Exercícios II - Agentes Antiulcerativos AntiHistamínicos

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Química Farmacêutica II 
 
 
 
01) Qual o anel heterocíclico está presente na histamina? 
 
 
 
a. Imidazolidina. 
b. Piridina. 
c. Pirrol. 
d. Imidazol. 
e. NDA 
 
02) Qual enfermidade não é tratada por antagonistas dos receptores H1? 
 
a. Coceira. 
b. Picadas de insetos. 
c. Úlceras. 
d. Asma. 
e. Alergias 
 
03) Há dois possíveis tautômeros para a histamina. 
 
 
Tautômero A é mais estável que o B. Por quê? 
 
a. A cadeia lateral tem um efeito indutivo sobre o anel tornando o nitrogênio  menos 
básico que o nitrogênio . 
b. A cadeia lateral tem um efeito doador de elétrons sobre o anel tornando o nitrogênio 
 menos básico que o nitrogênio . 
c. A cadeia lateral tem um efeito indutivo sobre o anel tornando o nitrogênio  menos 
básico que o nitrogênio . 
d. A cadeia lateral tem um efeito doador de elétrons sobre o anel tornando o nitrogênio 
 menos básico que o nitrogênio . 
e. NDA 
 
04) Há dois possíveis tautômeros para a histamina. 
 
HN
N
NH3
4
A
N
NH
NH3
4
B 
Qual seria o efeito se uma metila fosse adicionada na posição 4? 
 
a. A população de B aumentaria. 
Química Farmacêutica II 
 
 
b. Não haveria diferença. 
c. A população de A aumentaria. 
d. Não é possível predizer o efeito. 
e. NDA 
 
05) Há dois possíveis tautômeros para a histamina. Uma metila na posição 4 promove 
um importante papel no favorecimento do tautômero A através de um efeito indutivo. 
 
HN
N
NH3
4
A
N
NH
NH3
4
B 
Qual outro efeito proveniente da presence da metila na posição 4? 
 
a. Introduz seletividade para os receptores H1. 
b. Introduz seletividade para os receptores H2. 
c. protege a molécula a partir do metabolismo. 
d. Aumenta a capacidade do compost de atravessar membranas. 
e. NDA 
 
06) N-Guanilhistamina foi o primeiro composto líder para o desenvolvimento de 
antagonistas dos receptores H2. 
 
 
Qual a estratégia foi utilizada no planejamento da estrutura (A)? 
 
a. Simplificação. 
b. Extensão de cadeia. 
c. Variação de substituinte. 
d. Troca isostérica 
e. NDA. 
 
07) N-Guanilhistamina foi o primeiro compost líder para o desenvolvimento de 
antagonistas dos receptores H2. 
 
 
Qual foi a estratégia racional usada no desenvolvimento da guanidina (A)? 
 
a. Reduzir o efeito indutivo da guanidine sobre o anel imidazólico. 
Química Farmacêutica II 
 
 
b. Aumentar a flexibilidade da cadeia permitindo maior rotação através de ligações 
simples. 
c. Mover o grupo ligante mais próximo da região agonista e longe da região 
antagonista. 
d. Mover o grupo mais próximo da região antagonista e longe da região agonista. 
e. NDA 
 
08) As seguintes moléculas apresentam algumas estruturas importantes para a 
descoberta de B. 
 
 
Qual o grupo functional introduzido na molécula SK&F 91581? 
 
a. Guanidina. 
b. Ureia. 
c. Tioureia. 
d. Tioamida. 
e. NDA 
 
09) As seguintes moléculas apresentam algumas estruturas importantes para a 
descoberta de B. 
 
 
a. Reduzir o número de possíveis doadores de ligações de hidrogênio. 
b. Trocar um grupo ionizável por um grupo neutro. 
c. Mudar a forma do grupo funcional. 
d. Mudar o tamanho do grupo funcional. 
e. NDA 
 
10) As seguintes moléculas apresentam algumas estruturas importantes para a 
descoberta de B. 
Química Farmacêutica II 
 
 
 
 
Qual a estratégia racional usada no desenvolvimento da estrutura B a partir da 
molécula SK&F 91581? 
 
a. Reduzir o efeito indutivo do grupo funcional sobre o anel imidazólico. 
b. Aumentar a flexibilidade da cadeia por aumentar o número de ligações simples. 
c. Mover o grupo funcional mais próximo da região agonista e longe da região 
antagonista. 
d. Mover o grupo funcional mais próximo da região antagonista e longe da região 
agonista. 
e. NDA 
 
11) As estruturas abaixo representam os possíveis tautômeros do grupo funcional 
presente na cimetidina. Qual é considerado o tautômero mais estável? 
 
 
a. Tautômero I. 
b. Tautômero II. 
c. Tautômero III. 
d. São todos iguais em estabilidade. 
e. NDA