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RELATÓRIO DE PRÁTICA Sandra Nascimento Braga dos Santos Matrícula: 01496433 RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS ENSINO DIGITAL RELATÓRIO 01 e 02 DATA: 15/04/2023 RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS: FARMACOLOGIA APLICADA DADOS DO(A) ALUNO(A): NOME: Sandra Nascimento Braga dos Santos MATRÍCULA: 01496433 CURSO: Farmácia POLO: Pituba PROFESSOR(A) ORIENTADOR(A): CINDY AGUILERA RELATÓRIO: 1. Qual a influência da forma farmacêutica no tempo de início da ação do fármaco? Os medicamentos são utilizados com finalidade profilática, terapêutica ou diagnóstica, sendo que a forma farmacêutica, formulação e via de administração influenciam na absorção e interfere diretamente na biodisponibilidade. A absorção dos fármacos é definida como a passagem de substâncias ativas encontradas em medicamentos para a corrente sanguínea, possibilitando um melhor aproveitamento do fármaco pelo organismo. Segundo (Ansel, Popovich, Allen, 2000; York, 2005) os medicamentos contêm uma substância ativa e devem ser administrados ao paciente através da via mais apropriada, veiculada em forma farmacêutica sólida, semissólida ou líquidas, sendo que todas possuem indicações para determinados pacientes de diferentes faixas etária e condições de saúde. As formas de dosagem sólidas para administração oral geralmente apresentam problemas de biodisponibilidade comparadas as outras formas de dosagem. Entretanto, para que haja uma resposta satisfatória ao tratamento é necessário o fármaco adequado a absorção, podendo ser a absorção de forma prolongada e lenta (entérica), onde será formado um sistema que vai aos poucos liberando o fármaco, prolongando sua eficácia ativa no organismo, ou ser absorvido rapidamente com mais agilidade. De acordo (SOUZA et al, 2007), a forma farmacêutica, a solubilidade, peso molecular, concentração, área de superfície de absorção, circulação, pH, são fatores que podem influenciar na absorção dos fármacos. A maioria dos sistemas de liberação oral de fármacos é baseada em matrizes polimérica, onde os fármacos que são de liberação convencional e modificada, apresentam efeito farmacológico logo após sua RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS ENSINO DIGITAL RELATÓRIO 01 e 02 DATA: 15/04/2023 administração, pois são usados diluentes e desintegrantes que proporcionam a dissolução do fármaco, entretanto estes apresentam maior risco de desenvolver reações adversas. Já o de liberação entérica (lenta) a conformação farmacêutica é alterada, fazendo com que o medicamento resista ao pH estomacal, que é um pH mais ácido, e só comece a ser liberado quando chegar ao intestino, que possui um pH mais básico, tem a finalidade de transferir o ativo de forma gradativa em dose única em período mais demorado, afim de evitar reações adversas no tubo digestivo. Na aula prática podemos observar essa interação de absorção, composição e liberação dos fármacos e suas respectivas características. A metodologia foi qualitativa baseado em observação dos fármacos usados e os equipamentos utilizados: • Ácido acetil salicílico (AAS) 100mg de liberação imediata; • AAS 100mg de liberação entérica; • Metformina 500mg de liberação imediata; • Metformina 500mg de liberação prolongada; • Equipamento desintegrador; • Soluções ácido e básico. Em aula foi utilizado o desintegrador, que teve função simular através de movimentos e temperatura da água o mais próximo do sistema fisiológico o processo de desintegração dos comprimidos no trato gástrico intestinal. Para isso foi adicionado o ácido clorídrico para simular o ácido gástrico estomacal e o ácido básico do intestino, e no primeiro experimento foi realizado o comparativo de desintegração e absorção da Metformina de ação prolongada e a Metformina de ação convencional (imediata). Onde a Metformina de ação prolongada e contato com o pH estomacal apresentou aspecto gelatinoso, mantendo sua forma estruturada e íntegra, pois os polímeros utilizados na fabricação são resistentes ao pH ácido, e ao entrar em contato com o pH do intestino se desintegra proporcionando a biodisponibilidade de forma gradual no organismo e na corrente sanguínea, proporcionando uma maior cobertura de ação por um maior período e reduzindo os riscos de reações adversas. Enquanto a Metformina de ação imediata ao entrar em contado com o pH do estomago desintegra-se RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS ENSINO DIGITAL RELATÓRIO 01 e 02 DATA: 15/04/2023 rapidamente, sendo absorvido pelo trato intestinal mais rápido e consequentemente chega mais rápido na corrente sanguínea. 2. Cite as vantagens de uma liberação entérica a nível de farmacoterapia. Como falado na aula prática a liberação entérica tem a conformação farmacêutica é alterada, fazendo com que o medicamento resista ao pH estomacal, que é um pH mais ácido, e só comece a ser liberado quando chegar ao intestino, que possui um pH mais básico, tem a finalidade de transferir o ativo de forma gradativa em dose única em período mais demorado, afim de evitar reações adversas no tubo digestivo. O polímero do revestimento entérico forma uma barreira sobre o medicamento evitando que os ácidos gástricos estomacais degradem o medicamento após a ingestão, possibilitando que o medicamento chegue ao intestino com menos danos. Dessa forma, o fármaco faz efeito no tempo certo, sendo liberado de forma graduada e por mais tempo, reduzindo as chances de apresentar reações adversas. Segundo (Costa, Lobo, 1999; Lee, Robinson, 2000; Lin, Lin, Li, 2004), os medicamentos de liberação entérica têm por objetivo de tornar o fármaco gastrorresistente, prolongando o efeito farmacológico, liberando o fármaco em um sítio específico do trato gastrintestinal (TGI) ou após um período definido de tempo (cronoterapia). Reduzindo, assim, a frequência de administração, visto que com a liberação gradual do fármaco possibilita a manutenção dos níveis sanguíneos terapêuticos do fármaco, aumentando tempo de permanência no organismo e consequentemente a diminui os níveis de toxicidade. 3. Discuta a importância de testes como o antibiograma para redução de resistência bacteriana. (SILVEIRA, 2006) afirma que no decorrer das últimas décadas, o desenvolvimento de fármacos eficientes no combate a infecções bacterianas revolucionou o tratamento médico, ocasionando a redução drástica da mortalidade causada por doenças microbianas. Entretanto, a disseminação do uso de antibióticos lamentavelmente fez com que as bactérias também desenvolvessem defesas relativas aos agentes antibacterianos, com o consequente aparecimento de resistência. É RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS ENSINO DIGITAL RELATÓRIO 01 e 02 DATA: 15/04/2023 incontestável que a resistência bacteriana é um sério problema de saúde pública, que com o passar dos anos tornou-se muito comum, principalmente em ambientes hospitalares. Sendo importante destacar que a resistência bacteriana a antimicrobianos é uma enorme preocupação a nível mundial, pois o uso descontrolado de antibióticos acarreta na aceleração de um processo natural que deveria ocorrer lentamente da forma contrária do que se tem ocorrido. O que reafirma a importância dos testes de suscetibilidade a antimicrobianos (antibiogramas) no auxílio médico, garantindo que paciente seja submetido ao recurso terapêutico mais eficaz, pois possibilita a determinação da vulnerabilidade ou resistência de uma bactéria a determinados antibióticos e irá direcionar a escolha da terapia antimicrobriana, assegurando um tratamento mais rápido e efetivo, evitando alternativas inapropriadas na cura da infecção apresentada pelo paciente. Pois a escolha incorreta do antimicrobiano pode levar a falha terapêutica, além de expor o paciente a uma dosagem excessiva do medicamento sem uma real necessidade, ou a uma dose insuficiente, que podepor fim gerar uma resistência do patógeno sobre o fármaco, originando uma multirresistência bacteriana, conhecidas como as superbactérias, aumentando, assim, a morbidade e a mortalidade relacionadas à infecção. 4. Descrever as vantagens de uma liberação prolongada do fármaco no tratamento farmacoterapêutico da diabetes. Na aula prática foi possível identificar a diferença na absorção da Metformina 500 mg comprimido de liberação convencional e da Metformina 500 mg RX de liberação prolongada, que são antidiabéticos que atuam para diminuir ou administrar a quantidade de glicose na corrente sanguínea. O medicamento de liberação convencional libera o fármaco de forma rápida, logo após a administração do mesmo. Já os medicamentos de liberação prolongada (modificada) modulam o fármaco, modulando ou retardando a sua dissolução e biodisponibilidade. Essa diferença ocorre devido aos polímeros que são utilizados na formulação do medicamento de liberação prolongada, estes formam um sistema de liberação do fármaco no organismo de maneira sustentada e gastrorresistente, prolongando o efeito farmacológico e reduzindo os possíveis efeitos colaterais. RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS ENSINO DIGITAL RELATÓRIO 01 e 02 DATA: 15/04/2023 De acordo a Farmacopeia Brasileira, as formulações de liberação prolongada podem ser definidas como preparações que permitem uma redução na frequência das administrações do medicamento quando comparadas com as formulações convencionais. Já as formas farmacêuticas de liberação retardada, como o próprio termo explicita, não liberam o fármaco imediatamente após a administração, ou seja, há uma liberação retardada (ANSEL et al., 2007; AULTON, 2005; BRASIL, 2010; PEZZINI et al., 2007; PRISTA et al., 1996). Os fármacos antidiabéticos de liberação prolongada, como é o caso do Metformina RX, assume todas essas vantagens, evitando que ocorra picos de hipoglicemia por superdosagem ou hiperglicemia pela administração subterapêutica. Pois como há a biodisponibilidade na corrente sanguínea de forma gradual, reduzindo os riscos de reações adversas e possibilita a cobertura da ação do fármaco durante todo o dia ou por mais horas, favorecendo o esquema posológico e otimizando a farmacoterapia. RELATÓRIO DE AULAS PRÁTICAS ENSINO DIGITAL RELATÓRIO 01 e 02 DATA: 15/04/2023 Referências ANSEL, H. C.; POPOVICH, N. G., ALLEN JR. L. V. Farmacotécnica: formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 6.ed. São Paulo: Premier, 2000. 568 p. ASHFORD, M. Biodisponibilidade - fatores físico-químicos e relacionados à forma farmacêutica. In: AULTON, M. E. Delineamento de formas farmacêuticas. 2.ed. Porto Alegre: Artmed, 2005. cap.17, p.245-263. AULTON, M. E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Porto Alegre: Editora Artmed, 2ª. Ed. 2005 BRASIL. Farmacopeia Brasileira. Brasília: ANVISA, 52. Ed. 2010. CLARO, Caroline Nunes; BAIENSE, Alex Sandro Rodrigues. A IMPORTÂNCIA DOREVESTIMENTO ENTÉRICO EM CÁPSULAS. Revista Ibero-Americana de Humanidades, Ciências e Educação. São Paulo, v.7.n.10. out. 2021.https://periodicorease.pro.br/rease/article/view/2692/1077 Acesso em 07/04/2023 COSTA, P.; LOBO, J. M. S. Formas farmacêuticas de liberação modificada. Rev. Port. Farm., Lisboa, v.49, n.4, p.181-190, 1999. LEE, T. W.; ROBINSON, J. R. Controlled-release drugdelivery systems. In: GENARO, A. R. ed. Remington: the science and practice of pharmacy. 20.ed. Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2000. cap.47, p.903-929 LIN, S.; LIN, K.; LI, M. Formulation design of double-layer in the outer shell of dry-coated tablet to modulate lag time and time-controlled dissolution function: studies on micronized ethylcellulose for dosage form design (VII). AAPS Journal,Arlington, v.6, n. 3, 2004. Disponível em: <http://www.aapsj.org>. Acesso em: 15/04/2023. PRISTA, L. N.; ALVES, A. C.; MORGADO, R. Tecnologia Farmacêutica. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 4° Ed. Vol II, 1996 SILVEIRA, G. P; NOME, F; GESSER, J. C; SÁ, M. M; TERENZI, H. Estratégias utilizadas no combate a resistência bacteriana. Química Nova, Vol.29, nº.4, p.844-855, 2006. Disponível em: http://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0100-40422006000400037&script=sci_arttext Acesso em: 15 de abr de 2023. SOUZA, Jacqueline de; FREITAS, Zaida Maria F.; STORPIRTIS, Sílvia. Modelos in vitro para determinação da absorção de fármacos e previsão da relação dissolução/absorção. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, v. 43, p. 515-527, 2007.Disponível em:https://www.scielo.br/j/rbcf/a/CX75rt6ySTq89KYVwN7LCwJ/abstract/?lang=pt Acesso em:07/04/2023 TESTA, C. G. Avaliação comparativa do perfil de dissolução in vitro de microgrânulos gastrorresistentes de omeprazol de diferentes fabricantes para desenvolvimento de medicamento similar. Monografia apresentada ao Curso de Pós-graduação Lato Sensu como requisito para obtenção do título de Especialista em Tecnologias Industriais Farmacêuticas. Rio de Janeiro, 2013. http://www.scielo.br/scielo.php?pid=S0100-40422006000400037&script=sci_arttext
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