Questionário A1 - (Inibidores da Bomba de Prótons)

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Química Farmacêutica II
Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul
Faculdade de Farmácia
Departamento de Desenvolvimento e Produção de Medicamentos
Disciplina: Química Farmacêutica II
Estudo Dirigido
Nome: Nicoly Neto Grossini dos Santos
01) Que reação é realizada para gerar energia para a bomba de prótons?
a. ATP para ADP.
b. ATP para AMP
c. ATP para AMP cíclico.
d. ATP para adenosine.
e. NDA
02) Os inibidores da bomba de prótons são pró-fármacos. Onde eles exercem sua
ação?
a. No fígado.
b. Na circulação sanguínea.
c. Nas células parietais.
d. Nos canalículos das células parietais
e. no cérebro
03) Que condições são requeridas para a ação dos inibidores da bomba de prótons.
a. Condições fortemente ácidas
b. Condições fracamente ácidas
c. Condições neutras
d. Condições básicas
e. NDA
04) O seguinte diagrama apresenta o desenvolvimento do primeiro inibidor da bomba
de prótons comercialmente disponível (omeprazol, A). Durante este estudo, timoprazol
foi obtido como um candidato promissor. A adição dos grupa metilas e metóxi no anel
piridínico aumentou a atividade do timoprazol. Qual o efeito desses grupos químicos?
Química Farmacêutica II
a. Eles ligam-se ao sítio hidrofóbico da proteína aumentando a força de interação.
b. Eles atuam como doadores de elétrons aumentando a basicidade da piridina.
c. Eles reduzem a possibilidade de metabolização do composto. d. Eles impedem
a ligação do fármaco em outros receptores (diminuem os efeitos colaterais).
e. NDA
05) O esomeprazol tem sido comercializado como o enantiômero mais ativo do
omeprazol. Qual é a estratégia usada onde a mistura racêmica de um fármaco é
trocada pelo uso de apenas um possível enantiômero?
a. Patente switching.
b. Switching enantiomérica.
c. Switching assimétrica.
d. Quiral switching.
e. NDA
06) Qual o tipo de terapia utilizada para tratar úlceras produzidas pelo Helicobacter
pylori?
a. Um antagonista H2, inibidor da bomba de prótons e um antimicrobiano.
b. Um antagonista H2 e dois agentes antimicrobianos.
c. Um inibidor da bomba de prótons e dois antimicrobianos.
d. Dois inibidores da bomba de prótons e um antimicrobiano.
e. NDA.
Química Farmacêutica II
07) O diagrama da próxima página representa uma célula parietal liberando HCl no
estômago. Identifique as estruturas A-D.
a. Gastrina = D
b. Histamina = B
c. Bomba de prótons = A
d. Acetilcolina = C
08) O diagrama abaixo representa uma célula parietal. Identifique as substâncias A-D.
Química Farmacêutica II
a. HCl = D
b. Íons cloreto = C
c. Íons potássio = B
d. Prótons = A
09) A estrutura abaixo é do omeprazol. Esse fármaco sofre uma série de
transformações químicas antes de alquilar a bomba de prótons e promover sua
inibição.
Qual dessas estruturas é responsável pela alquilação da bomba de prótons?
a.
a. Estrutura A
b. Estrutura B
c. Estrutura C
d. Estrutura D
e. NDA
10) O seguinte mecanismo apresenta como os inibidores da bomba de prótons sofrem
ativação. Indique qual o fluxo de elétrons está errado (qual seta)?
Química Farmacêutica II
a. A
b. B
c. C
d. D
e. NDA
11) A partir da molécula do omeprazol (abaixo). Qual das seguintes estruturas
representa seu principal metabólito?
Química Farmacêutica II
a. Estrutura A.
b. Estrutura B.
c. Estrutura C.
d. Estrutura D.
e. NDA
12) Explique porque o omeprazol apresenta biodisponibilidade elevada nos
canalículos das células parietais.
A carbonila, retirada da molécula H159/69, promoveu a diminuição da
metabolização, permitindo, assim, uma maior quantidade de biodisponibilidade no
local. Ademais, o Omeprazol tende a ter uma maior afinidade com os canalículos
das células, devido a acidez do local, isso faz com que este fármaco possa se
tornar ativo.
13) Qual o fármaco proveniente do estudo do metabolismo da estrutura abaixo foi
proposto. Explique esse tipo de abordagem racional.
A partir do metabolismo da molécula H124/26, foi gerada uma oxidação
nas Sulfonamidas, que por sua vez, deu origem ao Timoprazol. O Timoprazol
possui uma excelente atividade, porém, em contrapartida, pode provocar
complicações diretamente relacionadas com a tireóide.