AV_QUÍMICA MEDICINAL

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Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL   AV
Aluno: CLEZIA SOBRAL DE SOUZA 202001074015
Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES
 
Turma: 9001
DGT0996_AV_202001074015 (AG)   15/03/2023 07:42:59 (F) 
Avaliação: 8,00 pts Nota SIA: 10,00 pts
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR  
 
 1. Ref.: 5385425 Pontos: 1,00  / 1,00
A introdução de anéis em um composto protótipo leva a modi�cações estruturais relevantes no planejamento de
novas moléculas. Assinale a alternativa que NÃO é resultado da introdução de anéis em um composto protótipo:
Melhorar a interação com o sítio receptor.
Introduzir rigidez na molécula.
Aumentar o tempo de meia-vida de uma molécula.
Impedir estericamente o acesso a sítios de metabolização.
 Tornar a molécula mais �exível.
 2. Ref.: 5391435 Pontos: 1,00  / 1,00
A estratégia de simpli�cação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor per�l
farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no planejamento do zomepiraco. Analisando a �gura a seguir
assinale a alternativa INCORRETA.
A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco.
O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-in�amatórios não esteroidais (AINEs).
Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol.
 A simpli�cação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol
presente no zomepiraco.
A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS  
 
 3. Ref.: 5248593 Pontos: 0,00  / 1,00
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As enzimas oxidativas microssomais da superfamília CYP450 apresentam nomenclatura diferenciada devido ao
amplo número de isoformas existentes. Assinale a alternativa que explicita corretamente os termos referentes à
nomenclatura da CYP3A4:
CYP: isoforma/3: superfamília/A: família/4: subfamília.
CYP: isoforma/3: subfamília/A: família/ 4: superfamília.
CYP: subfamília/3: família/A: superfamília/4: isoforma.
 CYP: superfamília/3: família/A: subfamília/4: isoforma.
 CYP: família/3: subfamília/A: superfamília/4: isoforma.
 4. Ref.: 5237211 Pontos: 1,00  / 1,00
A característica de hidro�licidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua
estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de eliminação dessas substâncias. Nesse contexto, qual
alternativa descreve corretamente a principal função do metabolismo dos fármacos?
Modi�car a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua
permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminação.
Formar metabólitos com menor lipo�licidade via transformações enzimáticas, o que di�cultará sua
eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
 Modi�car a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidro�licidade, o que
facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
Acarretar modi�cações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função
terapêutica.
Gerar modi�cações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao
organismo.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS  
 
 5. Ref.: 5237727 Pontos: 0,00  / 1,00
Assinale a opção abaixo que não aborda estudos de Planejamento de Fármacos Baseado na Estrutura Molecular do
Alvo.
Modelagem molecular de proteínas
Ancoramento molecular
 Busca por similaridade
 Simulações de dinâmica molecular
Redocagem molecular
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO  
 
 6. Ref.: 5417630 Pontos: 1,00  / 1,00
A respeito do processo in�amatório e dos fármacos envolvidos no tratamento da in�amação, assinale a alternativa
incorreta:
Os corticoides são anti-in�amatórios esteroidais de mecanismo de ação que envolvem múltiplos processos,
dentre eles a inibição da fosfolipase A2, que converte fosfolipídios em ácido araquidônico.
 Os anti-in�amatórios não esteroidais têm seu mecanismo de ação relacionado à inibição de cicloxigenases,
que convertem o ácido araquidônico em leucotrienos.
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São considerados como os cinco sinais cardinais da in�amação: dor, calor, rubor, tumor e perda de função.
Por de�nição, a in�amação é uma resposta do organismo à lesão tecidual ou infecção, que visa erradicar o
agente lesivo (químico, físico, biológico) e favorecer o reparo tecidual.
A prostaglandina e a histamina são dois importantes mediadores químicos liberados no processo
in�amatório, sendo a histamina bastante relacionada aos processos alérgicos.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL  
 
 7. Ref.: 5420702 Pontos: 1,00  / 1,00
Dentre as alternativas abaixo qual delas não corresponde a um produto natural usado como precursor de moléculas
bioativas?
Compactina.
 Sinvastatina.
Ácido lisérgico.
Epotilona B.
Espongotimidina.
 8. Ref.: 5420707 Pontos: 1,00  / 1,00
A indústria farmacêutica utiliza com frequência a estratégia de planejamento de fármacos chamada de me-too na
qual desenvolvem novas moléculas a partir de outras já existentes com pouca inovação estrutural. Em relação a essa
estratégia marque a alternativa incorreta:
Os fármacos lovastatina, pravastatina, �uvastatina, atorvastatina e rosuvastatina, são considerados me-too
da primeira estatina descoberta, a sinvastatina.
As indústrias farmacêuticas economizam tanto tempo quanto dinheiro no desenvolvimento de um me-too.
O fármaco me-too geralmente tem sua estrutura química bem parecida ao composto de origem.
 Essa estratégia apesar de econômica desenvolve fármacos totalmente originais e em geral com maior
potência que seus protótipos.
O primeiro fármaco do tipo me-too desenvolvido foi a ranitidina por modi�cações bioisostéricas no
protótipo cimetidina.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO  
 
 9. Ref.: 5298776 Pontos: 1,00  / 1,00
Em relação ao caráter ácido básico das moléculas, seu pKa e o pH dos diferentes compartimentos biológicos marque
a alternativa incorreta.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas básicas na forma catiônica.
Bases mais fracas têm menores valores de pKa.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas ácidas na sua forma neutra.
 Em compartimentos com o valor do pH elevado, haverá a mesma concentração de moléculas neutras e
ionizadas em geral.
Ácidos mais fortes apresentam menores valores de pKa.
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 10. Ref.: 5304411 Pontos: 1,00  / 1,00
Sabemos que inúmeros fatores podem alterar a farmacocinética de um fármaco e, consequentemente, a sua
biodisponibilidade. Em relação a isso, assinale a alternativa que está incorreta.
 Nas vias de administração do tipo parenteral, o fármaco passa pelo sistema gastrointestinal e é
metabolizado no fígado.
A fase farmacocinética envolve os processos de absorção, distribuição, metabolismo e eliminação,
conhecidos por ADME.
A farmacocinética de um fármaco é de extrema importância, pois ela determina a concentração de fármaco
que chegará ao seu local de ação.
A lipo�licidade e o pKa são as propriedades físico-químicas mais importantes de um fármaco.
As propriedades físico-químicas de uma molécula determinam como será sua absorção, ou seja, passagem
para a circulação sistêmica.
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