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FARMACOLOGIA @IZACSSR Farmacocinética 1. O que é biodisponibilidade? R: É a quantidade de um medicamento (contido em determinada forma farmacêutica) que chega de forma inalterada na corrente sanguínea. 2. O que é metabolismo de primeira passagem? Qual a principal via de administração afetada pelo metabolismo de primeira passagem? R: O metabolismo de primeira passagem confere à passagem de uma substância química sofrer ações metabólicas parciais pelo epitélio intestinal e pelo fígado antes de cair na corrente sanguínea. A principal via de administração afetada é a via oral, passando pela parede intestinal, circulação portal e fígado. 3. O que é meia-vida plasmática? R: Meia vida plasmática ou meia vida de eliminação é o tempo necessário para que a concentração plasmática de um determinado agente terapêutico se reduza à metade. 4. Qual a importância da metabolização para o processo de eliminação dos fármacos? R: O objetivo da metabolização é tornar o fármaco mais polar para facilitar a excreção renal. Anti-inflamatórios 5. Com relação aos anti-inflamatórios não esteroides (AINES), responda: a) Qual o mecanismo de ação deste grupo? R: A ação dos AINES consiste na inibição da síntese de prostaglandinas por meio da inativação das ciclo-oxigenases (divididas em dois grupos COX-1 e COX-2). b) Quais os principais efeitos adversos causados por estes fármacos? R: Hiperglicemia, miopatia, osteoporose, úlcera péptica, glaucoma, síndrome de Cushing, edema, hipocalemia, euforia, insônia, maior suscetibilidade a infecção, supressão do crescimento, equilíbrio nitrogenado negativo, alteração na distribuição de gordura. FARMACOLOGIA @IZACSSR c) Explique como mecanismo de ação pode causar os efeitos adversos sobre o trato gastrointestinal relacionados aos AINES. R: Os AINES inibem a COX-1, uma enzima importante para o processo do sistema gástrico, e a ação desse bloqueio diminui a produção de prostaglandina, promovendo o aumento da secreção ácida, resultando nos efeitos gastrointestinais (ex: dor abdominal, diarreia, dispepsia, úlceras, hemorragias gastrointestinais, perfurações). Fármacos que atuam no sistema nervoso central e anestésicos locais 6. Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos? R: Os benzodiazepínicos atuam sobre os receptores GABA no cérebro; há três tipos de receptores GABAérgicos: GABAa, GABAb e GABAc. Os receptores GABAa estão acoplados aos canais de cloro, cuja abertura reduz a excitabilidade da membrana neuronal, dificultando a excitação e transmissão de sinais neuronais. Os benzodiazepínicos potencializam a inibição gabaérgica. Diuréticos 7. Quais as principais aplicações dos fármacos diuréticos na medicina veterinária? R: Os fármacos diuréticos atuam no rim, aumentando o volume e o grau urinário, interferem no processo de filtração e reabsorção de água e sais, e promovem a eliminação de eletrólitos como o sódio e o potássio. É amplamente utilizado em pacientes com cardiopatia, IRA, DRC, edema cerebral. Hipercalcemia, ICC. 8. O que é o Manitol? Qual o seu mecanismo de ação? : O manitol é um álcool natural encontrado em frutas e vegetais, atua como diurético osmótico e é livremente filtrado nos glomérulos e pouco reabsorvido nos túbulos renais. Seu mecanismo de ação consiste em reduzir a reabsorção da água e inibe a reabsorção de sódio, cloro e outros solutos, promovendo assim a diurese. Antibióticos 9. Com relação aos antibióticos β-lactâmicos, responda: a) Qual o tipo de ação biológica? R: Ação bactericida. b) Qual o mecanismo de ação? R: Inibição da síntese da parede celular bacteriana e lise osmótica. FARMACOLOGIA @IZACSSR c) Qual o principal mecanismo de resistência bacteriana a essa classe de antibióticos? R: Inativação enzimática, modificação/proteção do sítio receptor, efluxo ativo, insucesso na ligação do antibiótico com a célula bacteriana, superprodução de receptores. d) Cite exemplos de fármacos pertencentes a esta classe. R: Amoxicilina + clavulanato de potássio (efetivo conta bac produtoras de ß-lactamases); Terramicina (efetivo contra bacs gram+ e gram-, Mycoplasma, Rickettsia, Clamydia spp, espiroquetas e alguns protozoários); Cloranfenicol (contra bacs gram+ e gram-), Sulfonamidas e Trimetroprima (contra bacs gram+ e gram-). Antifúngicos 10. Qual o mecanismo de ação do cetoconazol? R: O cetoconazol altera a membrana celular, aumentando sua permeabilidade, interferindo com a síntese de ergosterol, provocando efeitos metabólicos e inibição do crescimento dos fungos. 11. Quais as principais aplicações do cetoconazol? R: Aplicado no tratamento de infecções fúngicas sistêmicas. 12. Qual o mecanismo de ação da Anfotericina B? R: A Anfotericina B age ligando-se aos esteróis da membrana celular de fungos filamentosos e leveduras, alterando a permeabilidade da membrana e provocando extravasamento dos componentes intracelulares. 13. Quais as principais aplicações da Anfotericina B? R: Aplicada no tratamento de infecções disseminadas principalmente por Candida e Aspergillus. Antiparasitários 14. O fármaco Endogard possui na formulação os princípios ativos: Ferbantel, Pirantel, Praziquantel e Ivermectina. Qual é o espectro de ação antiparasitário de cada um destes princípios ativos? R: Ferbantel: espectro anti-helmíntico (alta eficácia contra estágios adultos e imaturos de nematódeos gastrintestinais e pulmonares de ruminantes, equinos, suínos, cães e gatos; ação ovicida; eficácia variável no controle de cestódeos e trematódeos); FARMACOLOGIA @IZACSSR Pirantel: espectro anti-helmíntico (controle de Anoplocephala perfoliata, A. magna e Paranoplocephala mamillana em equinos; controle de estágios adultos e imaturos de nematódeos gastrintestinais de cães, uso limitado nos ruminantes e suínos); Praziquantel: anti-helmíntico de amplo espectro (atua sobre Taeniidae e Dipylidiidae de cães e gatos, Anoplocephalidae em equinos, Davaineidae de aves; eficaz sobre o estágio larval ou tissular da Taenia solium; indicado para répteis e pequenos mamíferos); Ivermectina: espectro anti-helmíntico (atua nos estágios adultos e imaturos em desenvolvimento/inibe nematódeos gastrintestinais e pulmonares de ruminantes, equinos, suínos; em doses mais elevadas controla nematódeos intestinais, como Cooperia e o Nematodirus).
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