bacteriana. A síntese da camada de peptidoglicano da parede envolve a participação da proteína ligadora de penicilina (PBP: penicillin binding protein), que atua como enzima neste processo.
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