Farmacologia da dor Analgesicos

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Analgesicos
Suellen Atanazio MED P5 									 	 Módulo 1
Farmacologia
	Vias da dor é descrito como um sistema complexo, dinâmico, sensorial, cognitivo e comportamental que detecta, integra e coordena respostas protetoras a estímulos nocivos que ameaçam integridade tecidual ou sobrevivência do organismo.
O que é Dor ?
· Experiência sensorial e emocional desagradável, associada a uma lesão tecidular, efetiva ou potencial, ou descrita em termos de tal lesão;
O que é nocicepção ?
· É o fenômeno pelo qual acontece a codificação dos estímulos nocivos ou potencialmente nocivos, que resultam na dor. Esses estímulos são detectados por terminações nervosas chamadas de nociceptores que quando são acionados enviam informação de agressão ao SNC (sistema nervoso central).
Fatores relacionados à experiência da dor
· Humor
· Contexto
· Conjunto cognitivo
· Estrutura química
	Farmacologia da dor
Estímulos que excitam os receptores para dor:
· Estímulos dolorosos
· Mecânicos
· Térmico
· Químicos
· Dor rápida: desencadeada por estímulos mecânicos e térmicos;
· Dor crônica: Desencadeada pelos três tipos de estímulo, porém o químico tem o maior destaque nesse tipo de dor.
· Substâncias (neurotransmissores) que excitam o tipo químico são: bradicinina, serotonina, histamina, íons potássio, ácidos, acetilcolina e enzimas proteolíticas.
As fibras da dor são classificadas em 3 tipos:
· Fibras Abeta
· Conduzem, informações táteis.
· Mielinizada, medindo cerca de 3-6 um
· Alta velocidade condução
· Fibras Adelta
· Via clássica de dor e temperatura
· Mielinizada, medindo cerca de 1-4 um
· Média velocidade condução 
· Fibras C
· Sensação dolorosa tardia, difusa, em queimação e mal localizada,
· Amielinizadas, ou seja, condução lenta.
Vias da dor
· Descendente
· Mecanismo de modulação da dor;
· Inibe a transmissão dos estímulos dolorosos nas sinapses no corno dorsal da medula pela ação dos opióides endógenos. 
· Ascendente
· Estímulos dolorosos captados pelos nociceptores da periferia são levados para o SNC.
	Classificação da dor
Critérios temporal
· Aguda
· Duração de até 30 dias;
· Crônico
· Duração há mais de 3 meses;
Critério patológico
· Nociceptiva
· Ocorre por ativação de receptores de dor por lesão tecidual cursando com inflamação, traumas ou isquemias, e é relacionada à lesão de tecidos ósseos, musculares ou ligamentares. 
· Somática: quando acomete pele e tecidos mais profundos, sendo bem localizada. 
· Visceral: quando acomete estruturas abdominais ou torácicas, é descrita como uma dor profunda e algumas vezes referida (sentida em um ponto distante do estímulo nociceptivo).
· Neuropática
· É uma dor causada por lesão ou doença no sistema somatossensorial e representa uma síndrome dolorosa crônica, desencadeada após lesão traumática ou patológica do nervo e ou vias sensoriais na medula espinhal ou no encéfalo.
· Periférica
· Lesão do SNP
· Central
· Lesão no SNC
· Mista
· A dor mista é a mais frequente na prática clínica, resultante do acometimento de raízes nervosas e nervos gerando dor neuropática e também de estruturas musculoesqueléticas, como ossos e articulações, promovendo dor nociceptiva.
· Miofascial
· Dor muscular regional, muito frequentemente associada à presença de um ou mais pontos dolorosos, que nessas circunstâncias são denominados pontos-gatilho.
· Fibromiálgica
	Tratamento
· É realizado a partir do resultado da escala análoga de dor (EVA);
· Com o resultado da escala segue-se o tratamento com base na escada da dor.
· Deve-se levar em conta 3 pontos antes de prescrever uma medicação: efetividade, segurança e necessidade.
· OMS preconiza algumas diretrizes norteadoras para instituição da terapia farmacológica da dor:
· Visando a melhor adesão ao tratamento;
· Alívio satisfatório dos sintomas;
· Via oral é preconizada para a administração de analgésicos sempre que a condição do indivíduo permitir;
· As vias de administração retal, transdérmica ou parenteral podem ser utilizadas na presença de vômitos, disfagia ou obstrução intestinal.
· Recomenda-se que a dose subsequente do analgésico seja administrada antes do término do efeito da dose anterior.
	Principais analgésico não opióides
Paracetamol: (Acetaminofeno)
· Apresenta efeito analgésico e antitérmico;
· É um analgésico não opióide indicado para o controle de dores agudas de intensidade leve a moderada.
· É o fármaco mais utilizado para tratamento de dor, de intensidade leve a moderada, e febre.
· Pode ser prescrito em combinação com Anti-inflamatórios Não Esteroidais (AINES) para obtenção de melhor efeito analgésico.
· Em algumas situações de dor intensa, pode ser prescrito em combinação com analgésicos opióides.
· É amplamente utilizado na população pediátrica, por vários fatores:
· Poucas opções de fármacos comprovadamente eficazes e seguros;
· Evidências de que o uso de aspirina (ou ácido acetilsalicílico/ AAS) em crianças está associada com alta incidência de síndrome de Reye;
· Evidências de que o uso de opióides em crianças está associado a risco elevado de toxicidade.
Propriedades:
· Tem boa absorção
· Tem baixa ligação às proteínas plasmáticas (25%);
· Atenção especial ao metabólito menor, porém altamente reativo, N-acetil-p-benzoquinona, que em altas doses é hepatotóxico e nefrotóxico.
· Tempo de meia-vida do paracetamol é de 2 a 3 h
· Administrado em doses terapêuticas, pode-se verificar, em alguns casos, discreta elevação de enzimas hepáticas – sendo reversível após a suspensão.
· Antídoto:
· N-acetilcisteína (NAC), para neutralizar os metabólitos tóxicos
Mecanismo de ação
· Não é totalmente esclarecido;
· Não promove atividade anti-inflamatória significativa;
· É classificado como AINE em razão de sua capacidade de inibir a enzima ciclooxigenase (COX);
· Inibe preferencialmente a COX3 no sistema nervoso central;
· Atua no sítio peroxidase (POX) da enzima, diferentemente dos AINES tradicionais.
· Essa reação é inibida em ambientes com altas concentrações de peróxido, o que explica a atividade reduzida do paracetamol em sítios periféricos de inflamação, onde os níveis de peróxido estão elevados
O que se sabe sobre o mecanismo de ação é:
· O efeito analgésico do paracetamol envolve múltiplos mecanismos:
· Aumento dos níveis de canabinóides endógenos (Anandamida) no sistema nervoso central;
· Ativação da via descendente endógena da dor mediada por serotonina (5-HT); Recrutamento do sistema opióide endógeno de controle da dor.
Interações medicamentosas:
· Uso de álcool pode aumentar o metabólito hepatotóxico do paracetamol;
· O antimicrobiano isoniazida pode incrementar o efeito do paracetamol;
· Paracetamol pode elevar o efeito da varfarina;
Efeitos adversos
· Constipação, Urticária, Sonolência, Dor Abdominal, Dispneia, prurido
Dipirona
· Efeito antinociceptivo periférico
· Ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP
· Inibição da adenilato ciclase
· Bloqueio do influxo de cálcio nos nociceptores
· Inibição da enzima NO-sintase
· Efeito antinociceptivo central
· Inibição da COX 1, 2 e 3
· Ações sobre a área talâmica, núcleo magno da rafe (NMR) e substância periaquedutal cinzenta (PAG)
· Inibição dos receptores glutamatérgicos metabotrópicos
· Interfere no nível de substância P, neurocinina e na vida da PKC.
· Pode trazer diversos efeitos adversos, dessa forma é melhor dá preferência ao paracetamol
· agranulocitose