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TOXICOLOGIA DAS DROGAS DE ABUSO
COCAÍNA 
Disciplina: Toxicologia 
Profª Drª Dalva Pazzini Grion
Alcaloide extraído da folha de coca Erythroxylum 
coca
1884 - Sigmund Freud descreveu seu efeito supressor 
de fome, sono e fadiga e seu potencial no 
tratamento da depressão e da dependência à 
morfina, sendo referida a recomendação da dose de 
50 a 100 mg por via oral como estimulante e 
euforizante em estados depressivos
Freud retificou sua publicação em 1892 - verificou 
que o tratamento com cocaína resultava em 
complicações psiquiátricas, como delírios 
paranoides e dependência 
COCAÍNA
COCAÍNA
Propriedade anestésica local e estimulante do 
sistema nervoso central (SNC) 
Pode gerar distúrbios psiquiátricos e situações de 
fragilidade social ao usuário
Atualmente é a droga de abuso ilícita mais 
consumida nas Américas (depois da maconha), e 
representa um grande mercado ilícito, com grande 
impacto na segurança pública
FORMAS DE APRESENTAÇÃO
COCAÍNA PÓ
CRACK
PASTA 
BASE
OXI
FOLHAS
VIAS DE 
ADMINISTRAÇÃO
 
● oral 
● intranasal 
● injetável (IV)
● pulmonar
+ devastadora 
que o Crack
MERLA
COCAÍNA
Versão 1.0: 30/08/2007
Maristela Ferigolo, Luciana Signor
COCAÍNA - PRODUÇÃO
ADULTERANTES
● anestésicos locais: 
benzocaína, procaína, 
tetracaína, bupivacaína, 
etidocaína, lidocaína, 
mepivacaína, dibucaína, 
prilocaína 
● estimulantes: cafeína, 
teofilina, ergotamina, 
estricnina, efedrina, 
fenilpropanolamina, 
metilfenidato e anfetamina 
● nootrópico: piracetam 
DILUENTES
 glicose, lactose, sacarose, 
manitol, amido, talco, 
carbonatos, sulfatos e ácido 
bórico
AMÔNIA
ácido 
sulfúrico, 
querosene e 
cal virgem
bicarbonato de 
sódio e 
amoníaco
40-70%
40-85%
 Velocidade de absorção e 
concentração plasmática 
máxima atingida dependem 
das vias de introdução de 
auto-administração da droga
COCAÍNA- Absorção
COCAÍNA
 Adulterantes e resíduos do processo de produção da droga também são absorvidos
● Via Respiratória: Solventes Orgânicos presentes na pasta de coca
 Formação do produto de combustão da cocaína = Éster 
Metilanidroecgonina (EMA)
Biodisponibilidade: 
● Fumada: 70% (influenciada pela T de vaporização, recipiente utilizado e 
tragada)
● Via Intranasal: 49% - 94%
COCAÍNA - Distribuição
Tem alta afinidade pela proteína plasmática α-glicoproteína ácida e baixa 
afinidade pela albumina 
Velocidade de distribuição rápida (SNC) 
Tem meia-vida biológica de 20 min
Se distribui para órgãos periféricos com velocidades em ordem decrescente:
 coração - rins - glândulas adrenais - fígado
A fração livre situa-se entre 67% e 68% da quantidade absorvida
COCAÍNA - Metabolismo e Excreção
A eliminação da cocaína, (ÉSTER 
METILBENZOILECGONINA) inalterada é 
pequena na urina 
Sua biotransformação origina vários metabólitos
● Benzoilecgonina (BE) – por ação de 
carboxilesterases (Fíg.) - cerca de 45% 
● Éster Metilecgonina (EME) – ação da 
butirilcolinesterase (Sangue)- cerca de 40% 
● Em menor %: norcocaína (CYP450 - fígado: 
hepatotóxica e SNC), norbenzoilecgonina, 
ecgonina, benzoilnorcocaína e 
n-hidroxi-norcocaína 
COCAÍNA - Metabolismo e Excreção
COC administrada juntamente com ETANOL, é formado, pela ação de 
carboxilesterases, um produto denominado cocaetileno (CE), etilcocaína ou 
éster etilbenzoilecgonina = marcador de uso de COC + etanol 
Possui ação farmacológica comparável à da COC, sendo mais apolar (mais 
tempo no organismo) 
COCAÍNA 
MECANISMO DE AÇÃO
DOPAMINA
● regulação do humor e 
estresse 
● controle de funções 
motoras
● estimulação da memória e 
comportamentos relativos a 
raciocínio, concentração, 
funções mentais 
● apetite 
● sono
➔ Cocaína é classificada como anestésico local e ESTIMULANTE DO SISTEMA NERVOSO 
CENTRAL (SNC)
➔ Interfere na neurotransmissão dopaminérgica, noradrenérgica e serotoninérgica 
➔ Os efeitos caracterizados por sensação de estímulo e euforia no SNC são atribuídos ao 
bloqueio dos transportadores de dopamina, com consequente elevação da concentração 
extracelular de dopamina que atua nos receptores D1 e D2
 Os neurônios 
dopaminérgicos estão 
relacionados com a 
sensação de prazer 
atribuído ao sistema de 
recompensa
SEROTONINA 
● regula o humor, 
● o sono, 
● a atividade sexual, 
● o apetite, 
● o ritmo circadiano, a
● s funções 
neuroendócrinas, 
● temperatura corporal, 
● sensibilidade à dor, 
● atividade motora 
● funções cognitivas
NORADRENALINA 
● quebra de glicogênio no 
fígado e músculos 
esqueléticos, além de 
ácidos graxos pelas 
células adiposas
● aumento da glicemia
● midríase
● hipertensão 
(vasoconstrição)
● induz o estado de vigília
EFEITOS AGUDOS DA COCAÍNA
 Efeitos agudos: aparecem imediatamente após única dose e desaparecem 
em poucos minutos ou horas
- Euforia;
- Sensação de bem-estar;
- Autoconfiança elevada;
- Aceleração do pensamento;
- Distúrbios do sono, insônia;
- Excitação motora;
- Desejo sexual (libido);
- Agressividade, inquietação;
- Anorexia leve;
- Aumento das percepções sensoriais (sexuais, auditivas, táteis e visuais)
- Irritabilidade e distúrbios do humor;
- Alucinação;
- Delírio
- Hostilidade;
- Ansiedade;
- Medo, paranóia;
- Abstinência;
- Extrema energia ou exaustão;
- Compulsão motora estereotipada;
- Diminuição do desejo sexual;
- Violência extrema;
- Anorexia;
- Tolerância e dependência
EFEITOS CRÔNICOS DA COCAÍNA 
OVER DOSE
Falência de um ou mais órgãos 
decorrente do uso (crônico, eventual ou 
iniciante);
- Mecanismo de ação: excesso de 
estimulação do sistema nervoso 
simpático, por meio de bloqueio da 
recaptação de catecolaminas;
- Os principais sistemas envolvidos são o 
circulatório, nervoso central, renal e
térmico;
- A dose letal depende da via de 
administração
Sintomas da overdose da cocaína:
- Agitação;
- Delirium;
- Taquicardia;
- Hipertensão;
- Arritmia cardíaca;
- Dor no peito;
- Infarto do miocárdio;
- Sudorese;
- Convulsões;
- Hiperpirexia (febre extrema);
- Acidose metabólica
A morte ocorre devido à insuficiência cardíaca ou respiratória;
• Metade das mortes por overdose de cocaína, envolvem cocaína usada com outra droga. 
Ex.: Cocaína + álcool = COCAETILENO = potencialização da euforia
TRATAMENTO
O tratamento é de suporte 
➔ (desintoxicação)
● Psicoestimulantes (para crises de abstinência): Metilfenidato; Modafinil; 
Bupropiona 
● Anticonvulsivantes: Topiramato
● Antidepressivos: Mirtazapina; Citalopram
● Benzodiazepínicos : Midazolam IM, Diazepam
● Antipsicóticos: Haloperidol 
AMOSTRAS BIOLÓGICAS
● SANGUE - matriz de eleição - Benzoilecgonina
● SALIVA - uso recente - Benzoilecgonina
● URINA - ideal para uso recente - analitos mais encontrados - COC, Benzoilecgonina, 
Éster Metilecgonina (EME), Cocaetileno (com álcool) e EMA (éster 
metilanidroecgonina- produto da combustão - fumada - CRACK) 
● CABELO: ideal para uso pregresso - Benzoilecgonina e COC 
● UNHAS: ideal para uso pregresso - Benzoilecgonina e COC - uso pregresso
● VÍSCERAS e HUMOR VÍTREO: POST MORTEM (suspeita over dose - CÉREBRO) - 
Benzoilecgonina e COC
COCAÍNA -TEMPO DE DETECÇÃO
● No sangue: em até 4 a 12 horas após uso de cocaína 
● Na urina: a detecção do metabólito benzoilecgonina pode variar de 1 a 2 
dias após administração 
Após uma alta dose (aproximadamente 1,5mg/Kg) via intranasal, a 
benzoilecgonina pode ser detectada de 2-3 dias. 
Uso crônico – 10 a 14 dias – (até 22 dias)
● Na Saliva: a cocaína pode ser detectada por 5 a 12 horas após uma 
única dose e, para usuários crônicos, até 10 dias.
Métodos Analíticos
MÉTODOS PRESUNTIVOS
● métodos colorimétricos 
● de precipitação 
● de cristalização
MÉTODOS CONFIRMATÓRIOS
● métodos espectroscópicos UV/ 
Vis
● cromatografia em camada 
delgada (CCD)
● cromatografia gasosa (CG) e 
com detectorde ionização de 
chamas (CG-/FID)
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MÉTODOS PRESUNTIVOS
Teste de Scott é o método 
colorimétrico e de 
precipitação de eleição 
O princípio do método se 
baseia na formação de um 
complexo de coloração 
azul que se forma na 
reação do tiocianato de 
cobalto com a cocaína em 
meio ácido
http://www.youtube.com/watch?v=Xf08agWuo4I
MÉTODO CONFIRMATÓRIO 
Cromatografia em Camada Delgada (CCD) 
Permite a separação de uma mistura de 
dois ou mais compostos para distribuição 
entre duas fases, uma estacionária e uma 
móvel
Essa separação resulta em um 
deslocamento menor ou maior na fase 
estacionária 
Esse método é usado para confirmar a 
presença de cocaína e adulterantes 
(fenacetina, cafeína, lidocaína, benzocaína 
e aminopirina) quando se comparam as 
amostras com uma série de padrões 
diferentes
Cromatografia em Camada Delgada para 
Crack/Cocaína
a) Colocar uma pequena amostra da suspeita droga em 
um tubo de ensaio;
b) Acrescentar aproximadamente 1,0 mL de H2O;
c) Acrescentar 3 gotas de Hidróxido de Amônio;
d) Adicionar aproximadamente 1,0 mL de Éter;
e) Na placa, com auxílio de um capilar de vidro, aplicar o 
conteúdo extraído a aproximadamente 1 cm da base 
inferior;
f) Após a aplicação sobre a placa, colocá-la em uma cuba 
revestida de papel filtro com reagentes Clorofórmio e 
Metanol (1:1);
g) Após o deslocamento da fase móvel (solvente) sobre a 
placa, realizando a separação de eventuais componentes 
da amostra, retirá-la da cuba, e em seguida revelá-la
Revelador utilizado: Drangendorf
Figura 2- Placa Cromatográfica após a revelação, sendo positivas as amostras que 
apresentaram coloração laranja.
Fonte: ICJ- Laboratório de Toxicologia
REFERÊNCIAS
DA MARTINIS, Bruno Spinosa D.; DORTA, Daniel J.; COSTA, José Luiz. Toxicologia forense. Editora 
Blucher, 2018. E-book. ISBN 9788521213680. Disponível em: 
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788521213680/
MOREAU, Regina Lúcia de M. Ciências Farmacêuticas - Toxicologia Analítica, 2ª edição. Grupo GEN, 
2015. E-book. ISBN 978-85-277-2860-7. Disponível em: 
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/978-85-277-2860-7/
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/9788521213680/
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/books/978-85-277-2860-7/