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Antimicrobianos Divisão pela ação: Específicos: quimioterápicos (antibacterianos) e antibióticos; Inespecíficos: antissépticos (utilizado para mucosas) e desinfetantes (limpa o ambiente). Se usar mais inespecíficos, usa menos específicos, o que é favorável. Antissépticos ou Desinfetantes: Não precisam de prescrição; A grande maioria deles (99%) é de venda livre; No álcool 70% só sobrevivem os microrganismos não comensais (patogênicos). Água faz com que penetre melhor na membrana de alguns microrganismos e diminui a evaporação do álcool. Classificação dos Antimicrobianos Específicos: Mecanismo = maneira como atua na bactéria. Bactericida – mata o microrganismo. Bacteriostático – inibe a multiplicação. Espectro = quantas categorias de microrganismos ele alcança; Atuação; Estrutura = fórmula química. Fatores determinantes na prescrição de antimicrobianos: Microrganismo: - Identificação; - Sensibilidade; - Quadro clínico. Farmaco: - Espectro; - Ação; - Distribuição; - Vias e intervalo; - Tempo; - Preço. Paciente: - Espécie; - Estado geral; - Quadro clínico; - Idade; - Prenhez; - Patologias prévias. Quanto ao agente (MO): - Colonização; - Infecção. Penicilinas são medicamentos seguros para gestantes e lactantes (beta lactâmicos). Gestação: Seguros: - Penicilinas; - Cefalosporinas; - Eritromicina. Cautela: - Sulfas; - Nitrofurantoína. Contraindicados: - Quinolonas; - Aminoglicosídeos; - Tetraciclinas; - Cloranfenicol; - Trimetropim; - Metronidazol. Lactação: Seguros: - Penicilinas; - Cefalosporinas; - Eritromicina; - Lincosaminas. Cautela: - Quinolonas; - Aminoglicosídeos; Antimicrobianos - Metronidazol. Contraindicados: - Tetraciclinas; - Cloranfenicol. Fatores determinantes na prescrição de Antimicrobianos: Gram +: possuem peptidoglicanos; Gram -: possuem canais de porinas. Mycoplasma não se cora por Gram. Associações podem ser a solução = busca de melhora na eficácia ou na resposta. Importância de conhecer as características dos fármacos: Dependente: - Aminoglicosídeos; - Quinolonas; - Metronidazol; - Mais doses e intervalos maiores! Tempo & Dependente: - Algumas quinolonas; - Rifampicina; - Vancomicina. Tempo dependente: - B-lactâmicos; - Macrolídeos; - Tetraciclinas; - Administrção frequente! Falhas: Erro de escolha – posologia; Tempo do tratamento; Local não atingido; Início tardio; MO persistente. Antimicrobianos Específicos 1. Quinolonas (baytril, enropet, flotril, ciprovet): Bactericida: de amplo espectro (enterobactérias); Antagonistas: síntese proteica (Fenicois) ou síntese de DNA (Rifamicina); Quimioterápicos que interferem na síntese de ácido nucleico; Toda quinolona tem um núcleo central com um anel e devido as diferentes substâncias que elas se diferem; Inibem uma enzima (DNA girasse) que unem as firas que une o DNA bacteriano; Possui quatro gerações, a segunda é a mais utilizada (a partir dessa geração foi adicionada moléculas de flúor). ABSORÇÃO: VO - Equinos = 30 min; - Caninos = 60 min; - Bezerros = 5 horas. DISTRIBUIÇÃO: baixa ligação ppt Ampla = SNC, ossos, próstata. BIOTRANSFORMAÇÃO: Metabólitos inativos e ativos. EXCREÇÃO: Renal e biliar. Lipossolubilidade = enro > orbi > marbo 2. Quinolonas da Segunda Geração: de amplo espectro + micoplasma e clamídias. Enrofloxacina – carência de 28 dias; Norfloxacina; Danofloxacina. Farmacocinética: Biotransformação – metabólitos inativos e ativos; Excreção – renal e biliar; Distribuição – ampla; Absorção – via oral. Indicação: Digestório; Urinário; Tegumentar; Osteoarticular; Respiratório. Resistência: Alterações DNA-girase; permeabilidade bactéria; Cruzada: quinolonas, cefalosporinas. Efeitos Adversos: Cuidados de uso: - Animais jovens (8 a 18 meses) = pode causar artropatias (problemas articulares); - Gestantes (Fluorquinolonas); - Patologias do SNC (tremores e convulsão); - Cristalúria (pH +; insuficiência renal); - Espermatogênese; - Degeneração da retina. Interações Medicamentosas: AINES – excitação do SNC (interfere inibindo o citocromo p-450); Warfarina: (+) T protombina; Antiácidos (Mg, Ca, Zn, Al, Fe): biodisponibilidade. Medicamentos: Danofloxacina (Advocin v) = BOV/SUI 1,25 mg/kg IM, SC, IV – 24h; Norfloxacina (Floxacin, Norfloxacina) = CAN/FEL 22mg/kg VO 12h; Ciprofloxacina (cipro, ciprofox 50): - CAN/FEL 5-15mg/kg VO, tópico 12h; - BOV/SUI 2,5mg/kg IM Carência de 28 dias. QUIMIOTERÁPICOS 3. Sulfonamidas: Inibem outra enzima que faz síntese, parando a cadeia de formação de ácido fólico, que é essencial para a formação de DNA da bactéria; Trimetropim é sinérgico com as sulfonamidas, potencializando o efeito da sulfa. Normalmente já vem associados. Os dois juntos se tornam bactericidas; Estrutura – tem um núcleo central, apenas muda a composição; São divididas por tempo de ação no organismo; Espectro – gram +, gram – e protozoários; Não vai atuar em: leptospira, pseudomonas e klebisiella. Farmacocinética: Absorção – via oral; em IV, IM causa irritação; Distribuição – ampla; ligam ppt (ampla/barreiras); Biotransformação – acetilação e oxidação (importante ter cuidado com a biotransformação, pode ter dificuldade de ser excretada, e acumular nos túbulos renais, causando cristalúria); Excreção – renal, leite e saliva; Pode ser usado em paciente com problema urinário se cuidar a hidratação, se não tem perda renal e se a urina não está ácida, pois ela é insolúvel; Carência de 7 dias. Ação/Fármacos/Forma comercial: CURTA 6-12H - Sulfadiazina (Ibatrim, Tribissen); - Sulfametazina (Biossulfan); - Sulfatiazol + sulfaguanidina + sulfadiazina (Avemil). INTERMEDIÁRIA 8-24H - Sulfametoxazol (Bactrin, Trissulfin, Sulfaforte, Dietrin) – VO, SC, IM, IV 12h. LONGA 24-72H - Sulfadimetoxina (Sulfatec): IV, IM, VO 12h; - Sulfadoxina (Borgal): 100mg/kg SC, IV, IM, VO 24-48h; - Sulfametoxipirazina: (bov e sui) – masti-frank mama v; uropac. POUCO ABSORVÍVEIS - Ftalisulfatiazol (antidiarreico vallée, Ftalil, Parenterin); - Suldaguanidina (Sulfaguanidina). TÓPICO - Sulfacetamida (Paraqueimol, Otobiotic); - Sulfadiazina argêntica (Dermazine); - Sulfatiazol (Anaperan, Kaobiotic). Toxicidade/Indicação: AGUDA (rara): doses; IV. - Salivação, taquipneia, excitação, diarreia, ataxia. CRÔNICA: Cristalúria pH (-), disúria, hematúria, HS cutânea. - Granulocitopenia, trombocitopenia, anemia. Indicado para pele (artrite, cascos), TGI, urinário, respiratórios, coccidiose, toxoplasmose. CÃES = ceratoconjuntivite seca, HS cutânea; pinscher (discrasias, poliartrite, rash); FELINOS = insuficiência renal; AVES/BOVINOS = queda postura e casca defeituosa; neurite periférica. TRIMETROPIM: Diaminopirimidina: análogo estrutural do ácido diidrofólico. - Sulfametoxazol: 50mg/kg 12h. Injetável, suspensão e comprimido; - Suldadiazina: 15-60mg/kg. Injetável, suspensão e premix; - Sulfadoxina: 100mg/kg 24-48h. injetável, oral, premix. Sulfadimetoxina + ormetoprim: primor (oral, inj.) = 55mg/kg 24h. 4. Nitromidazóis: metronidazol Dimetridazol, tinidazol, nimorazol. Mecanismo de ação: Metabólitos intermediários + DNA bacteriano = inibe replicação e DNAase I [ ] bactericida; Indicação: IV ou Oral. - Anaeróbios: clostridium, fusobacterium; - Protozoários: trichomonas, giárdia, coccidios e entamoeba. Contraindicação: - Gestantes, lactantes; - Tremores, nistagmo, ataxia, hepatotoxicidade; - Teratogênico. Indicação Clínica: - TGI, peritonite; - Piometra, vaginite; - Gengivites;otites; - Feridas, abcessos; - Hepatite bacteriana; - Endocardite valvular; - Pneumonias, piotórax. CAN/FEL/EQ: Giardíase: 10-25mg/kg, VO, 8-12h, 5 dias; Infec. Anaeróbios: 25mg/kg, VO, 12-24H; - 15mg/kg IV. RUMINANTES: 10-20mg/kg VO. Tricomoníase: 75mg/kg, IV, 12h (3 aplicações). 5. Nitrofuranos: Nitrofurazona, furazolidona, nitrofurantoína. a. Nitrofurazona: furacin, eumetrite, nitrofirazona. Uso tópico: queimaduras, feridas, mastite, enxertos... b. Nitrofurantóina: Urogen, Uro-furan, Macrodantina. Can/fel: 4mg/kg VO 8h.
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