QUÍMICA MEDICINAL

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Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL  
Aluno: WENDER JORDY FERREIRA
DGT0996_AV_201908264209 (AG) 
Avaliação: 7,00 pts Nota SIA: 9,00 pts
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
 1. Ref.: 5388484
Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco.
(Extraída de SILVA, E. F.; SILVA, C.; BRUM, L. F. S. Fundamentos de Química Medicinal. Porto Alegre: SAGAH, 2018, p. 32).
Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos.
 O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável por sua ação.
Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, eliminando os efeitos tóxicos.
Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar somente a sua solubilidade.
O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação por meio de sua degradação.
 2. Ref.: 5385416
Dentre os objetivos da aplicação da estratégia bioisostérica no planejamento de novas moléculas podemos citar as a�rmativas seguintes, EXCETO uma. Assinale a alternativa que apres
Alteração das propriedades físico-químicas e redução do metabolismo.
Otimização das propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas.
 Alteração signi�cativa da interação com o sítio receptor.
Aumento da potência e seletividade dos compostos.
Eliminação ou redução dos grupos toxicofóricos.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS
 
 3. Ref.: 5237219
Alguns fármacos podem apresentar, em sua estrutura ou na de seus metabólitos, de fase I, grupos funcionais com características eletrofílicas. No meio intracelular, esses compostos pod
proteínas citoplasmáticas e ácidos nucleicos, levando a lesões celulares e mutações gênicas, sendo, portanto, consideradas subunidades toxicofóricas. Dentre as reações de fase II, a con
glutationa é uma etapa importante para a eliminação desses tipos de compostos. A partir dos conhecimentos sobre a estrutura química dos fármacos e seus metabólitos, qual alternativ
fármaco ou metabólito contendo grupo considerado toxicofórico?
 
 
 4. Ref.: 5237220
Apesar de menos diversas, as reações de biotransformação de fase II são muito importantes, pois tendem a �nalizar o processo de preparo da estrutura química dos xenobióticos para q
eliminação. Assinale a alternativa que não apresenta a ocorrência de uma reação de fase II sobre o fármaco:
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EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
 5. Ref.: 5256696
A estratégia de síntese assimétrica é de suma importância no planejamento de fármacos quirais, em que se objetiva a obtenção de substâncias enantiomericamente puras (SEP) por dife
Assinale a alternativa que não apresenta uma metodologia aplicada na síntese assimétrica para obtenção de SEP?
Baseada em reagentes quirais
Baseada em auxiliares quirais
 Baseada em ''Chiron Approach''
Baseada em catalisadores quirais
Baseada em matéria-prima quiral
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
 
 6. Ref.: 5417596
Sobre os eventos envolvidos na descoberta da penicilina, e a estrutura e mecanismo de ação desse primeiro antibiótico, assinale a alternativa incorreta:
 Na antiguidade, as doenças e diversas mazelas que acometiam a sociedade eram associadas a questões religiosas, como castigos divinos.
O antibiótico natural penicilina recebeu esse nome devido ao gênero dos fungos produtores dessa substância, o gênero Penicillium.
A descoberta da penicilina ocorreu ao acaso por Alexander Fleming, que percebeu o crescimento de colônia de fungo com capacidade inibitória de bactérias do gênero Staphylo
Graças aos estudos de Pasteur e Koch o conhecimento sobre doenças mudou de paradigma, responsabilizando seres microscópicos pelas doenças.
 Alguns anos após a descoberta da penicilina, elucidaram sua estrutura veri�cando a presença de um anel β-lactâmico com 4 membros e os grupos amina e cetona.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
 
 7. Ref.: 5420733
O desenvolvimento da losartana exempli�ca um planejamento racional de fármacos a partir de modi�cações estruturais em um composto protótipo como vemos na �gura abaixo. A principal m
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a transformação da cadeia lateral por metabolismo que reduziu o ¿CH2OH do imidazol formando um composto menos ativo que pode ser eliminado.
a troca do tetrazol pelo seu bioisóstero ácido carboxílico pois aquele sofre efeito de primeira passagem no fígado e é eliminado rapidamente.
 a substituição da função ácido carboxílico pelo bioisóstero tetrazol conferindo maior seletividade e potência ao fármaco.
a manutenção do ácido carboxílico no anel imidazol para uma melhor interação com o sítio receptor por ligação hidrogênio.
a troca isostérica do cloro pelo nitro na posição orto do anel benzeno que levou a formação do composto com melhor seletividade.
 8. Ref.: 5420597
Os produtos naturais (PNs) até hoje são importantes fontes de moléculas bioativas, porém contribuíram muito no início das descobertas dessas moléculas. Sobre a utilização dos PNs ne
desenvolvimento assinale a alternativa incorreta:
A mor�na serviu de protótipo para os analgésicos centrais e a quinina para os antimaláricos.
 A mor�na e a quinina são alcaloides antigos que só foram usados em suas formas sintéticas.
Os PNs podem ser usados a partir de seu isolamento direto da fonte natural, como produtos de partida para hemissínteses ou ainda como protótipo para compostos sintéticos.
Os PNs como fontes de compostos ativos envolvem aqueles de origem vegetal, animal e marinha.
A digoxina é um exemplo de glicosídeos digitálicos mais antigos usando na terapêutica.
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EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
 
 9. Ref.: 5292864
O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propu
Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as a�rmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marq
incorreta.
A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
 Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
 10. Ref.: 5292868
As ligações hidrogênio é uma das interações mais importantes entre o fármaco e o receptor. Em relação a elas, marque a opção correta.Ocorrem quando o H ligado a um átomo eletronegativo interage com outro átomo eletronegativo.
Ocorrem quando um grupo carbonila doa um H para uma função álcool, por exemplo.
Podem ocorrer quando dois grupos ligados a um H interagem.
Um exemplo de ligação hidrogênio é a interação de um H da metila (-CH3) e um átomo de F.
Ocorrem pela interação de um H com carga parcial negativa e um átomo eletronegativo.
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