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16/10/2023 23:26 Avaliação Final (Discursiva) - Individual about:blank 1/3 Prova Impressa GABARITO | Avaliação Final (Discursiva) - Individual (Cod.:826118) Peso da Avaliação 4,00 Prova 66972112 Qtd. de Questões 2 Nota 10,00 Os fármacos anticolinérgicos interferem nas funções fisiológicas que dependem da transmissão nervosa colinérgica. Esses fármacos não evitam que a acetilcolina seja liberada nas terminações nervosas, embora possam competir com esse neurotransmissor pelos receptores colinérgicos. Os antagonistas muscarínicos são fármacos competitivos, que impedem a ligação da acetilcolina no receptor. O efeito geral desses fármacos é referente à ausência de ACh. Os antagonistas muscarínicos podem variar quanto ao grau de seletividade para tecidos, como o coração e a bexiga. Os principais fármacos representantes dessa classe incluem atropina, escopolamina (hioscina), ipratrópio e a pirenzepina. Observando a fórmula estrutural da atropina, e a similaridade com a ACh (detalhe em azul), disserte sobre a relação estrutura-atividade da atropina. Resposta esperada Quanto ao REA da atropina, faz as seguintes considerações: * o anel aromático, o grupo éster e o nitrogênio básico (que é ionizado) são importantes para a atividade; • o sistema de anéis não é necessário para a atividade antagonista; • os grupos alquil, ligados ao nitrogênio, podem ser maiores do que o metil (diferindo dos agonistas); • grupos acil muito grandes são permitidos; • o grupo acil deve ser volumoso, devendo haver algum tipo de ramificação. VOLTAR A+ Alterar modo de visualização 1 16/10/2023 23:26 Avaliação Final (Discursiva) - Individual about:blank 2/3 Minha resposta A relação estrutura-atividade da atropina, também conhecida como REA, apresenta as seguintes particularidades: -> Apresenta anel aromático, é do grupo éster tendo nitrogênio classificado como básico, pois este é ionizado, o que é de extrema importância para que se exerça a sua atividade. -> Uma de suas peculiaridades é que não é prescindível sistema de anéis, para que exista uma atividade de antagonismo. -> Já os grupos com denominação de alquil, com ligação de nitrogênio, conseguem ter um tamanho superior os do grupo metil, esse fato acaba distinguindo-o do agonista. -> Também é importante salientar que os grupos acil, bem maiores serão consentidos. -> É necessário salientar que o grupo acil, deverá ter bastante volume, pois é imprescindível que exista qualquer espécie de ramificação, para que ele possa pertencer ao REA da atropina Retorno da correção Parabéns, acadêmico(a)! Sua resposta atingiu os objetivos da questão e você atingiu o esperado, demonstrando a competência da análise e síntese do assunto abordado, apresentando excelentes argumentos próprios, com base nos materiais disponibilizados. Confira no quadro "Resposta esperada" a sugestão de resposta para esta questão. Os medicamentos antivirais são úteis no combate a doenças virais, e, locais onde não há uma vacina eficaz ou onde a infecção já aconteceu. A figura a seguir demonstra a fórmula estrutural de um medicamento antiviral: Esse fármaco é usado para o tratamento de qual patologia? Disserte sobre o seu mecanismo de ação e sua relação estrutura-atividade. Resposta esperada O aciclovir é um pró-fármaco que foi descoberto por triagem de compostos e introduzido no mercado em 1981. Apresenta uma estrutura semelhante ao nucleosídeo e contém a mesma base de ácido nucleico que a desoxiguanosina. No entanto, não contém o anel de açúcar completo. Em células infectadas com o herpes-vírus, é fosforilado em três estágios para formar um trifosfato, que é o agente ativo. 2 16/10/2023 23:26 Avaliação Final (Discursiva) - Individual about:blank 3/3 O trifosfato de aciclovir impede a replicação do DNA de duas maneiras: é suficientemente semelhante ao trifosfato de desoxiguanosina, podendo se ligar à DNA polimerase e inibi-la; e a DNA polimerase pode catalisar a ligação do nucleotídeo aciclovir à crescente cadeia de DNA. Como a unidade de açúcar está incompleta e carece do grupo hidroxila necessário, normalmente presente na posição 3' do anel de açúcar, a cadeia de ácido nucleico não pode ser mais estendida e, assim, o fármaco atua como um terminador da cadeia. Minha resposta Essa formulação corresponde ao fármaco aciclovir, que é um medicamento antiviral, que geralmente é consumido como terapêutica para o vírus Herpes simplex (que acomete a pele e as regiões mucosas). Tem indicação para infecções de recorrência, em pessoas que apresentam imunocompetência, ele também é utilizado em tratamento de Herpes zoster. O aciclovir é indicado quando o paciente é gravemente imunocomprometido. O fármaco aciclovir faz parte da classe de fármacos que possuem a sua administração na sua forma inativa, a sua descoberta se deu a partir de um processo de triagem, ele só foi inserido no mercado em 1981.Tem semelhança estrutural ao do nucleosídeo,ele também possui a semelhante base da dexoxiguanosina,quando se refere ao ácido nucleico. Porém sem completar o anel de açúcar. Quando as células sofrem infecções pelo vírus do herpes, ele sofre o processo de fosforilação, esse processo ocorre em três etapas, para que exista a formação do trifosfato, pois ele é o agente ativo resultante desse processo. Então como um trifosfato, o aciclovir barra que exista uma replicação de DNA, esse impedimento ocorre de duas formas: satisfatoriamente similar com o trifosfato de desoxiguanosina, sendo capaz de fazer ligação com o DNA polimerase, causando um impedimento, já que o DNA polimerase tem a capacidade de fazer uma catalisação com a ligação do nucleotídeo do aciclovir pela sua progressista cadeia de DNA. Tendo assim a unidade de açúcar inacabada, com a necessidade do grupo hidroxila, que habitualmente encontra-se localizado na posição 3’, quando se referimos ao anel de açúcar, chega-se ao momento onde a cadeia de ácido nucleico não poderá mais sofrer expansão, resultando assim num fármaco com o desempenho de finalização da cadeia de DNA. Retorno da correção Parabéns, acadêmico(a)! Sua resposta atingiu os objetivos da questão e você atingiu o esperado, demonstrando a competência da análise e síntese do assunto abordado, apresentando excelentes argumentos próprios, com base nos materiais disponibilizados. Confira no quadro "Resposta esperada" a sugestão de resposta para esta questão. Imprimir
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