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AOL 1 – FARMACOLOGIA VETERINÁRIA Pergunta 1 Leia o trecho a seguir: “A atropina provoca o relaxamento da musculatura lisa da árvore brônquica e dos tratos biliar e urinário. A broncoconstrição reflexa é impedida pela atropina, ao passo que a broncoconstrição causada por mediadores locais, como a histamina e os leucotrienos, não é afetada. O músculo liso dos tratos biliar e urinário é apenas levemente afetado em indivíduos normais, pois outros transmissores além da ACh são importantes nesses órgãos; contudo, a atropina e os fármacos semelhantes causam o aparecimento da retenção urinária. Essa continência pode ser corrigida pelos antagonistas muscarínicos.” Fonte: RANG, H. P. et al. Rang & Dale: Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. p. 28-35. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacodinâmica, considere as afirmativas a seguir: I. A Naloxona é um agonista opioide, muito utilizado nos casos de intoxicações por morfina. II. Os benzodiazepínicos atuam no receptor GABA, acentuando a ação do mesmo, sendo assim os benzodiazepínicos são considerados agonistas do receptor GABA. III. As contrações vesicais ocorrem devido ao estímulo colinérgico dos receptores muscarínicos. Em caso de incontinência urinária, pode-se utilizar antagonistas dos receptores muscarínicos. IV. Fármacos que atuam bloqueando o receptor, reduzindo ou mesmo anulando a atividade de outro fármaco, são chamados de agonistas. Está correto apenas o que se afirma em: a. I e III. b. II e IV. c. III e IV. d. II e III. e. I e IV. Pergunta 2 O conhecimento das características dos receptores farmacológicos e suas respectivas funções no organismo, bem como as ligações fármaco-receptor, tem levado ao desenvolvimento de fármacos cada vez mais específicos e com menos efeitos colaterais. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre receptores, analise as alternativas a seguir e associe-as com suas respectivas características: 1) Canais iônicos controlados por ligantes. 2) Receptores ligados a proteína G. 3) Receptores relacionados/ligados a quinases. 4) Receptores nucleares. ( ) Regulam a transcrição gênica. ( ) Grande grupo heterogêneo de receptores de membrana. Respondem principalmente aos mediadores proteicos. ( ) São a maior família de receptores e incluem receptores de vários hormônios e transmissores lentos. ( ) Também conhecidos como receptores inotrópicos. Tipicamente, esses são os receptores nos quais os neurotransmissores agem. Agora, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta: a. 4, 2, 1, 3. b. 3, 1, 4, 2. c. 3, 4, 1, 2. d. 4, 1, 2, 3. e. 4, 3, 2, 1. Pergunta 3 Os fármacos de ação específica correspondem à maioria dos fármacos. Estes fármacos exercem sua atividade pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula alvo, que apresenta na maior parte dos casos propriedades de enzima, proteína sinalizadora (receptor), canal iônico ou ácido nucléico. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a mecanismo de ação, podemos afirmar que: a. na inibição competitiva, o fármaco e o substrato natural competem pelo sítio ativo da enzima. Nesse caso, deve-se considerar a concentração do substrato e do inibidor. b. dentre os fármacos que atuam interferindo nos ácidos nucleicos, os anti-inflamatórios não esteroidais são mais utilizados na rotina da clínica veterinária. c. estes fármacos podem atuar sobre enzimas (ativação ou inibição) no antagonismo, na ação nas membranas ou na transcrição gênica. d. o Ceftiofur é um antibiótico/agente quimioterápico da família das tetraciclinas comumente usado no tratamento de hemoparasitoses de cães e gatos. e. como ativadores de enzimas, esses fármacos podem atuar de duas maneiras: com o íon inorgânico interagindo com o ativador de enzima, inativando-o, ou o íon inorgânico interagindo com a enzima. Pergunta 4 Após o fármaco ultrapassar todas as barreiras para chegar na corrente sanguínea, se inicia o processo de distribuição. As barreiras fisiológicas, como a hematoencefálica, bem como o local de administração do fármaco, influenciam diretamente esse processo. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacocinética e distribuição, analise as afirmativas a seguir: I. O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. II. Pequenas diferenças na concentração das proteínas não causam grandes alterações na forma livre do fármaco. III. O equilíbrio entre a forma livre do medicamento e o líquido dos demais compartimentos está totalmente ligado à vascularização. IV. O acúmulo de fármacos nos tecidos e compartimentos corporais pode acelerar sua ação, pois os tecidos liberam o fármaco acumulado à medida que diminui a concentração plasmática deste. Está correto apenas o que se afirma em: a. I e IV. b. I, II e IV. c. I e III. d. II e III. e. I e II. Pergunta 5 Leia o trecho a seguir: “A farmacodinâmica estuda os mecanismos pelos quais um medicamento atua nas funções bioquímicas ou fisiológicas de um organismo vivo. Este ramo da Farmacologia também realiza o estudo quantitativo, isto é, a relação dose resposta dos efeitos biológicos e terapêuticos dos medicamentos; este conjunto de informações, aliadas aos dados oriundos da farmacocinética, proporciona o conhecimento completo do caminho percorrido pelos medicamentos e seus efeitos no organismo animal.” Fonte: FLÓRIO, J.C. Mecanismo de Ação e Relação Dose-Resposta. In: SPINOSA, H.S.; GÓRNIAK, S.L.; BERNARDI, M.M. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 59-78. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacodinâmica, analise as informações a seguir e associe-as com os conceitos corretos. 1) Local de ação. 2) Receptores nucleares. 3) Mecanismo de ação. 4) Fármacos de ação inespecífica. 5) Fármacos de ação específica. ( ) Correspondem à maioria dos fármacos. Exercem sua atividade pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula alvo. ( ) Correspondem à minoria dos medicamentos. Esses fármacos não precisam de ligação com alvos moleculares (canais iônicos, enzimas). ( ) Pode ser definido como a ação dos fármacos em seus respectivos receptores, produzindo seus efeitos terapêuticos ou colaterais. ( ) São os sítios/receptores onde uma substância endógena ou exógena interage para promover uma resposta fisiológica ou farmacológica. ( ) Regulam a transcrição gênica. Também reconhecem muitas moléculas estranhas, induzindo a expressão de enzimas que os metabolizam. Agora, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta: a. 5, 3, 1, 2, 4. b. 5, 4, 3, 1, 2. c. 5, 2, 1, 3, 4. d. 1, 3, 2, 4, 5. e. 2, 1, 5, 4, 3. Pergunta 6 A farmacocinética é o caminho que o fármaco faz pelo corpo desde sua entrada até excreção, podendo sofrer a interferência de diversos. Esse processo é dividido em quatro etapas: absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacocinética, analise as informações a seguir e associe-as com as respectivas fases da farmacocinética. 1) Absorção. 2) Distribuição. 3) Biotransformação 4) Excreção. ( ) Transformação química de substâncias dentro de um organismo, convertendo-os em moléculas mais polares e menos lipossolúveis, favorecendo assim a sua eliminação. ( ) Nesta etapa é muito importante observar a constituição das membranas celulares, o pH do meio e a constante de dissociação do medicamento. ( ) Os fármacos saem da via circulatória através do processo de difusão. O equilíbrio entre a forma livre do medicamento e o líquido dos demais compartimentos está totalmente ligado à vascularização. ( ) Vários fatores determinam a excreção biliar, como, por exemplo, a polaridade da molécula de medicamento a ser eliminado e principalmente o peso molecular (PM). Agora, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta: a. 1, 4, 3, 2. b. 3, 1, 2, 4. c. 4, 3, 1, 2. d. 3, 2, 1, 4. e. 4, 2, 3, 1. Pergunta 7 Na farmacocinética estudamos o complexo caminho queos fármacos (ou toxinas) fazem pelo organismo, desde sua entrada até sua eliminação, bem como as alterações que o fármaco sofre e causa nos seres vivos, incluindo seus efeitos benéficos e indesejados. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacocinética, ordene as etapas desse processo a seguir: ( ) Distribuição. ( ) Absorção. ( ) Excreção. ( ) Metabolização (biotransformação). Agora, assinale a alternativa que apresenta a sequência correta: a. 2, 1, 4, 3. b. 1, 3, 4, 2. c. 4, 1, 2, 3. d. 3, 4, 1, 2. e. 3, 1, 2, 4. Pergunta 8 Ao contrário da farmacocinética, que estuda o caminho dos fármacos no organismo, na farmacodinâmica estudamos os efeitos farmacológicos e bioquímicos do fármaco no organismo (seu mecanismo de ação e efeitos farmacológicos desejados e indesejados). Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacodinâmica, analise as afirmativas a seguir: I. Os receptores ligados à proteína G são receptores de membrana que estão acoplados a sistema efetores intracelulares acoplados por uma proteína G. II. O mecanismo de ação é o mesmo em todos os tipos e classes de fármaco. III. Os fármacos de ação específica podem atuar também interagindo com as proteínas carreadoras. No caso, esses fármacos vão atuar competindo com essas substâncias pelo sítio de ligação. IV. Fármacos de ação inespecífica precisam realizar ligação com canais iônicos para produzirem efeito terapêutico. Está correto apenas o que se afirma em: a. II e IV. b. I e III. c. II e III. d. I, II e IV. e. III e IV. Pergunta 9 Existem diversos fármacos utilizados na rotina do médico veterinário que atuam interferindo nos ácidos nucleicos. Eles afetam a função genética, podendo atuar como inibidores da biossíntese dos ácidos nucleicos e da síntese nucleica, atuando de forma molecular. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre farmacodinâmica, analise as afirmativas a seguir: I. Os fármacos que atuam interferindo nos ácidos nucleicos não possuem seletividade, atuando nas células de parasitas, animais e humanos, possuindo alto grau de toxicidade II. Um exemplo de fármacos dessa classe é a Amitriptilina, um antidepressivo tricíclico bastante utilizado como parte do tratamento de gatos com obstrução do trato urinário. III. Agentes quimioterápicos também atuam na síntese proteica, mas de maneira mais específica. IV. Pode-se citar como exemplo dessa classe a Doxiciclina, um antibiótico da família das tetraciclinas, comumente usada no tratamento de hemoparasitoses de cães e gatos. Está correto apenas o que se afirma em: a. I e IV. b. I e III. c. II, III e IV. d. II e III. e. I, II e III. Pergunta 10 Na Fase I da biotransformação, ocorre oxidação, redução ou hidrólise das moléculas dos fármacos. Essas reações ocorrem pela ação de complexos sistemas enzimáticos que atuam nas substâncias, sejam medicamentos ou toxinas. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre biotransformação e farmacocinética, podemos afirmar que: a. outro complexo enzimático microssomal são as monoaminoxidases (MAO), capazes de gerar a cisão oxidativa de ligações de aminas primárias. b. a oxidação dos fármacos pela CYP450 requer o substrato (medicamento), lisossomos e oxigênio. c. o sistema enzimático mais importante da Fase I é o CYP450, uma superfamília microssômica que catalisa e hidrolisa muitos fármacos. d. dentro dos microssomos, ocorre a oxidação de álcoois por desidrogenases hepáticas (LAD), que são encontradas também nos pulmões e nos rins. e. o objetivo da Fase I é ativar os efeitos dos fármacos para facilitar sua excreção.