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Nome : Bruna Raiany Camargo Barboza Pupo .
ESTUDO DIRIGIDO
1. Defina fármaco em termos farmacológicos.
R: É uma molécula com estrutura definida e propriedades ativas que produzem efeito terapêutico.
2. NO QUE CONSISTE O ANTAGONISMO FISIOLÓGICO? Cite exemplo.
R: Representa dois agentes que produzem efeitos contrários em um mesmo sistema biológico, atuando em receptores diferentes. Um exemplo é a histamina que atua sobre receptores H1 nas células musculares lisas, causando vasodilatação e a adrenalina que atua em receptores alfa no mesmo tecido, causando vasoconstrição.
3. De que forma ocorre o antagonismo farmacológico?
R: Ocorre a ligação da substância química ao receptor, porém não a ativação.Metaforicamente falando, é uma chave que entra na fechadura mas não abre a porta.
 
4. No que consiste o processo de absorção. De que forma as vias de administração e formas farmacêutica influenciam o processo de absorção?
R: A absorção de medicamentos consiste em sua passagem para a corrente sanguínea após a administração. As vias de administração (oral, sublingual, intradérmica etc) e a forma farmacêutica (líquido, cápsula, supositório etc) influenciam na biodisponibilidade do fármaco, ou seja, a quantidade de medicamento que alcança a região de ação pretendida e o quão rapidamente isso ocorre.
5. Qual das vias de administração não passa pelo processo de absorção?
R: Via intravenosa, pois não atravessa nenhuma barreira.
6. De que forma ocorre a passagem de moléculas pela membrana citoplasmática?
R: Por difusão pela camada lipídica, difusão por canais, carregadores (Transporte ativo ou difusão facilitada) ou pinocitose.
7. Defina Eficácia e Potência.
R: Eficácia refere-se à respostas máxima produzida pelo fármaco. Já potencia é a quantidade de fármaco necessária para produzir o efeito esperado.
8. Quais as duas propriedades necessárias para que a ação farmacológica ocorra ?
R: Afinidade e atividade intrínseca
9. No que consiste o regime terapêutico ?
R: Uso de medicamento por um longo período. 
10. No que consiste a biodisponibilidade e bioequivalência ?
R: Biodisponibilidade é a fração livre do fármaco que após absorção chega ao local de ação. Já bioequivalência é quando dois fármacos possuem a mesma biodisponibilidade.
11. De que forma ocorre a distribuição e quais órgãos recebem primeiramente o
medicamento?
R: Depende da via de administração, se for oral, o primeiro órgão a receber é o estômago e o intestino delgado, onde ocorre a absorção e distribuição através do sangue.
12. Que é fração farmacologicamente ativa e inerte?
R: A a fração da droga que mantém suas propriedades ativas, porém não reage com o organismo.
13. Qual o potencial de distribuição da droga nos 3 compartimentos distintos de água do
organismo (Compartimento plasmático, líquido extracelular e água total do corpo)
R: No compartimento plasmático o potencial de distribuição é baixo, no líquido extracelular é médio e na água total do corpo é alto.
14. De que forma o pH urinário interfere na excreção ?
R: Dependendo do pH pode ocorrer a reabsorção do fármaco pelo organismo.
15. Que é efeito de primeira passagem?
R: É o fenômeno que resulta no metabolismo do fármaco pelo fígado ou enzimas no trato gastrointestinal antes de atingir a circulação sistêmica.
16. Porque é importante descrever os efeitos de um fármaco em termos quantitativos?
R: Para estabelecer às faixas de doses apropriadas para o paciente, bem como para comparar a potência, a eficácia, e a segurança de um fármaco com outro.
Lista de exercícios 1
1- O que é Janela Terapêutica e qual a importância de se administrar medicamentos nas dosagens e horários corretos?
R: É a faixa de concentrações (doses) de um fármaco que produz a resposta desejada e é seguro para uso sem o desenvolvimento de efeitos adversos inaceitáveis (tóxicos).
2- Os fármacos, quando administrados por via endovenosa, atingem a corrente sanguínea e são transportados até o respectivo local de ação. Esse processo depende de propriedades físico-químicas dos fármacos e de fatores fisiológicos de cada indivíduo. A esse respeito, o parâmetro farmacocinético que relaciona a quantidade do fármaco no organismo à respectiva concentração no sangue ou plasma é denominado:
a- tempo de meia vida.
b- depuração.
C- bioequivalência.
d- janela terapêutica.
R: e- volume de distribuição.
 
3- No gráfico a seguir, observe as curvas dose-resposta dos fármacos X e Y e, com relação aos conceitos farmacodinâmicos, assinale a alternativa correta.
A- O fármaco X tem maior eficácia e, por isso, é mais potente do que o Y.
R: B- O fármaco X tem eficácia máxima, ou seja, é capaz de atuar em 100% dos receptores testados.
C- O EC50 do fármaco Y é igual a 5.10-7.
D- A diferença entre a eficácia do fármaco X e a do fármaco Y corresponde à janela terapêutica dessa classe de medicamentos em teste.
E- O fármaco X tem menor EC50 do que o Y.
4.Foi observado um erro de medicação em uma terapia anticoagulante instituída para um paciente internado em uma unidade coronariana. O sangramento provocado pela overdose de heparina administrada no paciente deve ser revertido com a infusão intravenosa de:
A-Dalteparina
B-Glutamina
C-Nalbufina
R:D-Protamina
5- Com base na figura acima apresentada, em que a concentração dos fármacos A, B, C e D é relacionada às suas respectivas respostas farmacológicas, assinale a opção correta.
A- O fármaco D é mais eficaz que o fármaco C.
R: B- O fármaco B tem eficácia igual à do fármaco A.
C- O fármaco B é mais potente que o fármaco D.
D- O fármaco C é menos potente que o fármaco B.
6-
 
A- não competitivo reversível, pois, com o aumento da concentração do agonista, obtém-se o efeito máximo.
B- não competitivo irreversível, pois, com o aumento da concentração do agonista, obtém o efeito máximo.
R: C- competitivo reversível, pois, com o aumento da concentração do agonista, obtém o efeito máximo.
D- competitivo irreversível, pois, com o aumento da concentração do agonista, obtém o efeito máximo.
E- não competitivo reversível, pois, mesmo com o aumento da concentração do agonista, não se obtém o efeito máximo.
7-Sabendo-se que dois fármacos A e B são agonistas de um mesmo subtipo de receptor, sendo que B produz 100% do efeito máximo em dose maior do que a do fármaco A e que o efeito máximo de A é alcançado com uma dose menor que o de B, pode-se afirmar que:
A- o fármaco A é mais eficaz que o fármaco B.
R: B- o fármaco A é mais potente que o fármaco B. 
C- o fármaco B apresenta maior afinidade pelo receptor que o fármaco A.
D- o fármaco B é um agonista parcial. 
E- o fármaco B é mais potente e menos eficaz que o fármaco A. 
8- Assinale a alternativa CORRETA E indique o erro. 
R: a) Quando ligado ao aceptor, um agonista total induzirá o maior efeito visível;
b) Quanto maior a afinidade maior a capacidade do agonista em ativar os receptores.
c) A eficácia de um agonista está relacionada à sua capacidade de ativar o receptor.
d) A atividade intrínseca é a capacidade de um agonista de se ligar ao receptor/aceptor.
9. Assinale a alternativa que descreve corretamente uma característica do medicamento que torna possível e/ou necessário o monitoramento terapêutico.
A- Janela terapêutica ampla, na qual a dose de um fármaco que produz as concentrações terapêuticas desejadas seja distante da dose que também pode produzir concentração sérica tóxica.
B- Presença de um parâmetro clínico claramente definido que permita ajustes de dose.
C- Toxicidade que possa levar à hospitalização, a danos irreversíveis nos órgãos e até à morte.
D-Relação previsível entre a dose e o desfecho clínico.
R: E- Ausência de correlação entre a concentração sérica do fármaco e sua eficácia e toxicidade.
10-Observe os gráficos de dose-resposta (A) e dose letal (B).
Os gráficos representam a porcentagem de animais protegidos das convulsões (gráfico A) e a porcentagem de animais mortos (gráfico B) durante o tratamento com diferentes doses (1 a 50 mg/kg de peso) da droga X. Assinale a alternativa correta de acordo com os gráficos.
A-O índice terapêuticoé 10.
B- A margem de segurança para a droga X é 1.
R: C-Para um animal com 100 g, deve-se administrar 0,5 mg da droga X
D- A dose efetiva DE50 da droga X é 10 mg/kg de peso.
E- A dose letal DL50 da droga X é 20 mg/kg de peso.
 Lista de exercícios 2
1- Considere as curvas como sendo a curva dose-efeito de um fármaco A na ausência e na presença de concentrações crescentes de um fármaco I. Qual a relação entre o fármaco A e o I? Explique.
R: A relação é de antagonismo superável. Isso quer dizer que adicionando uma quantidade suficiente de agonista, é possível deslocar o antagonista e alcançar a resposta máxima. A curva de agonista é deslocada para a direita dependendo da concentração do antagonista. Quanto mais antagonista estiver ocupando os receptores, maior a dose de agonista necessária para obter determinado efeito. O efeito máximo é mantido. Isso quer dizer que ou temos um antagonismo competitivo, ou um antagonismo não competitivo com reserva de receptores (nesse exemplo os receptores não foram esgotados, por isso não se observa a queda do Emax)
 
2- Na maioria dos casos, a molécula do fármaco interage como um ________________ (ativador) ou ________________ (inibidor) com uma molécula específica no sistema biológico que desempenha um papel regulador.
Assinale a alternativa que completa correta e sequencialmente a afirmativa anterior.
A-agonista / receptor
B-receptor / agonista
C-antagonista / agonista
R:D-agonista / antagonista
 
3- A absorção, ao lado da distribuição é um processo decisivo para determinar a velocidade que um fármaco atinge seu local de ação e justifica as distintas formas farmacêuticas. Assinale Falso ou Verdadeiro.
No caso de ser Falso, justifique sua resposta.
( V ) A via retal protege o fármaco das biotransformações que ocorrem no fígado e garantem sua absorção de forma regular e completa, com exceção daqueles que causam irritação local.
( V ) Grande parte da absorção pelo trato gastrintestinal ocorre por processos passivos e, em regra, um fármaco é mais bem absorvido na forma não-ionizada e mais lipofílica.
4. A tendência de se ligar aos receptores e a capacidade de iniciar mudanças que levam aos efeitos, são respectivamente:
a) eficácia e afinidade;
R: b) afinidade e eficácia:
c) especificidade e afinidade;
d)Reciprocidade e afinidade;
e) Todas estão corretas.
5. Quando no antagonismo entre as drogas, ambas as drogas que se ligam aos mesmos receptores, refere-se: 
R: a) antagonismo competitivo;
b) antagonismo não competitivo;
 c) antagonista fisiológico;
d)antagonista químico;
e) Todas estão corretas
6. Quando no antagonismo entre as drogas o antagonista dois agentes que produzem efeitos fisiológicos opostos refere-se:
a) antagonismo competitivo;
b) antagonismo não competitivo;
R: c) antagonista fisiológico;
d)antagonista químico;
e) Todas estão corretas
 
7. Assinale a alternativa correta sobre os conceitos de biodisponibilidade e bioequivalência.
A- A biodisponibilidade depende principalmente da metabolização pré-hepática de um fármaco, de modo que possa chegar ao sítio de ação em sua forma ativa.
B- A bioequivalência é o estudo comparativo de produtos contendo princípios ativos diferentes para a mesma finalidade terapêutica e administrados pela mesma via.
C- A biodisponibilidade das diferentes formas farmacêuticas pode ser avaliada in vivo pela realização de testes de dissolução e de permeação.
R: D- Dois produtos são considerados bioequivalentes quando, ao serem administrados nas mesmas condições experimentais, na mesma dose molar, não apresentam diferenças significativas em relação à quantidade do fármaco absorvida e a sua velocidade de absorção.
E- Os ensaios de biodisponibilidade devem ser realizados principalmente entre as diferentes formulações intravenosas de um mesmo fármaco para poder garantir a eficácia terapêutica.
8. figura abaixo mostra 3 tipos de transporte (1, 2 e 3) através da membrana plasmática. Analise-a.
Assinale a alternativa que apresenta, respectivamente, o número que indica a passagem de O2 da água para as brânquias de um peixe e o transporte de glicose para o interior das células do corpo humano.
A) 1 e 1
B) 1 e 2
C) 2 e 1
D) 2 e 3
E) 3 e 2
9. Quanto aos fatores intervenientes na farmacocinética, pode-se afirmar que
a) Fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior facilidade ao longo do trato gastrintestinal.
b) O pH do meio não interfere na absorção e excreção dos fármacos.
c) A fração do fármaco ligada a proteínas plasmáticas é a responsável pelo efeito terapêutico.
d) O efeito de primeira passagem favorece a distribuição e reabsorção do fármaco.
R: e) A biotransformação do fármaco é um processo que favorece a sua eliminação.
10. O tempo gasto para que um fármaco diminua em 50% a sua concentração plasmática tem o nome de
A- absorção.
B- metabolismo.
C- excreção.
D- vida média.
R:E- meia vida.
CASOS CLÍNICOS 2
1- Paciente alérgica a penicilina faz auto-medicação da TETRACICLINA (fármaco de caráter ácido) de forma abusiva para o tratamento da Sífilis ocorrendo assim uma intoxicação que a levou ao hospital com hipersensibilidade e super infecção. O que pode ser feito?
R: Deve ser administrado um antiácido para ionizar a urina e dessa forma haver a eliminação do medicamento pela urina de forma mais rápida e uma menor absorção, já que a eliminação ocorre quando o medicamento é ionizado
2- Paciente com intoxicação por EFEDRINA devido a uma auto-medicação devido a uma asma brônquica é internada com aumento da PA, palpitações, taquicardia e arritmia cardíaca. Sua mãe muito preocupada pergunta o que pode ser feito no hospital e após a sua alta, em casa.
R: Nos casos de ingestão, recomenda-se esvaziamento gástrico, mesmo decorridas várias horas, pois a maioria dos descongestionantes sistêmicos contêm anti-histamínicos e devido ao seu efeito anticolinérgico, podem retardar a absorção. Administrar carvão ativado, catárticos salinos. Manter vias aéreas permeáveis. Tratar hipertensão e arritmias, monitorar sinais vitais e realizar ECG por 4 a 6 horas após intoxicação. O tratamento é sintomático e suportivo. Bradicardia pode ser tratada com atropina. Ectopias ventriculares são melhor tratadas com propranolol, devendo-se evitar quinidina e antiarrítmicos da mesma classe.
3- Para tratar as varizes, uma paciente recorre a uma clínica na qual o médico como um dos métodos, lhe receita o anticoagulante oral CUMARINA. Durante o tratamento para as varizes, a paciente adquiriu uma infecção pela Tinea pedis e lhe é recitado GRISEOFULVINA 500 mg, 12/12 h. A cura da infecção tinha uma boa evolução, porém as varizes não tiveram grandes progressos o que lhe fez voltar ao médico para perguntar o porquê de não melhoraram
R: Os medicamentos inductores de enzimas hepáticas como a griseofulvina aumentam o metabolismo dos estrógenos, promovendo a redução do efeito dos mesmos.
 4- Um paciente alcoólatra decide procurar ajuda e para ajudar no tratamento para parar de consumir bebidas alcoólicas é receitado DISSULFIRAM, 125-250 mg/dia pela manhã durante dois meses, porém não foi avisado ao médico responsável que por possuir asma fazia uso da TEOFILINA. No tratamento com o dissulfiram o paciente teve crises convulsivas, cefaleia, vômitos e cólicas abdominais. Por que esses sintomas apareceram?
R: O dissulfiram é um agente inibidor da trafilina, dessa forma há uma diminuição da biotransformação, aumento da concentração plasmática e assim a eliminação torna-se mais lenta aumentando a concentração deste no organismo e consequentemente esses efeitos colaterais.