QUIMICA MEDICINAL AV2

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1a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que:
		
	
	A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
	 
	O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
	
	O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente.
	
	A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações.
	
	A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos.
	Respondido em 19/09/2023 18:00:08
	
	Explicação:
A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
	
		2a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Uma das fases da farmacocinética de um fármaco é o seu metabolismo, que ocorre no fígado. Sobre esse assunto, podemos afirmar que, durante o metabolismo no fígado, o fármaco:
		
	
	Sofre o efeito de primeira passagem, que é fundamental para o aumento da concentração plasmática do fármaco.
	
	Sofre reações de fase I e II, sendo as de fase 2 as responsáveis por processos de oxidação e hidrólise.
	
	É convertido em moléculas muito mais ativas, melhorando seu perfil de atividade.
	 
	É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados.
	
	É transformado em compostos mais apolares, hidrofílicos e de difícil eliminação, permanecendo mais tempo no organismo.
	Respondido em 19/09/2023 18:03:15
	
	Explicação:
A resposta certa é: É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados.
	
		3a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação molecular. Em relação aos tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA:
		
	
	Homólogos ramificados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3).
	
	Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares.
	
	A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos.
	
	A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos.
	 
	Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
	Respondido em 19/09/2023 18:05:06
	
	Explicação:
A resposta certa é:Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
	
		4a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	As reações de metabolismo de fase I do tipo redutivas são importantes, pois, em geral, transformam grupamentos eletrofílicos em nucleofílicos, sendo importantes para o preparo geral dos metabólitos de fase I que irão participar do metabolismo de fase II. Nesse aspecto, qual alternativa retrata apenas funções químicas de caráter eletrofílico suscetíveis a sofrer reação de redução?
		
	 
	Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos.
	
	Aminas; álcoois; cetonas; ésteres.
	
	Aminas; amidas; nitrocompostos; azocompostos.
	
	Álcoois; ésteres; tióis; éteres.
	
	Aldeído, cetonas, éteres e tióis.
	Respondido em 19/09/2023 18:06:30
	
	Explicação:
A resposta certa é: Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos.
	
		5a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Entre as alternativas abaixo, qual opção apresenta a afirmativa correta sobre Análise Conformacional:
		
	
	O método de Monte Carlo é um método estocástico que analisa as energias de conformação de confôrmeros obtidos aleatoriamente na SEP, o que aumenta em muito o número de etapas de análises conformacionais.
	
	O parâmetro chamado de Superfície de Energia Potencial (SEP) de uma molécula equivale à superfície que representa a energia em função da posição de alguns átomos específicos presentes em sua estrutura.
	
	Programas de dinâmica molecular visam calcular a energia máxima para as diferentes conformações utilizando modelos matemáticos de função contínua.
	
	Na análise conformacional via gradiente, são avaliadas todas as energias mínimas presentes na superfície de energia potencial da molécula, todavia considerando apenas alguns dos confôrmeros possíveis na molécula.
	 
	A análise conformacional visa calcular a energia da estrutura da molécula avaliada em função de parâmetros como coordenadas cartesianas dos átomos, distâncias e ângulos de ligação, além de ângulos diedros.
	Respondido em 19/09/2023 18:08:13
	
	Explicação:
A resposta certa é: A análise conformacional visa calcular a energia da estrutura da molécula avaliada em função de parâmetros como coordenadas cartesianas dos átomos, distâncias e ângulos de ligação, além de ângulos diedros.
	
		6a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	O anel β-lactâmico das penicilinas, devido a sua labilidade à hidrólise, representa uma grande limitação no uso desses antibióticos. Sobre essa limitação, assinale a alternativa incorreta:
		
	
	O mecanismo de ação da hidrólise enzimática ocorre via ataque da hidroxila da cadeia lateral do resíduo de serina, no sítio ativo da penicilinase, à carbonila da função amida da penicilina, levando à abertura do anel.
	
	A ligação amídica do anel β-lactâmico é passível de sofrer hidrólise ácida ou enzimática, levando à abertura do anel.
	
	Alguns inibidores de β-lactamases, como o ácido clavulânico, podem ser utilizados em associação com as penicilinas, impedindo assim sua hidrólise e perda de atividade.
	 
	O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
	
	As enzimas envolvidas na hidrólise do anel β-lactâmico são produzidas por bactérias e são chamadas de penicilinases ou β-lactamases.
	Respondido em 19/09/2023 18:09:38
	
	Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
	
		7a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Dentre os primeiros fármacos de origem sintética encontramos:
		
	
	Ácido acetilsalicílico e ácido salicílico.
	
	Neosalvarsan e morfina.
	
	Morfina, estricnina e atropina.
	
	Estricnina e morfina.
	 
	Ácido acetilsalicílico e salvarsan.
	Respondido em 19/09/2023 18:10:09
	
	Explicação:
A resposta certa é: Ácido acetilsalicílico e salvarsan.
	
		8a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Um medicamento considerado campeão de vendas no Brasil é o Clavulin®. Ele consiste em uma combinação de ácido clavulânico e amoxilina. Em relação ao seu mecanismo de ação, marque a alternativa incorreta.
		
	
	O ácido clavulânico pertence à classe dos antibióticos b-lactâmicos.
	 
	Ao interagir com a enzima bacteriana, o ácido clavulânico forma uma ligação covalente reversível em seu sítio ativo.
	
	O ácido clavulânico inibe a b-lactamase bacteriana, permitindo que amoxilina atue sobre ela.
	
	O ácido clavulânico interage com o aminoácido serina, que abre o anel de 4 membros do ácido na primeira etapa.
	
	Age por inibição irreversível da enzima b -lactamase.
	Respondido em 19/09/2023 18:10:47
	
	Explicação:
A resposta certa é: Ao interagir com a enzima bacteriana, o ácido clavulânico forma uma ligação covalente reversível em seu sítio ativo.
	
		9a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais:
		
	
	Benzeno, pirrol, tiofeno e furano.
	
	Éster, tioéster e hidroxila.
	 
	Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
	
	Metila, amina primária e hidroxila.
	
	Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano.
	Respondido em 19/09/2023 18:12:34
	
	Explicação:
A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
	
		10a
          Questão
	Acerto: 0,2  / 0,2
	
	De maneira geral, asreações de metabolismo de fase I tendem a formar compostos de caráter nucleofílico, como hidroxilas, porém há um tipo de reação de fase I que pode formar compostos de caráter eletrofílico que, em geral, apresentam elevada toxicidade. Qual alternativa apresenta a reação de fase I discutida na questão?
		
	
	Hidrólise de éster.
	
	Hidroxilação de carbono α-halogênio.
	
	Redução de azocomposto.
	 
	Epoxidação de alcino.
	
	N-desalquilação de amina secundária.
	Respondido em 19/09/2023 18:14:13
	
	Explicação:
A resposta certa é: Epoxidação de alcino.