Exercícios Vias de administração e farmacocinética

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Universidade Federal do Rio Grande do Sul 
Instituto de Ciências Básicas da Saúde 
Departamento de Farmacologia 
Farmacologia I (Farmácia) – CBS09010 
NOME: Verdiana R. de Andrade 
Matrícula: 232656 
Exercícios – Vias de administração e farmacocinética 
A. Conceitos Básicos 
As vias oral e intravenosa são importantes formas de administrar fármacos na prática clínica. 
Quais as vantagens e desvantagens de cada uma delas? 
Via oral 
*Vantagem: mais conveniente e econômica; geralmente é mais segura. 
*Desvantagem: depende da adesão do paciente, da absorção limitada de alguns fármacos em 
função de suas características (p. ex., hidrossolubilidade reduzida ou permeabilidade baixa das 
membranas), vômitos causados pela irritação da mucosa GI, destruição de alguns fármacos pelas 
enzimas digestivas ou pelo pH gástrico baixo, irregularidades na absorção ou propulsão na 
presença de alimentos. Além disso, os fármacos presentes no trato GI podem ser metabolizados 
por enzimas da microbiota ou mucosa intestinais ou do fígado, antes que possam alcançar a 
circulação sistêmica. 
Via intravenosa 
*Vantagem: Muito utilizada em emergências; permite a titulação da dose; geralmente é 
necessária para proteínas de alto peso molecular e fármacos peptídicos. Em alguns casos é 
essencial para liberar que o fármaco seja liberado na sua forma ativa. Em geral a 
biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível. 
*Desvantagem: Aumenta o risco de efeitos adversos porque o fármaco pode atingir 
rapidamente concentrações altas no plasma e nos tecidos; Em geral, as soluções precisam ser 
injetadas lentamente; é inadequada para soluções oleosas ou substâncias pouco solúveis e difícil 
de ser administrado pelo paciente. 
O que são reações de fase 1 e fase 2? Qual a sua importância? 
Reações de fase I ou funcionalização, introduzem ou expõem um grupo funcional do composto 
original, como ocorre nas reações de hidrolise. Reações de fase II, ou reações de conjugação, 
resultam na formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional do composto original 
ou do metabólito da fase I. 
A importância das reações de Fase I estão relacionadas com a perda da atividade farmacológicas, 
embora existam exemplos de conservação ou ampliação desta atividade, utilizada na ativação 
de pró-fármacos. Já as reações de fase II estão relacionadas com a formação de conjugados 
altamente polares são inativos, facilitando sua excreção tanto pela urina, quanto pelas fezes 
 
 
O que é metabolismo de primeira passagem? 
É quando um fármaco, quando administrado por via oral, uma porcentagem significativa da dose 
pode ser inativada metabolicamente no epitélio intestinal ou fígado, antes que o fármaco 
chegue à circulação sistêmica. Então, o metabolismo de primeira passagem limita de modo 
significativo a disponibilidade oral dos fármacos amplamente metabolizados. 
O que é tempo de meia-vida? Defina sua importância na prática clínica. 
Tempo de meia-vida é o tempo necessário para que a concentração plasmática seja reduzida 
em 50%. No caso do modelo de compartimento único, a meia-vida pode ser determinada 
facilmente por inspeção e usada para tomar decisões relativas à posologia dos fármacos. 
B. Aplicações Clínicas 
Um paciente com hipertensão está estabilizado com 50mg de metoprolol (I.V.). Para receber 
alta, ele precisa ser convertido para uma dose oral equivalente. A biodisponibilidade oral do 
metoprolol é de 50%. Qual deve ser a dose oral? 
Se a biodisponibilidade é de 50% e precisamos que a dose na circulação seja de 50mg, então 
basta administrar 100mg do fármaco. 
 
 
X.E.S, masculino, 33 anos, trazido ao PS desacordado pelo SAMU. O colega de apartamento 
refere que encontrou um frasco vazio de fenobarbital ao lado do paciente desacordado. A 
equipe de atendimento ministrou bicarbonato durante o atendimento para favorecer a 
eliminação deste fármaco. Sabendo que que o fenobarbital é um ácido fraco, explique o 
motivo dessa decisão tomada pela equipe. 
O bicarbonato altera o pH da urina, deixando mais alcalina, o que facilita a eliminação de ácidos 
fracos. 
Um paciente em grau avançado de desnutrição por carcinoma gástrico apresentou um quadro 
infeccioso agudo, para o qual foi prescrito um antimicrobiano que tem alta ligação a proteínas 
plasmáticas. Qual é a repercussão farmacocinética esperada diante do estado nutricional do 
paciente? 
Diante do estado nutricional do paciente, cuja desnutrição diminuiu o nível de proteínas 
plasmática, logo, do ponto de vista farmacocinética, sem a disponibilidade destas proteínas para 
que o fármaco se ligue, ele deve demorar ainda mais para fazer efeito e sua concentração 
também deve ficar comprometida, prejudicando o tratamento.