Estácio_ Alunos10

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30/08/2023, 13:29 Estácio: Alunos
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Exercício por
Temas
 avalie sua aprendizagem
O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modi�cação e otimização de propriedades farmacocinética e
farmacodinâmica de compostos bioativos. Ele pode ser classi�cado como clássico e não clássico. Dentro dessas
classi�cações marque a alternativa INCORRETA.
Marque a opção que não caracteriza um tipo de pró-fármaco
QUÍMICA MEDICINAL
Lupa  
 
DGT0996_202204088053_TEMAS
Aluno: WILLIAN GOMES MALDONADO Matr.: 202204088053
Disc.: QUÍMICA MEDICINAL   2023.3 FLEX (G) / EX
Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu EXERCÍCIO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O
mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se
familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
1.
O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e
o bioisosterismo de anéis.
Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a
hidroxila (-OH) e a amina (-NH2).
O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno.
O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não
aromáticos equivalentes.
O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais
equivalentes e outros.
Data Resp.: 30/08/2023 14:09:41
Explicação:
A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por
anéis não aromáticos equivalentes.
 
2.
Pró-fármacos mistos.
Transportadores.
javascript:voltar();
javascript:voltar();
javascript:diminui();
javascript:aumenta();
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A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modi�cação em uma molécula que podem
levar a consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto,
assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma
estrutura protótipo:
A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel
imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a �gura a seguir e as duas
estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modi�cação estrutural que foi usada para a obtenção da
losartana.
Fármacos dirigidos.
Pró-fármacos clássicos.
Bioprecursores.
Data Resp.: 30/08/2023 14:28:47
Explicação:
A resposta certa é:Transportadores.
 
3.
Aumento da potência do composto obtido.
Aumento no tamanho e lipo�licidade das moléculas.
Obtenção de um composto com atividade biológica diferente.
Redução do log P e pKa da molécula.
Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo.
Data Resp.: 30/08/2023 14:11:18
Explicação:
A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipo�licidade das moléculas.
 
4.
Retroisomerismo.
Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
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A �gura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no
tratamento da hipertensão arterial. O cicaprost foi desenhado a partir de modi�cações na estrutura do protótipo
iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas nesse planejamento:
Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos a�rmar que:
Diferentes estratégias de modi�cação molecular e planejamento racional são utilizadas na descoberta de novos
fármacos. Dentro da estratégia do bioisosterismo são considerados bioisósteros grupos ou fragmentos estruturais
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Data Resp.: 30/08/2023 14:12:25
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
 
5.
Hibridação e retroisomerismo.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simpli�cação molecular.
Rigidi�cação e homologação molecular.
Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
Anelação e simpli�cação molecular.
Data Resp.: 30/08/2023 14:09:12
Explicação:
A resposta certa é:Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
 
6.
Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o
retroisóstero -C(O)-NH.
Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
Data Resp.: 30/08/2023 14:22:13
Explicação:
A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -
NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
 
7.
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bioequivalentes e que podem ser substituídos uns pelos outros sem que a molécula perca sua atividade. Já nos
bioisósteros não clássicos os grupos apresentam con�guração estérica e eletrônica semelhantes, mas não são
isoeletrônicos. Observando a �gura a seguir, marque a opção que apresenta exemplos de bioisósteros não clássicos.
 
O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem
animal produzido pela jararaca. De acordo com a �gura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada
no planejamento do captopril.
Primaquina e lidocaína.
Cloroquina e primaquina.
Valdecoxibe e celecoxibe.
Piroxicam e tenoxicam.
Procainamida e lidocaína.
Data Resp.: 30/08/2023 14:23:02
Explicação:
A resposta certa é:Procainamida e lidocaína.
 
8.
Homologação molecular.
Latenciação.
Bioisosterismo.
Redução.
Simpli�cação molecular.
Data Resp.: 30/08/2023 14:25:34
Explicação:
A resposta certa é:Simpli�cação molecular.
 
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Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação
molecular. Em relação aos tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA:
Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais:
9.
Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares.
Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos.
A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos.
Homólogos rami�cados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3).
Data Resp.: 30/08/2023 14:26:14
Explicação:
A resposta certa é:Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
 
10.
Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano.
Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
Metila, amina primária e hidroxila.
Benzeno, pirrol, tiofeno e furano.
Éster, tioéster e hidroxila.
Data Resp.: 30/08/2023 14:27:33
Explicação:
A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
    Não Respondida      Não Gravada     Gravada
Exercício por Temas inciado em 30/08/2023 14:08:02.