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1- Dois fármacos A e B, se ligam a um mesmo sítio de ligação de um mesmo receptor na membrana celular. O fármaco A, ao se ligar, produz 100% do efeito máximo numa dose de 100mg. Já o fármaco B produz 100% do efeito máximo mas com a metade da dose do fármaco A. Com base no que foi informado, assinale as afirmativas verdadeira: · O efeito máximo de A é maior do que de B · O fármaco A é agonista do fármaco B · O fármaco A é mais potente do que o fármaco B · Se os dois fármacos forem administrados juntos, ocorrerá um antagonismo competitivo. · O fármaco B é mais eficaz do que o fármaco A 2- A clorpromazina é um antipsicótico que apresenta as seguintes características farmacocinéticas: biodisponibilidade em torno de 30%, elevada metabolização (inclusive de primeira passagem), 90% de ligação a proteínas plasmáticas e elevado volume de distribuição (VD). Comparando a dose via oral (VO) e via intramuscular (IM) a ser administrada de clorpromazina, é correto afirmar que: · A dose IM será maior devido ao metabolismo de primeira passagem · A dose VO é maior em razão da forte ligação com proteínas plasmáticas · A dose IM é maior devido ao elevado volume de distribuição · A dose VO deve ser maior devido à diminuída biodisponibilidade 3- Uma criança chega ao pronto socorro com uma grave crise de asma aguda, já cianótica e com função cardiorrespiratória reduzida. A medicação broncodilatadora de emergência deverá ser feita por via: · Respiratória · Endovenosa · Subcutânea · Sublingual · Oral 4- A farmacocinética de uma droga é determinada por vários fatores inerentes à características físicas e químicas da droga (tamanho e carga elétrica da molécula, grau de ionização, lipossolubilidade, hidrossolubilidade, entre outras) e características biológicas do organismo em que é administrada. Se um medicamento apresenta forte lipossolubilidade, ele poderá ter qual (quais) comportamento (s)? · Tem maior ligação à proteínas plasmáticas · Pode se depositar nos ossos e dentes · Sua dissolução é facilitada no suco gástrico · É bem reabsorvido nos túbulos renais · Poderá ter efeito no sistema nervoso central 5- Um paciente de 67 kg faz tratamento de epilepsia com diazepam, uma droga da classe dos benzodiazepínicos, que tem alta lipossolubilidade, 98% de ligação com as proteínas plasmáticas e é excretada pela urina. Com base nessa informação podemos afirmar: · Já que a droga é lipossolúvel, não necessita ser biotransformada para ser excretada pelos rins · O diazepam pode ultrapassar a barreira placentária e chegar ao feto · Apenas 2% da concentração plasmática é capaz de entrar no hepatócito e sofrer biotransformação · Pelas suas características químicas, o diazepam pode ficar depositado nos ossos e dentes · Se estiver presente no filtrado glomerular sem ter sido biotransformado, o diazepam será reabsorvido pelo rim. 6- Assinale as afirmativas corretas: * · Se uma droga possui 96% de ligação com proteínas plasmáticas, o filtrado glomerular apresentará 4% dessa droga. · Podemos classificar como antagonismo competitivo o uso concomitante de um medicamento analgésico via oral e um medicamento que aumenta a motilidade gastrointestinal. · A inclusão das enzimas P450 pode inibir, acentuadamente, o metabolismo hepático dos fármacos · A potência de uma droga é determinada pela sua afinidade pelo sítio de ação · A excreção é um processo que reduz a especificidade de uma droga ao seu receptor. 7- A figura a seguir mostra a concentração plasmática (medida em ug/mL) do medicamento B ao longo do tempo, após sua administração. Com base na figura assinale a(s) alternativa(s) verdadeira(s): · O tempo de latência da dose administrada foi de 5 horas · A dose administrada do medicamento B foi adequada e efetiva · A janela terapêutica do medicamento B está entre 3 e 6ug/mL · O efeito do medicamento B no organismo dura 14 horas · Seria mais adequado administrar o dobro da dose de B 8- Posso afirmar que quanto maior dose administrada de um medicamento, maior será seu efeito farmacológico? Explique. Sim, por conta de que a dose de determinado medicamento possibilita um maior alcance do efeito farmacológico e caso seja doses em excesso por ter esse maior alcance de efeito pode causar problemas tóxicos ao organismo levando a sérias complicações 9- Foi administrado a um paciente 200 mg do medicamento X via intravenosa. Se após 16h, a concentração plasmática de X foi de 50mg, qual é o tempo de meia vida de X?* 10- Qual é o papel principal da biotransformação de um fármaco? É processada pelo fígado sendo que o fármaco é biotransformado por oxidação, hidratação, hidrólise para mudar sua estrutura para que chegue nos tecidos e fazendo com que a inativação dos fármacos seja facilitar a excreção 11- Para indivíduos adultos, o fármaco X apresenta janela terapêutica entre 2mg/kg e 200mg/kg, ao passo que o fármaco Y apresenta janela terapêutica entre 0,5 mg/kg e 10 mg/kg, Qual dos dois fármacos apresentam maior margem de segurança? Explique. O Y tem maior margem de segurança do que o X por conta de que em dose menor já tem eficácia. 12- JPS e AMS são dois jovens namorados de 19 e 18 anos respectivamente. Pelo fato das famílias não aceitarem o relacionamento amoroso, se inspiraram no drama de Shakespeare “ Romeu e Julieta” e decidiram suicidar. Cada um deles ingeriu 20 comprimidos de diazepam, um medicamento sedativo, ao mesmo tempo. Quando foram encontrados, no dia seguintes JPS estava morto e AMS apenas desacordada, mas com funções vitais normais. Ao se investigar o fato, tudo ficou esclarecido quando a família de AMS relatou que ela era epilética e fazia uso contínuo de carbamazepina. Explique por que o desfecho dos dois jovens foi diferente. JPS faleceu por conta de que seu organismo não estava habituado com nenhum medicamento e com a grande ingestão de diazepam forçou o organismo o levando a óbito de maneira que o sedou ocorrendo uma overdose. AMS por ser epilética já tinha o uso contínuo de carbamazepina o que de certa forma levou seu organismo a ter uma resistência quando houve a ingestão de diazepam de maneira que ela não veio a óbito mas ficou desacordada. 13- 14- O fármaco Z tem grande afinidade por seu receptor, com eficácia intrínseca. Complete com o agonista pelo sítio de ligação primário do receptor. O padrão característico desta interação é a produção concentração-depedente de um desvio proporcional à direita da curva de dose-resposta do agonista, sem qualquer alteração da resposta máxima. · Agonista total · Antagonista competitivo reversível · Agonista parcial · Antagonista não competitivo · Antagonista competitivo irreversível 15- A ação de um fármaco pode variar conforme a via de administração utilizada. Analise as afirmativas abaixo e assinale a(s) verdadeira(s): · A via de administração com maior tempo de latência é a via intramuscular · Fármacos consumidos por via oral são absorvidos tão rapidamente quanto os administrados por via inalatória · A via inalatória pode ser usada tanto para drogas com ação local quanto sistêmica · Quando se quer evitar a metabolismo de primeira passagem, pode-se usar, por exemplo, vias intramuscular, inalatória e sublingual · Quando houver necessidade de se retardar o início da ação de um fármaco pode se utilizar a via endovenosa. 16- A tabela abaixo mostra algumas enzimas dessa família, com seus respectivos substratos e também drogas inibidoras e indutoras. O médico prescreveu um medicamento contendo cafeína para tratar a enxaqueca de um paciente que já faz uso contínuo de cimetidina para o tratamento da sua disfunção gástrica. Que cuidado o médico deve ter com essa prescrição? A cimetidina por ser antagonista acaba inibindo o substrato de cafeína OUTRAS QUESTÕES 1- Sobre a velocidade de absorção de um fármaco pode-se afirmar: A velocidade de absorção de um fármaco é: a) mais elevada no caso de pró-fármacos b) Independente do tempo de esvaziamento gástrico. c) dependente do metabolismo de primeira passagem hepático · Independe do velocidade de esvaziamentogástrico no caso de administração oral · é independente da forma farmacêutica · é mais elevada nos pró-fármacos · é dependente do metabolismo de primeira passagem · é dependente da irrigação sanguínea no local de administração 5- O fármaco Z tem grande afinidade por seu receptor, com eficácia intrínseca. Compete com o agonista pelo sítio de ligação primário do receptor. O padrão característico desta interação é a produção concentração-dependente de um desvio proporcional à direita da curva de dose-resposta do agonista, sem qualquer alteração da resposta máxima. · Antagonista competitivo reversível · antagonista competitivo irreversível · agonista total · agonista parcial · antagonista não competitivo
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