avaliação FARMACOLOGIA CLÍNICA E MOLECULAR

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AVALIAÇÃO – FARMACOLOGIA CLÍNICA E MOLECULAR
· O sucesso de um composto como produto farmacêutico final é um esforço multidisciplinar que envolve vários investigadores de diversas áreas. O processo global de descoberta de novos fármacos divide-se em duas fases bem diferenciadas: investigação (discovery) que consiste em identificar um composto comum perfil adequado para iniciar o estudo em humanos e desenvolvimento (development) que pretende demonstrara eficácia e segurança antes da sua introdução no mercado. De acordo com a informação, marque a alternativa INCORRETA:
Resposta Marcada :
Na primeira etapa pretende-se identificar os compostos cabeça de série que possuem uma actividade in vitro aceitável, uma certa atividade em modelos in vivo e um bom potencial de ADME–administração, distribuição, metabolismo e excreção–e segurança. Nesta fase não é necessário demonstrar que existe uma boa relação entre estrutura-actividade (SAR structure–activity relationship) e ter uma estratégia para melhorar os pontos fracos da estrutura.
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· A etapa clínica pode ser dividida em quatro fases e diz respeito aos ensaios realizados em humanos.   Julgue os itens colocando V para verdadeiro e F para falso.
() Fase 1: pretende-se obter um perfil farmacocinético e farmacodinâmico do fármaco;
() Fase 2: verifica-se a eficácia do novo fármaco num grupo de voluntários sem a doença;
() Fase 3: confirma-se a eficácia e segurança do novo medicamento bem como o aparecimento de efeitos adversos.
() Fase 4: monitorizam-se os riscos e benefícios a longo prazo, compara-se o perfil do novo medicamento com outros já existentes no mercado e observam-se novas indicações do produto. Esta fase ocorre após a introdução do novo fármaco no mercado.
 
A sequência CORRETA:
Resposta Marcada :
V, F, V, V
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· Através do planeamento racional de fármacos, o candidato a fármaco é descoberto através da estrutura tridimensional do seu alvo. Esta é determinada por meio de um a Ressonância Magnética Nuclear (RMN) ou Cristalografia de raio-X. Teoricamente os investigadores poderiam identificar o local ativo do alvo, usar algoritmos de modelagem para estudar o seu formato e assim criar o candidato a fármaco que se adapte a este local.. Podemos concluir que a afirmativa está:
Resposta Marcada :
VERDADEIRA
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· A Química Combinatória é uma das ferramentas mais promissoras para a descoberta e desenvolvimento de novas moléculas com potencialidades terapêuticas. Nesta metodologia os produtos formados são sintetizados de uma só vez e podem ser testados biologicamente em forma de mistura ou separadamente. O principal objetivo deste procedimento é reduzir o tempo necessário para a obtenção de um novo fármaco. Podemos concluir que a afirmativa está:
Resposta Marcada :
VERDADEIRA
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· A Química Medicinal engloba a invenção, a descoberta, o planejamento, a identificação e a preparação de substâncias biologicamente ativas. Estes aportes abrangem a interpretação de seu modo de ação no âmbito molecular, no estudo de seu metabolismo e no estabelecimento das relações estrutura-atividade, buscando o desenvolvimento de novos e eficientes fármacos. Julgue os itens colocando V para verdadeiro e F para falso.
() É uma área científica marcada pelas transdisciplinaridades e com nítido envolvimento de diversas áreas do conhecimento, sendo justificável pelo amplo espectro de fatores envolvidos e também por se tratar de sistemas tecnológicos.
() Está intimamente associada à farmacologia molecular no sentido de compreender cada vez mais as razões moleculares das interações fármaco-receptor. Um dos paradigmas da Química Medicinal moderna baseia-se no fato de que o mecanismo de ação farmacológico dos ligantes está associado às interações intermoleculares ou às reações químicas dessas substâncias com as estruturas macromoleculares presentes no sistema vivo.
() O entendimento das interações fármaco-receptor em sistemas biológicos é uma tarefa minuciosa e extremamente complexa, pois envolve uma diversidade de fatores que estão relacionados com a resposta terapêutica. Portanto, a resposta biológica em função da ação de um determinado fármaco é resultado do reconhecimento molecular do fármaco pelo receptor biológico.
() Na Química Medicinal utilizam-se diferentes abordagens filosóficas no planejamento racional de fármacos. No entanto o sucesso no planejamento racional de um novo fármaco requer conhecimento inter/multidisciplinar e interatividade contínua entre os pesquisadores em cooperações mútuas.
A sequência CORRETA:
Resposta Marcada :
F, V, V, F
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· Complete as lacunas:
 
As moléculas __________ou ligantes têm a sua origem a partir de produtos naturais ou através de síntese orgânica ou coleções___________. Os ligantes podem ser identificados por intermédio de triagens reais ou virtuais, ou ainda através do planejamento racional, mas em todos os casos mencionados, as suas atividades ________devem ser determinadas experimentalmente.
A sequência CORRETA:
Resposta Marcada :
bioativas – combinatórias – biológicas.
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· Os compostos bioativos com propriedades melhoradas são identificados como compostos-protótipos (do inglês, lead compound) para posterior otimização molecular. Diversas estratégias na Química Medicinal podem ser empregadas no planejamento racional de compostos bioativos. As estratégias modernas no planejamento racional de um novo composto-protótipo (lead compound) levam em consideração a abordagem fisiopatológica. Podemos concluir que a afirmativa está:
Resposta Marcada :
VERDADEIRA
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· A compreensão das interações intermoleculares ligante-bioreceptor é fundamental na ação biológica e, de fato, a compreensão destas interações esclarece os prováveis alvos envolvidos na complementaridade estrutural entre a molécula do ligante e o bioreceptor. Podemos concluir que a afirmativa está:
Resposta Marcada :
FALSA
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· 
· A maioria dos fármacos disponíveis no mercado não foi descoberta em sua forma final, e passaram por diversos processos de experimentação e modificação molecular a fim de torná-los agentes terapêuticos:
 
I – O ponto final na descoberta de um fármaco é a identificação de um composto-protótipo. O composto-protótipo serve como um modelo inicial que sofre modificações estruturais para manter ou melhorar a atividade biológica desejada e para eliminar ou minimizar propriedades indesejáveis.
II – Um composto-protótipo é aquele que possui atividade farmacológica desejada, mas que pode apresentar outras propriedades desfavoráveis como elevada toxicidade, problemas de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME/Tox) ou algum problema no processo de produção em larga escala.
III – Um composto-protótipo deve ser biotransformado em um fármaco por meio de alterações em sua composição  química para resultar em propriedades de fármaco apropriadas, drug-like properties, tais como baixa toxicidade e habilidade em atingir o sítio de ação em concentrações apropriadas.
IV – Farmacóforo: região da molécula que interage com o sitio alvo e, portanto, é o responsável pela atividade biológica. A região farmacofórica da molécula e o sítio alvo devem possuir complementaridade estereoquímica ligante-bioreceptor.
A sequência CORRETA:
Resposta Marcada :
II, IV
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
· A farmacogenética originou-se há mais de 50 anos quando o geneticista Arno Motulsky, em 1957, publicou um artigo sobre evidências da hereditariedade das reações adversas à droga antimalárica primaquina, e argumentou dizendo que estariam ligadas a déficits nas atividades de enzimas específicas envolvidas no funcionamento da droga.. Assinale alternativa INCORRETA:
 
Resposta Marcada :
A farmacocinética realiza o estudo qualitativo dos efeitos biológicos e terapêuticos das drogas, completando assim a tarefa da farmacodinâmica.Seus estudos demonstram o efeito terapêutico esperado da droga e, quando possível, o seu mecanismo de ação.
TOTAL DE PONTOS: 1PONTOS RECEBIDOS  1
Total