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Farmacologia
Maria Eduarda Cabral
@apostilavet
Licenciado para - Júlia R
odrigues - 02669204031 - P
rotegido por E
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Introdução à Farmacologia p.1
Farmacodinâmica p.6
Farmacocinética p.9
Sistema Nervoso Anatomofisiologia p.18
Agonistas e Antagonistas Colinérgicos p.22
Agonistas e Antagonistas Adrenérgicos p.25
Anestésicos Locais p.28
 Farmacologia do Sistema Nervoso Central p.31
Fármacos Antiepilépticos p.41
Agentes Anestésicos Gerais p.44
Tranquilizantes e Sedativos p.48
Bloqueadores Neuromusculares p.51
Farmacologia Cardiovascular p.54
Farmacologia do Sistema Gastrointestinal p.60
Farmacologia dos Diuréticos p.69
Anti-inflamatórios p.72
Quimioterápicos p.79
Antimicrobianos p.82
 
Sumário
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1 Maria Eduarda Cabral @ a p o s t i l a v e t 
 
Introdução à 
farmacologia 
Os primeiros relatos de drogas eram dos nativos (indivíduos 
não civilizados), pois utilizavam as plantas como medicamentos, 
eles viam o efeito clínico da utilização desses medicamentos 
através de demonstrações antigas, do erro e acerto. A 
farmacologia tem suas origens nos primórdios da humanidade, 
desde que o homem primitivo começou a usar substâncias 
obtidas na natureza, dos reinos mineral, vegetal e animal, com 
finalidades medicinais ou visando obter efeitos nocivos. No 
início, houve muita investigação para os efeitos nocivos. 
O papiro de Ébers, faz menção à utilização terapêutica de 
várias substâncias químicas pela antiga civilização egípcia, por 
exemplo, metais pesados (chumbo, cobre), extrato de plantas 
e venenos de animais. 
 Mitridates VI: foi o primeiro farmacólogo experimental. 
Temendo ser envenenado, Mitridates VI estudou 
substâncias nocivas, visando proteger-se contra os 
possíveis "venenos". Começou a ingerir pequenas doses 
destas substâncias, procurando criar no organismo 
imunidade contra seus efeitos nocivos, eram feitos 
inicialmente nos seus escravos. O termo midridatismo, 
refere-se à imunidade contra "venenos" obtida mediante 
a exposição de pequenas doses, que são gradativamente 
aumentadas. 
 Dioscórides (séc. 11 - 1 a.C.): considerado o "Pai da 
Farmácia", escreveu uma obra na qual estão descritas 
cerca de 600 plantas medicinais. 
 Galeno (131 - 201): escreveu cerca de 400 tratados sobre 
Medicina, preconizando o uso de extratos de plantas e 
outros produtos naturais. 
 Avicena (980 - 1037): introduziu o uso da cânfora e da 
noz vômica. 
 Paracelso (1493 - 1541): primeiro a combater o galinismo, 
introduziu novos medicamentos e defendeu o uso de 
poucos ingredientes nas suas formulações. 
 Samuel Hahnemann (1755 - 1843): criador da homeopatia, 
sistema terapêutico que considera que "os semelhantes 
curam-se com os semelhantes". 
 François Magendie (1783 - 1855): introduziu o conceito de 
investigação sistemática da ação da droga, trabalhando 
com a estricnina. 
 Hipócrates: considerado o "pai da medicina", acreditava que 
as doenças tinham causas naturais e não sobrenaturais, 
enfatizava a importância da ética na medicina, por causa 
de suas ideias, ajudou a livrar a medicina do misticismo. Ele 
estudou muito sobre as plantas e começou a medicar 
algumas pessoas. 
 é a ciência que estuda a ação de substâncias 
químicas em um organismo vivo, fazendo parte desse 
conhecimento propriedades físico-químicas, absorção, 
distribuição, mecanismo de ação, biotransformação e 
eliminação, bem como usos e efeitos dessas substâncias 
químicas no organismo animal, essa substância química pode 
trazer benefícios e malefícios. 
DROGA: atualmente o termo refere-se a qualquer substância 
química que, em quantidades suficientes (que não atue como 
alimento), possa agir sobre um organismo vivo, produzindo 
alterações. Essas alterações podem ser tanto maléficas como 
benéficas. Ressalta-se que uma droga não cria funções, 
apenas modifica aquelas já existentes. 
 a maioria das drogas sofrem uma biotransformação no 
fígado, quando você ingere uma substância que consegue 
transformar alguma função sem criar funções, essa 
substância é chamada de droga. 
 a droga pode acarretar um efeito benéfico ou maléfico, 
se o efeito for benéfico essa substância será chamada 
de medicamento, quando um efeito é maléfico ela será um 
veneno. Ou seja, a droga é qualquer substância química que 
produza um efeito. 
 as drogas tendem a serem drogas ideais, quando a droga 
é produzida, a empresa visa em efeitos para a melhora 
desse paciente, então para a droga ser ideal, ela tem que 
ter: 
1. EFETIVDADE. 
2. SEGURANÇA.. 
3. SELETIVIDADE: os medicamentos são pensados para agir 
em um determinado órgão, com células específicas, em 
cada célula tem um ponto de ligação que é o receptor, 
quando tomamos um medicamento, a molécula química 
vai se encaixar no receptor da célula que foi destinada 
para fazer o efeito, ou seja, em locais específicos para 
se encaixar. as drogas são encontradas em outros 
lugares, mas hão há efeito, pois ela só faz efeito no 
local no qual ela foi destinada. 
4. REVERSBILIDADE: capacidade da droga ser reversível, 
ou seja, que esse medicamento tenha um antídoto para 
cortar o efeito da droga e se tornar reversível. 
5. FÁCIL ADMINISTRAÇÃO. 
6. MÍNIMAS INTERAÇOES. 
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7. ISENTA DE REAÇÕES ADVERSAS. 
 
 existem drogas que são medica mentos e venenos, o 
que faz ela ser um dos dois é a dose. 
 ÍNDICE TERAPÊUTICO: é o intervalo entre a dose efetiva 
e a dose letal. Tem alguns medicamentos que são um 
veneno em potencial, porém, podem possuir um índice 
terapêutico muito longe, ou, possuírem um índice 
terapêutico muito próximo. Quando administrados de 
forma errônea, não são reversíveis. 
 
 
 
MEDICAMENTO: qualquer substância química empregada em 
um organismo vivo, visando-se obter efeitos benéficos. São 
substâncias químicas destinadas a curar, diminuir, prevenir 
e/ou diagnosticar as enfermidades. TODO MEDICAMENTO É 
UMA DROGA, MAS NEM TODA DROGA É UM MEDICAMENTO. 
FÁRMACO: sinônimo de droga ou medicamento, capacidade de 
alterar alguma função. Fármaco designa uma substância 
química conhecida e de estrutura química definida, dotada de 
propriedadefarmacológica. 
REMÉDIO: tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. 
Este termo abrange os agentes químicos (medicamentos) e os 
agentes físicos (duchas, massagens, etc). O remédio é a junção 
do medicamento (substância química) junto com todas as 
outras coisas que contribuem para o tratamento, ex. dieta + 
medicamento. 
NUTRACÊUTICO: combinação dos termos nutrição e 
farmacêutico, referindo-se a um produto nutricional que se 
alega ter valor terapêutico, além de seu valor nutricional 
cientificamente comprovado. Se intitula em ajudar em tudo, 
tem vitaminas, ômegas, entre outras coisas. Se alega ter valor 
terapêutico, mas é também um aditivo com valor nutricional, 
não possui muito valor terapêutico. 
A forma como a droga entra no organismo e age, é dividida 
em dois grupos: 
1. : todo o caminho percorrido pelo 
medicamento. 
2. : modo como a droga age no 
organismo, é o mecanismo de ação dos medicamentos. 
Quando estudamos a farmacologia precisamos entender o que 
a droga faz e como ela faz, além do caminho percorrido, onde 
vemos a absorção, distribuição, metabolismo e excreção, além 
do mecanismo de ação. 
FARMACOTÉCNICA: estuda o preparo das drogas, a 
purificação e conservação dos medicamentos, visando 
conseguir um melhor aproveitamento dos seus efeitos no 
organismo. 
FARMACOGNOSIA: trata da obtenção, identificação e 
isolamento de princípios ativos, isto é, matérias-primas 
naturais, encontradas nos reinos minerais, vegetal ou animal, 
passíveis de uso terapêutico (estuda os princípios ativos dos 
vegetais, minerais ou animais). 
FARMACOLOGIA CLÍNICA: compatibiliza as informações obtidas 
no laboratório avaliadas em animais saudáveis com aquelas 
obtidas no animal-alvo/enfermo. 
FARMACOTERAPÊUTICA: se refere ao uso de medicamentos 
para o tratamento das enfermidades e, de outros meios (como 
cirurgia, radiação e etc), para a prevenção, tratamento e 
diagnóstico das doenças. 
IMUNOFARMACOLOGIA: grande avanço em função dos 
conhecimentos gerados a partir da realização dos 
transplantes e do desenvolvimento da Imunologia. 
TOXICOLOGIA: ciência que estuda os agentes tóxicos, sendo 
estas quaisquer substâncias químicas ou agentes físicos 
(radiação) capazes de produzir efeitos nocivos em um ser vivo. 
As finalidades dos medicamentos são: 
1. EFEITO Curativo: por exemplo, os antibióticos. 
2. Profilático: por exemplo, vacinas. 
3. SINTOMÁTICO: fazer parar os sintomas, por exemplo, 
parar a dor. 
4. DIETÉTICO: por exemplo, ração. 
5. DIAGNÓSTICO. 
Visam facilitar a administração de medicamentos, todas as 
substâncias presentes dentro do medicamento são: 
a. PRINCÍPIO ATIVO: substância principal da fórmula, é o 
medicamento em si. 
 o medicamento de referência e genérico são 
exatamente iguais. 
 o medicamento similar tem igual apenas o princípio 
ativo, onde o restante da composição pode ser 
diferente, nem sempre fazem o mesmo efeito do 
de referência. 
b. ADJUVANTE: substâncias químicas colocadas na 
formulação para dar estabilidade química, são 
conservantes, estabilizantes, diluentes, desagregantes, 
aglutinantes, deslizantes, antiaderentes... 
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c. CORRETIVO: dá o sabor, torna as fórmulas agradáveis, 
como edulcorantes e flavorizantes. 
d. VEÍCULO: é o que dá volume e formato, é uma 
substância empregada na fórmula farmacêutica Q.S.P 
(quantidade suficiente para). 
Formato que o medicamento tem, ex. comprimido, xarope, 
pasta... 
É evidente que o uso racional dos medicamentos, que é objetivo 
da farmacologia aplicada, só pode ser conseguido com o 
diagnóstico preciso da enfermidade que acomete o animal, 
quanto mais preciso o diagnóstico menos medicamento usa. 
O conhecimento tanto qualitativo quanto quantitativa da ação 
(local de ação - receptor) do medicamento e também do efeito 
(consequência da atuação no local da ação) no organismo animal 
fundamenta a indicação da posologia. 
POSOLOGIA: é o estudo das dosagens do medicamento com 
fins terapêuticos. 
 começa com uma dose baixa e vai aumentando, a 
resposta individual varia, onde através da curva olhamos 
a maioria que surge efeito. 
 serve para conhecer o medicamento, as drogas e os 
seus efeitos com uma dose baixa quando necessária. 
DOSE: se refere à quantidade do medicamento necessária 
para promover a resposta terapêutica, possui várias unidades 
de medidas - mg/Kg; UI/Kg; mcg/Kg; mg/m2. 
 mcg multiplica por 1000 para transformar para mg. O 
m2 acha em analgésicos muito potentes e 
quimioterápicos. 
 a dose é relativa ao peso do animal, em animais pequenos 
utiliza quantidades maiores de anestésicos em mg. O 
frasco do medicamento traz a concentração. 
 transformação de unidade: 
1. 2,5% -> MULTIPLICA POR 10 = 25 mg - 1 ml 
 2,5 g - 100 ml (multiplica por 1000) 
2500 mg - 100 ml 
 25 mg - 1 ml 
2. 1,2 g - 100 ml 
1200 mg - 100 ml 
 12 mg - 1 ml 
DOSAGEM: inclui, além da dose, a frequência de administração 
e a duração do tratamento. 
 S.I.D: uma vez ao dia. 
 B.I.D: duas vezes ao dia. 
 T.I.D: três vezes ao dia. 
 Q.I.D: quatro vezes ao dia. 
 Q.D: todos os dias. 
1. MORFINA: 1% -> 10 mg/ml (peso do animal = 5 kg). 
DOSE: 0,1 ---- 0,7 mg/kg (foi escolhido o 0,5). 
DOSAGEM: 5 X 0,5 = 2,5 
 2,5/10 = 0,25 Ml -> 0,25 mL - Q.I.D. 
2. 1 COMPRIMIDO: 200 mg. 
DOSE: 5 mg/Kg. 
PACIENTE: 10 Kg. 
DOSAGEM: 5 X 10 = 50 
 50/200 = 5/20 = 1/4 do comprimido 
3. PENICILINA: 1.200.00 UI -> divide por 5 (porque colocou 5 
ml) = 240.000 
DOSE: 40.000 UI/Kg 
PACIENTE: 15 Kg. 
DOSAGEM: 15 X 40000 = 600000 
 600000/240000 = 2,5 Ml 
Não significa vias de administração, é o formato que o 
medicamento vem. 
 
SOLUÇÃO: mistura homogênea de soluto com solvente. É 
miscível, ou seja, se mistura tão bem que se transforma em 
uma única coisa. 
 exemo: vacinas liofilizadas (vacina com dois 
frasquinhos) e clister/enema (líquido por via retal). 
 tudo que é diluído (vai ser solubilizado). 
 tudo aquilo que dilui. 
SÓLIDO é diferente de SOLUTO = pode ser sólido e 
líquido. 
ÁGUA é diferente de SOLVENTE = a água é o principal 
solvente, mas para algumas drogas usa o óleo como 
solvente. 
SUSPENSÃO: preparação farmacêutica obtida pela dispersão 
de uma fase sólida insolúvel em uma fase líquida, tem um corpo 
de fundo -> mais soluto do que solvente (vai estar escrito para 
agitar antes de usar, onde o princípio ativo não vai se misturar). 
 exemo: antibiótico. 
EMULSÃO: preparação obtida por duas fases líquidas 
imiscíveis, ou seja, por duas substâncias que não se misturam. 
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Comum em medicamentos de pele que o veículo é mais 
gorduroso. 
 exemo: sarnicida. 
XAROPE: solução concentrada de açúcar. Tem que ter 
obrigatoriamente açúcar, que faz parte da fórmula 
farmacêutica, dá a palatabilidade e estabilidade química. 
 exemo: antitussígeno. 
COLÍRIO: forma farmacêutica destinada aos olhos (específico 
para o olho). 
Todas as drogas têm que ser distribuídas pela corrente 
sanguínea. 
POUR ON: forma líquida de medicamento depositada no dorso 
do animal, a pele distribui a droga como um todo. É tópico, 
alguns medicamentos ainda chegam na corrente sanguínea. 
 exemo: antiparasitário. 
 
PROVENDA: o medicamento é oferecido escondido no alimento 
que o animal deglute, é o medicamento escondido na comida ou 
a própria comida. 
 exemplo: remadil. 
CÁPSULA: forma farmacêutica na qual o medicamento é 
colocado dentro de um envoltório (amido ou gelatina) constituído 
de duas unidades justapostas. 
COMPRIMIDO: adiciona-se ao princípio ativo o amido, sendo 
este materialprensado, dando uma forma cilíndrica. O 
comprimido sulcado pode ser cortado. 
PASTILHA: forma farmacêutica sólida, moldada ou comprimida, 
geralmente flavorizada e mastigável, tem sabor. 
BOLO E PÍLULA: formas farmacêuticas semiduras, esféricas 
e que devem ser deglutidas. O bolo pode ter outras vias de 
administração e a pílula só a via oral. 
DRÁGEA: medicamento colocado no interior de um envoltório 
rígido, de formato variável, geralmente brilhante. Pode 
proteger o princípio ativo do pH estomacal, odor ou sabor 
desagradável (comprimido altamente revestido, não se pode 
cortar). 
Todas essas formas farmacêuticas vão para o estômago (com 
um pH 2.), onde o seu pH faz com que tudo seja digerido, a 
proteção serve para o medicamento que são muito sensíveis 
ao pH para fazer sua função, tem proteção por causa do pH 
estomacal, o que varia é a quantidade de proteção necessária. 
 
Não são líquidas nem sólidas. 
POMADA: preparação tópica constituída de base monofásica 
onde podem estar dispersas substâncias líquidas e sólidas, é 
uma solução engrossada. 
PASTAS: pomada contendo grande quantidade de sólido em 
dispersão, é uma suspensão engrossada. 
CREME: preparação obtida pela dispersão de duas fases 
líquidas não miscíveis. 
OBS: durante a prescrição de uma forma farmacêutica, 
considerar a espécie animal, dificuldades de administração e 
entendimento do proprietário. 
A via de administração é uma maneira como o medicamento 
entra em contato com organismo, é sua porta de entrada, 
podendo ser via oral (boca), retal (ânus), parental (injetável), 
tópica (pele), vaginal, nasal, oftálmica, sublingual (debaixo da 
língua) e entre outras. 
Cada via é indicada para uma situação específica e apresenta 
vantagens e desvantagens. Algumas fórmulas farmacêuticas 
só tem uma via de administração. 
Uma injeção, por exemplo, é sempre incômoda e muitas vezes 
dolorosa, mas possui um efeito mais rápido. 
1. VIA ENTERAL: administração por via digestória, pode 
ser: oral (também sublingual), retal e intra-ruminal. 
2. VIA PARENTERAL: administração por injeção, precisa de 
seringa e agulha. Subcutânea, intramuscular, 
intravenosa, intra-auricular, intra-peritoneal, 
intradérmica e intracardíaca. 
3. VIA TRANSMUCOSA OU TÓPICA: é tudo o que sobra. 
Intramamária, tópica, oftálmica e intravaginal. 
As receitas são documentos, possuindo dois pontos principais: 
1. Você está oferecendo um documento, uma prova. 
2. Fazer uma boa receita, deixar tudo bem explicado. 
 No receituário, tem que colocar o local para comprar o 
medicamento, ou seja, em qual das farmácias (farmácia 
humana, farmácia veterinária ou farmácia de 
manipulação), não colocar o nome da farmácia por ser 
antiético. 
 Resenha do paciente (nome do paciente). 
 Nome do proprietário. 
 Na primeira linha a via de administração (sempre 
sublinhada), podendo ser: oral, tópica, oftálmica, otológica 
(ouvido), intramuscular, subcutânea, intravenosa, retal e 
etc). 
 Nome do produto (comercial ou genérico). 
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 Apresentação (comprimidos, drágeas, cápsulas, xaropes, 
ampola, solução, suspensão e etc). 
 Dosagem (composição: mg, g, mg/ml, g/ml, etc). 
 Quantidade que vai comprar. 
 a indicação deve vir sempre sublinhada, se a indicação 
for controlada, colocar o nome de referência ou 
princípio ativo. 
 Corpo da receita: como o proprietário faz a 
administração. Primeiro falar a dose, segundo a frequência 
(o tempo) e em terceiro a duração do tratamento (ex. 7 
dias). 
 Anular o campo não utilizado e o verso. 
 Data. 
 Assinatura. 
 Carimbo com número de registro no conselho. 
Exemplos: 
1. Ranitidina ampola 50 mg/ml - (2 mg/Kg, T.I.D, 
subcutânea, 5 dias) - farmácia humana. 
Ranitidina: 50 mg/ml. 
Dose: 2 mg/kg. 
Peso: 8 kg 
Volume da medicação: 8 x 2/50 = 0,32 mL. 
RECEITA 
HV Farmácia Humana 
Nome: Bob, canina, 8 kg. 
Proprietário: José Batista 
Uso subcutâneo 
Ranitidina 50 mg/ml ---------------------------- 15 amp. 
Aplique 0,32 ml, a cada 8 horas, durante 5 dias. 
 
 
 
 
 
19/02/2018 
2. Diazepam amp. 10 mg/2ml - (0,5 mg/Kg, T.I.D, 
subcutânea, 10 dias) - Farmácia Humana. 
Concentração (Diazepam): 10 mg/2ml = 5 mg/ml. 
Peso: 8 kg. 
Dose: 0,5 mg/Kg. 
Dosagem (volume da concentração): 8 X 0,5/5 = 0,8 ml. 
Diazepam amp. 10 mg/2ml ------------------- 1 frasco. 
3. Flunixin meglumine comp. 5 e 20 m (suspensão injetável 
10 mg/ml - 1,1 mg/Kg, S.I.D, VO/SC, 3 dias) - Farmácia 
Veterinária. 
Flunixin meglumine: 5 e 20 mg. 
Peso: 18 Kg. 
Dose: 1,1 mg/Kg. 
Dosagem: 18 X 1,1 = 19,8 = 18 mg. 
 3/4 do de 20 mg. 
 ou 3 comprimidos de 5 mg + 1/2 de 5 mg. 
ANTIBIÓTICO: arredonda para cima. 
Anti-inflamatório: arredonda para baixo. 
4. Cydectin ® susp. 1g/100 ml (0,5 - 1mg/Kg, S.I.D, VO, a 
cada 3 dias por 60 dias) - Farmácia Veterinária 
Cydectin: 1g/100 ml -> 1000 mg/100 ml -> 10 mg/ml 
ou multiplica direto por 10. 
Dose: 0,5 - 1mg -> 0,5 mg/Kg. 
Peso: 2,5 Kg. 
Dosagem: 2,5 X 0,5/10 = 0,125 ml. 
5. Bacterin ® solução 240 mg/5ml (15mg/Kg, T.I.D, VO, 
7 dias) - Farmácia Humana 
Bacterin: 240 mg/5 ml = 48 mg/ml. 
Dose: 15 mg/Kg. 
Peso: 30 kg. 
Dosagem: 30 X 15 / 48 = 9,375 ml. 
 Regulamentação específica - Secretaria da Vigilância 
Sanitária. 
 ANVISA: atualização da lista de substâncias entorpecentes 
e psicotrópicas. 
 Medicações de controle especial: A (A1, A2, A3); B (B1, 
B2); C (C1, C2, C3, C4, C5); D (D1, D2); E; F. 
 
 A1: substâncias entorpecentes - morfina e análogos. 
 A2: substâncias entorpecentes de uso permitido somente 
em concentrações especiais - codeína. 
 A3: substância psicotrópica - anfetamina. 
Receituário A: coloração amarela e é fornecida pela 
autoridade sanitária municipal ou estadual. 
 
 B1: substâncias psicotrópicas como os benzodiazepínicos 
e barbitúricos. 
 B2: psicotrópicos anorexígenas. 
Receituário de cor azul e são confeccionados pelo 
profissional ou instituição de acordo com o modelo 
definido pela legislação. 
 
 acepromazina. 
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 fenobarbital. 
 amitriptilina. 
 
 
Receituário de controle especial - branca em duas vias. 
 1 VIA: retenção farmácia. 
 2 VIA: orientação ao paciente. 
1. Foi prescrito para uma criança 48 mg de paracetamol de 
12/12 horas para ser administrado em seringa oral. A 
apresentação do fármaco é 120mg/5ml. Quantos ml 
serão administrados em cada dose? 
120 mg - 5 ml 
 x - 1ml -> x = 120/5 = 24 mg/ml. 
Uma criança: 48 mg. 
Horário: 12/12 horas. 
Concentração: 24 mg/ml 
24 mg - 1 ml 
48 mg - x 
x = 48/24 = 2 ml. 
2. Na prescrição para um paciente consta o medicamento 
amoxicilina suspensão, por via oral, devendo ser 
administrado 500 mg de 8 em 8 horas. A apresentação 
de amoxicilina é de 25 mg em cada 5 ml. Quantos ml devem 
ser administrados em cada dose? 
250 mg - 5 ml 
 x - 1 ml -.> x = 50 mg/ml. 
500 mg - x 
 50 mg - 1 ml -> x = 10 ml. 
3. Foi prescrito para o paciente 250 mg de amicacina IM de 
12/12 horas. Entretanto, a apresentação desde 
medicamento (existe no hospital) é de ampolas de 2 ml 
com 500 mg (sendo que este fármaco já se encontra 
diluído, ou seja, é uma solução). Quantos ml devem ser 
administrados em cada dose? 
500 mg - 2ml 
250 mg - x -> x= 1 ml -> 250 mg/ml. 
4. Devem ser administrados em um paciente 250 mg de 
cefalotina por via endovenosa de 6/6 horas. A 
apresentação desse fármaco disponível no setor é de 
frasco-ampola de 1g (portanto, uma grama o 
medicamento se encontra em pó liofilizado que 
corresponde ao soluto e, neste caso, o fabricante 
determina que a quantidadede solvente para cada 
frasco-ampola deve corresponder a 10ml). Como deve ser 
administrado esse medicamento? 
Medicamento: 1g/10ml -> 1000 mg/10 ml -> 100 mg/ml. 
100 mg - 1 ml 
200 mg - x -> x: 2ml. 
5. Foi prescrito para o paciente 5mg de Gentamicina por via 
endovenosa de 12/12 horas diluídos em 20ml de soro 
glicosado a 5%. No hospital, encontra-se disponível apenas 
ampolas de 40mg/ml. Como calcular e administrar este 
fármaco? 
40 mg - 1 ml 
 5 mg - x -> x: 0,125 ml em 20 ml de soro glicosado a 
5% 
6. PACIENTE: cão, macho, 5 anos, inteiro (não castrado). Peso 
-> 34 kg, medicamento -> 15mg/kg, concentração do 
frasco -> 20mg/ml. 
 1 kg - 15 mg 
34 kg - x -> x: 510 mg. 
1 ml - 20 mg 
 x - 510 mg -> x: 25,5 ml. 
7. Cão, fêmea, 10 anos, castrada, 12 kg, medicamento -> 7,5 
mg/kg, concentração -> 12% ou 120 mg/ml. 
x: 12 X 7,5/120 = 0,75 ml. 
Farmacodinâmica 
mecanismo de ação e relação dose/resposta 
- nenhum medicamento cria uma função, só estimula ou inibe 
uma já existente. A farmacodinâmica estuda o mecanismo de 
ação dos medicamentos. 
MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE INESPECÍFICOS: provoca 
alterações nas propriedades físico-químicas, como o grau de 
ionização, solubilidade, tensão superficial e atividade 
termodinâmica. 
 a estrutura dele não é tão importante para exercer sua 
função, pequenas mudanças não alteram sua função. 
 o principal do grupo é o anestésico inalatório, são 
lipossolúveis, chegam no sistema nervoso e através da sua 
lipossolubilidade conseguem atravessar a barreira 
hematoencefálica, se prendendo no neurônio ou axônio e 
exercendo sua função. 
MEDICAMENTOS ESTRUTURALMENTE ESPECÍFICOS: sua ação 
decorre de sua estrutura química, se ligam a receptores 
formando um complexo, o que leva a uma determinada 
alteração na função celular. 
 exemos: atropina se liga aos receptores inibindo uma 
enzima, usado para acelerar o batimento cardíaco. 
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São macromoléculas proteicas com função de: 
 enzimas. 
 moléculas transportadoras (exemplo: hormônios, eletrólitos). 
 canais iônicos: alteram a quantidade de íons extracelular e 
intracelular, sistema mais rápido de atuação. 
 receptores: localizados na membrana plasmática, 
transmitindo a informação para dentro da célula, 
promovendo a ação do medicamento. 
 ácidos nucleicos: no próprio DNA tem receptores e 
produzem proteínas de extrema importância que 
desencadeiam funções. 
Geralmente os medicamentos são inibidores de enzimas. 
Anti-inflamatório (carprofeno) bloqueia a inflamação, inibindo a 
enzima ciclo-oxigenase-2, responsável pela cascata de 
inflamação. 
Alguns medicamentos exercem sua ação interferindo nas 
proteínas transportadoras. Tais proteínas são responsáveis 
pelo carreamento de substâncias para o interior das células. 
Glicose, aminoácidos, íons e neurotransmissores (moléculas que 
inibem ou estimulam o sistema nervoso). 
Atuam como receptores de substâncias endógenas, ex: 
hormônios e neurotransmissores. Transmissão de informação 
extracelulares. 
Transmitir a informação extracelular para dentro da célula. 
Velocidade efeito dos receptores: 
 : acoplados diretamente a um canal iônico, por já 
estarem no canal iônico seu efeito é mais rápido, exemplo 
-> receptor GABAérgico, neurotransmissor - receptor: 
aumento da permeabilidade celular a íons específicos, 
levando, portanto a uma mudança do potencial elétrico das 
membranas celulares e da composição iônica intracelular, 
isso demora milissegundos. Para a células desempenhar 
sua função tem as trocas de íons no canal iônico. 
 : quando captados os sinais 
intracelulares, estes são transmitidos intracelularmente 
através de segundos mensageiros que vão desencadear 
respostas a este estímulo, leva alguns segundos. Receptor 
+ 1º mensageiro + 2º mensageiro. 
 : produzidas pelos hormônios, leva horas. 
Ação dos medicamentos para causar seu efeito 
farmacológico, não criam funções, apenas modificam as 
existentes. 
Receptores ligados à proteína G: ligada na membrana 
plasmática, maioria dos receptores conhecidos atualmente, 
atua em diversos sistemas. 
 adenilato ciclase: monofosfato de adenosina cíclico 
(AMPc). 
 guanilato ciclase: monofosfato de guanosina cíclico 
(GMPc). 
 fosfolipase C: fosfato de inositol - diacilglicerol. 
 fosfolipase A: ácido araquidônico - eicosanoides. 
 regulação dos canais de cálcio. 
AMPc, GMPc e fosfolipase C são de ação intermediária, a 
fosfolipase A está relacionada com a cascata de inflamação. 
O medicamento se liga no receptor que utiliza a proteína G 
como mensageiro. Sempre tem um mensageiro, quando a 
velocidade é intermediária ela vai ter dois mensageiros. 
A proteína G está associada a maioria dos receptores. 
 
Mensageiros entre receptores e as enzimas responsáveis 
pela mudança no interior da célula, se encontra dentro da 
membrana plasmática. São compostas por três subunidades: 
α, þ, ƴ (complexo αþƴ) das quais as porções þ e ƴ não se 
dissociam, quando se liga no receptor é para transmitir a 
mensagem para a proteína efetora. Entrega a mensagem 
para que ocorra um efeito. 
Quando o receptor é ocupado por uma molécula agonista 
(estimulam a produção) ocorre uma alteração conformacional 
no receptor, fazendo com que este adquira alta afinidade pelo 
complexo αþƴ. 
A ligação com o complexo provoca a dissociação do nucleotídeo 
difosfato de guanina (GDP) ligado a porção α que é então, 
substituído pelo trifosfato de guanina (GTP) que causa a 
dissociação do complexo liberando a subunidade α-GTP ativada. 
α-GTP ativada: se desloca na membrana e pode atuar sobre 
várias enzimas e canais iônicos causando o efeito celular. A α-
GTP ativada é quem leva a informação para a proteína efetora. 
O processo é concluído quando o GTP é hidrolisado pela GTPase 
e a proteína efetora α se liga as subunidades þƴ. 
Tipo de proteína G: 
 proteína Gs: estimulante dos receptores adenilato 
ciclase. 
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 proteína Gi: inibitória dos receptores de adenilato ciclase. 
 proteína Go: relacionada aos canais iônicos. 
 proteína Gq: ativadora da fosfolipase. 
PROTEÍNA Gs é ativada após ligação do neurotransmissor ao 
seu respectivo receptor, e está estimulará a enzima adenilato 
ciclase a produzir a partir do trifosfato de adenosina (ATP) - 
AMPc (segundo mensageiro). A partir do ATP produz a AMPc 
sendo um segundo mensageiro (faz o transporte para uma 
parte mais interna da célula, se a proteína efetora estiver 
dentro da célula, precisa de um segundo mensageiro). 
AMPc têm efeitos reguladores muito variados. 
 enzimas que participam no metabolismo energético. 
 divisão celular. 
 diferenciação celular. 
O mecanismo comum que acarretará efeitos está associado à 
ativação de várias proteínas quinases dependentes do AMPc. 
Proteínas Gs e Gi: aumentam ou diminuem os níveis de AMPc. 
O GMPc também tem um papel importante como segundo 
mensageiro em eventos celulares diversos. 
Ativação de proteinoquinases, fosfodiesterases de 
nucleotídeos cíclicos e canais iônicos. 
 ligados aos efeitos do óxido nítrico na contração de 
músculos lisos ou na migração e adesão de macrófagos. 
Esse sistema de transmissão é multirregulador e envolve 
vários segmentos mensageiros relacionados com inúmeras 
alterações celulares determinadas pela ativação de diferentes 
receptores. 
Após ligação do agonista ao seu receptor: 
 um fosfolipídio de membrana é hidrolisado pela fosfolipase 
C que foi ativada pela proteína Gq. 
 formando dois compostos: inositol trifosfato (IP) e o 
diacilglicerol (DAG). O inositol trifosfato leva a mensagempara dentro da célula, o diacilglicerol leva para a membrana 
plasmática, ambos são mensageiros. 
INOSITOL TRIFOSFATO (IP) possui grande hidrossolubilidade e 
alcança o citoplasma, agindo em receptores de membrana do 
retículo endoplasmático, promovendo a liberação para o 
citoplasma de íons de Ca++, os íons de cálcio é que, 
posteriormente produzem os efeitos celulares. 
O DIACILGLICEROL (DAG), por ser lipossolúvel, permanece no 
interior da membrana onde foi originado, ativando 
proteinoquinase C que causa fosforilação de diferentes 
proteínas intracelulares, levando aos efeitos farmacológicos. 
liberação de hormônios, aumento ou redução na liberação de 
neurotransmissores, contração ou relaxamento muscular liso. 
A ativação da fosfolipase A2, mediada pela ligação do agonista 
com o receptor e a proteína G, leva a produção de 
eicosanoides (são ácidos graxos, precursores da inflamação), 
a partir do ácido araquidônico. Precisa de segundo mensageiro 
(fosfolipase A). 
Alteração da abertura dos canais iônicos ligados ao potássio, 
estabelecendo comunicação entre células e funcionando como 
hormônios locais. 
 Receptores acoplados a proteína Go. 
 Controlar a função de canais iônicos por mecanismos 
diretos, sem o envolvimento de segundos mensageiros 
(AMPc e GMPc ou IP). 
RECEPTORES LIGADOS À TIROSINOQUINASE: relacionados a 
ação de vários fatores de crescimento e de hormônios como 
a insulina. 
RECEPTORES QUE REGULAM A TRANSCRIÇÃO DE DNA: 
hormônios esteroides e tireoidianos usam esses receptores 
para transcrição de gases selecionados que produzem 
proteínas específicas. Se encontram no interior da célula como 
um constituinte solúvel no citosol. 
Quantidade de medicamento usado para produzir uma ação. 
Curva dose resposta. 
 para a maioria das substâncias, a intensidade de efeito 
produzido pelo medicamento depende da quantidade 
administrada, esse efeito também é determinado pela 
quantidade de receptores que serão ocupados. 
Agonistas (estimulam) VS Antagonista (inibem ou atrapalham a 
ação de outro medicamento). 
1. Quantidade administrada. 
2. Receptores livres. 
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Complexo medicamento-receptor reversível. 
EC50: concentração do medicamento que ocupa 50% dos 
receptores. 
 mensura a atividade entre medicamento e receptor. 
Quanto menor concentração ou dose do medicamento 
necessária para desencadear determinado efeito, mais 
potente é esse medicamento. 
Potência in vivo VS Potência in vitro -> são diferentes. 
Na prática, os fatores que limitam a eficácia de um 
medicamento são normalmente o aparecimento de efeitos 
colaterais. Não existe na grande maioria das vezes correlação 
entre eficácia e potência. 
Hiper-reativo, hiporreativo, tolerância, dessensibilização, 
supersensibilidade e hipersensibilidade. 
SINERGISMO: efeito de dois medicamentos ocorrendo na 
mesma direção. 
 sinergismo por adição: efeito combinado de dois ou mais 
medicamentos é igual à soma dos efeitos isolados. 
 sinergismo por potenciação: o efeito combinado de dois ou 
mais medicamentos é maior do que a soma dos efeitos 
isolados. 
ANTAGONISMO: interação de dois medicamentos pode levar a 
diminuição ou anulação completa dos efeitos de um deles. 
 antagonismo farmacológico: competição pelo mesmo 
receptor, antagonismo competitivo - competitivo 
parcialmente reversível e competitivo irreversível. 
 antagonismo farmacológico não competitivo: o antagonista 
bloqueia em algum ponto a cadeia de eventos que levaria 
à resposta desencadeada pelo agonista. 
 antagonismo fisiológico: dois agonistas interagem em 
sistemas de receptores independentes, porém, produzido 
efeitos opostos que se anulam, ex. epinefrina e histamina. 
DEFINIÇÃO: movimento de uma substância química no interior 
de um organismo vivo após ter atravessado as barreiras 
celulares e alcançado seu local de ação. 
1. ABSORÇÃO. 
2. DISTRIBUIÇÃO. 
3. BIOTRANSFORMAÇÃO. 
4. EXCREÇÃO. 
Estuda o caminho que a droga percorre no organismo até a 
sua chegada no receptor. 
 
Esse caminho é dividido nas etapas: absorção, distribuição, 
metabolização/biotransformação e excreção -> são etapas 
que correspondem ao caminho que a droga percorre desde a 
sua entrada até a saída do organismo. 
A ligação da droga com o receptor e o seu efeito recebe o 
nome de farmacodinâmica. 
Depois que a droga faz efeito, ela se desprende do receptor 
saindo para a corrente sanguínea para a sua eliminação. 
Descrever os princípios que governam a ação do organismo 
sobre as moléculas do fármaco. 
Aplicar esses princípios na prática clínica. 
Para um medicamento produzir os efeitos no organismo, ele 
precisa estar presente: no local correto e na concentração 
adequada. 
Série de processos pelos quais, uma substância externa a um 
ser vivo nele penetre, sem lesão traumática, chegando até a 
corrente sanguínea. 
Primeira fase da farmacocinética, são todos os mecanismos 
que faz com que a molécula de droga chegue na corrente 
sanguínea. 
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Para o medicamento sair e chegar na corrente sanguínea, a 
absorção vai ser a passagem da droga para a corrente 
sanguínea, sem que haja algum trauma/lesão. 
A constituição das membranas celulares, o pH do meio e o PK 
do medicamento alteram o transporte transmembrana do 
medicamento. 
 
Absorção: tem que considerar as vias de administração para 
que as drogas cheguem na corrente sanguínea. 
Quando o medicamento atravessa, ele tem que passar numa 
barreira tissular (tecido que o medicamento precisa passar, 
ex: quando passa pelo intestino, ouvido, olho e etc), o único 
medicamento que não tem que passar por essa barreira, é 
administrado pela via intravenosa, pois ele já cai direto na 
corrente sanguínea, não precisando percorrer todo o caminho 
até ela, como o restante dos medicamentos fazem. 
Respeitar as vias de administração para chegar na corrente 
sanguínea, chegando ele vai ser distribuído até encontrar um 
receptor para fazer o seu mecanismo de ação, após isso, será 
metabolizado (ex: fígado, pulmão, rim, cérebro e etc), qualquer 
órgão pode ser metabolizador, pois as enzimas necessárias 
são produzidas pelo retículo endoplasmático liso, só que no 
hepatócito tem muito retículo endoplasmático liso e por isso o 
fígado é o mais importante, depois de metabolizada, a droga é 
excretada (ex: rim, pulmão, suor, leite). 
IMPORTÂNCIA DA FARMACOCINÉTICA E ABSORÇÃO: 
determinação do período entre a administração do fármaco e 
o surgimento do efeito farmacológico, Determinação das doses 
e determinação das vias de administração. 
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR: ligados à via de 
administração, ligados ao fármaco, ligado ao paciente e ligado 
à formulação. 
Os medicamentos em sua maioria são ácidos ou bases fracas, 
e quando dissolvidas em água, apresentam-se na forma 
ionizada. 
 influência do pH. 
 influência do pKa. 
 fatores que alteram a absorção. 
O pH é o potencial hidrogeniônico e, o pKa é o coeficiente de 
dissociação, quanto mais dissociado mais ionizado (não tem a 
ver com a barreira tissular, esses dois fatores irão contribuir 
para a absorção ou não). 
 
REAÇÕES DE NEUTRALIZAÇÃO 
Ex: efeito tampão. 
 
Os medicamentos sempre precisam ser administrados num pH 
semelhante ao seu, ou seja, medicamento com pH ácido terá 
o seu receptor em algum órgão ácido, pH básico tem um 
receptor básico, caso o pH seja ácido e o receptor básico, o 
medicamento se perde, ocorrendo uma reação química, onde 
um ácido + base se transforma em sal (sem fazer efeito) e 
água, quando neutraliza o ácido é quebrado no meio e a basetambém. Para o medicamento se ligar no receptor tem que 
estar com suas características íntegras, a molécula química 
não pode ter nenhuma alteração. 
Para que as drogas se liguem nos receptores, elas precisam 
estar em sua forma não-ionizada, caso estejam em formato 
ionizado, pode ser que não se liguem aos receptores. 
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EXEMPLO: H2O + CO2 -> H2CO3 (ácido carbônico). 
O H2CO3 está na forma não ionizada, não está quebrado, é a 
forma integral. A forma ionizada é a quebra, como por 
exemplo H2O + CO2, não se encaixa no receptor. 
pKa: cálculo que mostra a capacidade da droga em se dissociar, 
de sair da forma não-ionizada para a ionizada, quanto maior o 
pKa da droga, maior é a sua capacidade de ionizar, sendo 
instável. 
 
pH da droga semelhante ao pH do meio para que não ocorra a 
neutralização. 
 
Tornam-se impermeáveis à maioria das moléculas polares e 
aos íons e, permeáveis às moléculas apolares, assim, 
medicamentos lipossolúveis atravessam facilmente as 
barreiras celulares. 
A parte não-ionizada das moléculas de um medicamento tem 
características menos polar e mais lipossolúvel que a parte 
ionizada, assim a porção não-ionizada é mais absorvível que a 
parte ionizada. 
O medicamento precisa chegar no receptor para fazer 
efeito, para que o medicamento chegue no receptor ele 
precisa passar por vários lugares para a droga passar de uma 
barreira e chegar na corrente sanguínea tem que passar por 
células, ou passar dentro da célula ou entre as células. 
O medicamento tem que ter características lipossolúvel, para 
que assim sejam atraídos para a membrana plasmática que 
tem uma constituição lipofílica externamente. 
Se a droga for hidrossolúvel ela irá se distanciar da membrana 
plasmática, por não ser atraída ela irá se repelir. 
A parte de fora da membrana plasmática é lipofílica (tudo que 
conter uma molécula de gordura será atraída para a 
membrana plasmática), os medicamentos precisam chegar 
perto da membrana plasmática da célula para passar pela 
barreira tissular e, com isso, tem que ser compatível com a 
membrana lipofílica, sendo lipossolúvel, se for hidrossolúvel se 
repele quando chega perto da membrana plasmática. 
 
O rim é um órgão excretor, mandando embora tudo que 
estiver ionizado e hidrossolúvel, se a substância for não-
ionizada e lipossolúvel será REABSORVIDA. 
As drogas chegam no organismo não-ionizada e lipossolúvel, 
para as drogas serem excretadas elas precisam estar na 
forma ionizada e hidrossolúvel, o órgão que faz essa 
transformação é o fígado, que é um órgão metabolizador, 
transformando a droga para a sua excreção, quando chegar 
no rim ela será excretada. A droga tem que ser lipossolúvel 
para conseguir ficar um tempo no organismo. 
 Processos passivos: difusão simples, filtração, difusão 
facilitada. 
 Processos ativos. 
 Pinocitose. 
 Fagocitose. 
1. MUCOSA GASTROINTESTINAL: revestimento de células 
epiteliais muito unidas, bloqueio completo de espaços 
intercelulares, difusão através das membranas celulares. 
 as barreiras do intestino são muito unidas, onde o 
medicamento tem que encontrar áreas que não tem 
GAP para passar (mais comum passar dentro da célula 
do que entre as células), passa pela parede do 
intestino e pela parede do vaso sanguíneo, caminhando 
por todo o organismo do animal até encontrar um 
receptor. 
 
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 A via de administração e o local que vai fazer efeito 
é extremamente importante. 
2. TECIDO EPITELIAL: células próximas, passagem pelas 
membranas celulares por moléculas apolares. 
 exemplo: pele, bexiga, olho... 
3. BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA: o sistema nervoso 
central (SNC) mantém seu meio externo constante, 
criando condições para a ocorrência da sinapse. Barreira 
formada por capilares com poucas vesículas de pinocitose, 
associadas por células endoteliais, unidas por áreas 
extensas de zônulas de oclusão. 
 células muito unidas, por estarem unidas e muito 
próximas, faz com que nada chegue no sistema 
nervoso central, a droga tem dificuldade em chegar 
no SNC pela característica histológica e por causa das 
meninges (durá-mater, aracnóide e pia-máter), a 
droga precisa encontrar um vaso sanguíneo para 
chegar no SNC, os vasos geralmente tem espaços 
entre as células, possibilitando a entrada e saída dos 
medicamentos pelo vaso, para que assim chegue no 
seu local de ação. Entretanto, no vaso sanguíneo do 
cérebro não têm os espaços, quando o medicamento 
consegue passar pelo vaso, ele ainda terá que passar 
depois pelas meninges, chegando no neurônio e 
efetuando a sua ação. 
4. BARREIRA PLACENTÁRIA: dividida em placenta rasa, 
placenta intermediária e placenta profunda. 
SINCICIOTROFOBLASTO 
se localiza ao redor do embrião, sendo um 
grupo de células que procuram os vasos 
sanguíneos, entrando no endométrio. 
Crescem tanto que invadem o endométrio, 
indo em direção ao vaso sanguíneo, tem 
uma enzima que mata as células do 
endométrio. 
 
 
 Não ocorre troca de sangue da mãe e do feto, o que 
acontece é a troca de substâncias, aquilo que se encontra 
mais concentrado na mãe vai para o feto e vice-versa, 
sendo a circulação placentária. 
 PLACENTA RASA: o embrião entra pouco, ou seja, não há 
muita troca de substâncias, conseguindo medicar a mãe. 
 PLACENTA INTERMEDIÁRIA: entra mais ou menos, 
presente nos carnívoros. 
 PLACENTA PROFUNDA: entra muito, tudo o que vai para a 
mãe também vai para o feto, então o medicamento chega 
no feto. O que varia os tipos de placentas é a profundidade 
do sinciciotrofoblasto. 
 A placenta possibilita um íntimo contato entre o feto e a 
fêmea prenhe, bem como a troca de nutrientes. 
a) placenta epicorial: encontrada nos ruminantes, suínos 
e equinos, vilos coriônicos penetram no endométrio 
sem que haja grande destruição do endométrio. NÃO 
OCORRE PASSAGEM DE ANTICORPOS MATERNOS. 
b) placenta endoteliocorial: encontrada nos carnívoros, a 
penetração dos vilos na mucosa uterina ocorrem com 
a dissolução ampla do tecido. 
c) placenta hemocorial: encontrada nos primatas e 
roedores, ocorre maior destruição tissular durante a 
penetração dos vilos coriônicos. PERMITE A 
PASSAGEM DE SUBSTÂNCIAS E ANTICORPOS PARA O 
FETO, substâncias de baixo peso molecular e apolares 
atravessam a placenta e são absorvidas pelo feto por 
difusão simples ou facilitada. 
5. BARREIRAS CAPILARES: capilares com máculas -> maioria 
dos capilares do organismo, encontrados nos músculos, 
vísceras e ossos. Apresentam zônulas frouxas nas 
junções celulares. 
 capilares fenestrados -> estão presentes em órgãos 
excretores e secretores como: glomérulos renais e 
glândulas salivares, pancreáticas e hipofisária. 
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 capilares com bloqueio completo -> capilares sem 
espaço entre as células, obrigando as substâncias 
passarem entre as células, exemplo: barreira 
hematoencefálica. 
Considerar: necessidade do efeito sistêmico ou localizado, 
latência para o efeito, características físico-químicas do 
medicamento. 
Medicamento absorvido e distribuído para a circulação 
sistêmica. 
Capacidade de dissolução e atravessar as barreiras 
gastrointestinais. 
Intestino delgado, principal local de absorção. 
Via Enteral 
oral 
sublingual 
retal 
ruminal 
METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM 
fenômeno no qual a concentração da droga 
é significativamente reduzida pelo fígado,antes de atingir a circulação sistêmica. 
droga administrada -> droga absorvida (sistema 
digestivo) -> sistema porta hepático -> veia porta 
hepática -> fígado -> metabolização -> circulação -> 
disponibilidade menor que 100%. 
 SUBLINGUAL e RETAL não sofrem efeito de primeira 
passagem, pois a absorção não acontece no intestino 
delgado, escapando do sistema porta-hepático, na 
circulação portal. 
 Tudo que entra no intestino vai para a corrente sanguínea, 
onde o primeiro órgão que os vasos levam o sangue é o 
fígado (faz metabolização, transforma em ionizado e 
hidrossolúvel), essa primeira passagem pelo fígado recebe 
o nome de EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM, onde a droga 
antes de chegar no seu local de ação, passa pelo fígado 
sendo metabolizada, por isso a dose na via enteral é maior, 
pois parte da droga é perdida e a que sobra é a que causa 
o efeito farmacológico. 
 
As drogas que são administradas via sublingual e retal passam 
no fígado depois de ter saído do receptor e ter feito a sua 
ação. 
VIA INTRAVENOSA 
 Vantagens: obtenção rápida de efeitos farmacológicos, 
administração de grandes volumes e administração de 
soluções irritantes. 
 Desvantagens: risco de embolia, infecção e imprópria para 
soluções oleosas. 
 Local de administração: grandes -> veia jugular; médios -> 
veia marginal da orelha; pequenos -> veia cefálica e safena. 
VIA INTRAMUSCULAR 
 Vantagens: via de absorção relativamente rápida, sendo 
adequada para administração de medicamentos oleosos, 
aquosos e suspensão de depósitos. 
 Desvantagens: dor e surgimento de lesões musculares 
pela aplicação de substâncias irritantes. 
 Local de administração: músculo semimembranoso e 
semitendinoso. 
VIA SUBCUTÂNEA 
Via de absorção lenta e contínua, medicamentos absorvidos 
por difusão, atravessando poros e fenestrações existentes 
entre as células do endotélio dos capilares vasculares e dos 
vasos linfáticos. 
 Vantagens: absorção constante para soluções e lentas 
para suspensões e pellets. 
 Desvantagens: facilidade de produzir sensibilização, dor e 
necrose. 
OUTRAS VIAS PARENTAIS 
 identificação de alérgenos, tuberculina. 
 via de administração de animais de 
laboratório, administração de grandes volumes. 
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 usada para eutanásia em animais de 
laboratório. 
 penetração nas membranas que 
envolvem o SNC. 
 administração do espaço subaracnóide. 
 
VIA TRANSMUCOSA 
Utilizada para obtenção de efeitos não sistêmicos. 
 Tópica. 
 Pour on. 
 Inalatória. 
 Intramamária. 
Ligados ao fármaco: fase farmacêutica, lipossolubilidade, peso 
molecular, grau de ionização, concentração e via de 
administração. 
Ligados ao organismo: vascularização do local, superfície de 
contato e enfermidades. 
Transferência reversível da droga de um compartimento 
corpóreo para outro, isto é, após a absorção, sai desse 
compartimento e vai para o seu local de ação. 
O medicamento sai da corrente sanguínea chegando no seu 
local de ação, o processo de saída do medicamento do sangue 
para o local de ação é a distribuição. 
Fenômeno em que uma droga, após a absorção, sai da 
corrente sanguínea e dirige-se ao seu local de ação (biofase). 
 
Absorção é a chegada do medicamento até a entrada no vaso 
sanguíneo, quando entra no vaso sanguíneo e vai até o seu 
local de ação, é a distribuição. 
Após ir para a circulação sanguínea, o medicamento é 
distribuído para os compartimentos: 
 centrais: altamente vascularizados, como coração, 
fígado, rins e baço. 
 periféricos: pele, ossos e tecido adiposo, menos 
vascularizados. 
IRRIGAÇÃO DOS TECIDOS 
distribuição inicialmente para os órgãos e 
tecidos de maior fluxo sanguíneo, o órgão 
que tem mais irrigação é o pulmão. 
Quanto maior for a vascularização de um 
órgão, mais rápido a droga chega no seu 
local de ação. Órgãos mais vascularizados 
têm uma alta concentração de drogas, como 
por exemplo: no músculo a droga chega 
mais rápido do que no osso. 
Primeiro fator que contribui para a distribuição: 
 
Fatores que determinam a distribuição: 
 ligação com proteínas. 
 ligação tecidual. 
 fluxo sanguíneo do órgão. 
 permeabilidade da membrana. 
 solubilidade do medicamento. 
As moléculas de medicamentos ligam-se às proteínas 
plasmáticas teciduais de forma reversível. 
MOLÉCULAS ÁCIDAS, LIGAM-SE À ALBUMINA. 
MOLÉCULAS BÁSICAS, LIGAM-SE À ALFA-GLICOPROTEÍNA. 
 
Somente moléculas livres alcançam o sítio de ação. Equilíbrio 
entre fração livre e fração ligada. Fração ligada, reservatório 
circulante de medicamento potencialmente ativo. 
A quantidade de droga que se liga as proteínas plasmáticas 
depende de três fatores: 
1. Concentração de droga livre. 
2. Sua afinidade pelos sítios de ligação. 
3. Concentração de proteínas plasmáticas. 
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Toda vez que toma um medicamento, ele vai para a corrente 
sanguínea, o medicamento livre é aquele que sai do vaso e vai 
para um local de ação, quando você toma um medicamento e 
ele vai para a corrente sanguínea, mais ou menos, 90% dos 
medicamentos se ligam nas proteínas plasmáticas. Se a droga 
não se ligasse, 100% delas iriam para o local de ação e se 
ligariam nos receptores e depois iriam para o fígado para 
serem metabolizadas, tendo pouca duração. 
Sempre o que faz efeito é a porção livre da droga, quando se 
liga na proteína plasmática, o medicamento tem que se soltar 
para conseguir fazer efeito. 
Alteração da ligação com as proteínas plasmáticas: velhice e 
recém-nascido, gestação com baixa albumina e aves com baixa 
albumina, pois medicamentos de caráter ácido são melhores 
distribuídos nas aves do que em mamíferos, competição pelas 
proteínas plasmáticas. 
Medicamentos altamente lipossolúveis podem acumular-se no 
tecido adiposo. 
Tempo necessário para que a concentração plasmática de um 
determinado agente terapêutico se reduza à metade. 
IMPORTÂNCIA: duração da ação após a única dose, tempo 
necessário para alcançar equilíbrio, tempo necessário para a 
eliminação e frequência da dose. 
CONCEITO: consiste na biotransformação química de 
substâncias, sejam elas medicamentos ou agentes tóxicos, 
dentro do organismo vivo, visando favorecer sua eliminação. 
Este processo permite a formação de metabólitos que são 
habitualmente mais polares e menor lipossolúveis que a 
molécula original, favorecendo sua eliminação. 
Processo que ocorre geralmente no fígado, medicamento na 
forma lipossolúvel e não-ionizado fica na forma hidrossolúvel e 
ionizado, sendo a mudança nas características químicas das 
substâncias, onde elas terão a capacidade de serem 
excretadas. 
Drogas lipossolúveis têm tropismo pela membrana plasmática, 
droga ionizada significa que é uma droga quebrada. 
 
Mecanismos enzimáticos localizados no fígado são 
responsáveis pela biotransformação de compostos 
lipossolúveis. Essas enzimas são localizadas no retículo 
endoplasmático liso. 
ÓRGÃOS BIOTRANSFORMADORES: fígado, intestino, pulmão, 
rins, sangue, pele e mucosas, placenta e encéfalo. 
O fígado vai produzir enzimas, sendo produzidas no retículo 
sarcoplasmático liso, as enzimas transformam a droga em 
hidrossolúvel e ionizada. 
Alteração química da molécula: 
 
Enzimas biotransformadoras: 
 MICROSSOMAIS: enzimas produzidas no retículo 
endoplasmático liso. 
 NÃO-MICROSSOMAIS: mitocôndrias, lisossomos, 
citoplasma e sangue, flora intestinal... produzidas em 
outras organelas sem ser o retículo endoplasmático liso 
(REL). 
1. DROGA ATIVA chega em um órgão metabolizador, a droga 
entra no fígado (ex) e vira um metabólito inativo (ionizadae hidrossolúvel) para ser excretada. 
2. DROGA ATIVA -> METABOLIZAÇÃO -> METABÓLITO ATIVO 
(quebrada em pedaços menores lipossolúveis e não-
ionizada), sendo ainda capazes de se ligar nos receptores. 
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3. DROGA ATIVA -> METABOLIZAÇÃO -> METABÓLITO ATIVO 
(menor atividade), seus metabólitos têm uma capacidade 
menor. 
4. DROGA ATIVA -> METABOLIZAÇÃO -> METABÓLITO ATIVO 
(maior atividade). 
5. DROGA INATIVA (pró-droga) -> METABOLIZAÇÃO -> 
METABÓLITO ATIVO, ex: anticoncepcionais, a droga é 
ativada através do fígado, podendo se ligar nos 
receptores. 
A biotransformação de medicamentos acontece em duas 
fases: 
1. FASE 1: OXIDAÇÃO, REDUÇÃO E HIDRÓLISE. 
 são reações de quebra, quando quebra a molécula ela fica 
ionizada. Na primeira fase tem o processo de quebra, 
resultam em um fármaco inativo ou menos ativo. Também 
podem gerar produtos mais reativos quimicamente e, 
portanto, algumas vezes mais tóxicos ou carcinogênicos 
do que a droga original. 
 não ionizada -> ionizada. 
2. FASE 2: CONJUGAÇÃO. 
 quando o medicamento se liga em uma molécula grande, 
ele sofre hidrólise. Cada um dos íons da fase 1 se ligam em 
uma molécula grande, passando de lipossolúvel para 
hidrossolúvel, uma enzima que faz esse processo (fase 1). 
Os gatos têm problema na fase 2. 
 pode ser uma enzima ou não, mas tem que ser uma 
substância endógena. 
 conjugação do medicamento ou seu metabólito a um 
substrato endógeno, sofrendo reações mais profundas, 
que inativam os medicamentos levando a um aumento da 
hidrossolubilidade. 
FASE 1: metabólito pode ser ativo ou inativo. 
 transformação química (oxidação, hidrólise e redução). 
 reação de biotransformação mais frequente. 
 na maioria dos casos, envolvem enzimas microssomais. 
citocromo P450 
álcool desidrogenase 
aldeído desidrogenase 
xantina oxidase 
monoamina oxidase 
SISTEMA ENZIMÁTICO DO CITOCROMO P450 
FASE 2: metabólito inativo e rapidamente eliminado. 
 biossíntese de moléculas polares endógenas, que são 
conjugadas tanto com produto de fase I quanto com 
fármaco matriz. 
 combinação com doador endógeno. 
 aumento da hidrofilicidade e do peso molecular. 
 conjugados mais polares que o composto original, que não 
são tóxicos e são rapidamente excretados. 
ácido glicurônico (glicuronidação) 
ácido sulfúrico (sulfatação) 
5-adenosilmetionina (metilação) 
glutationa (conjugação com glutation) 
FISIOLÓGICOS: idade, polimorfismo (acetilação, CYP 2D6, tem 
espécies que não produzem tanta P450 na fase 1), nutrição, 
espécie, sexo (fêmeas prenhas diminuem a produção de 
enzimas). 
FARMACOLÓGICOS: inibição enzimática e indução. 
 inibição enzimática: faz com que o fígado pare de produzir 
enzimas, demorando mais para ser metabolizado e com 
isso, permanece mais tempo no organismo, a droga 
associada pode causar isso. 
 indução enzimática: interação entre várias drogas, a 
metabolização acontece mais rápido porque tem uma 
maior quantidade de enzimas, faz com que o medicamento 
permaneça menos tempo no organismo, a associação de 
determinadas drogas faz isso. 
 a associação de drogas faz com que diminua ou aumente 
as enzimas, se chamando interação medicamentosa. 
ESTADOS PATOLÓGICOS: hepatopatias. 
Excreção do medicamento após biotransformação ou de 
forma inalterada. 
Eliminação das drogas, principal órgão excretor: rim. 
Principais órgãos: rins, fígado, pulmões, secreções (saliva, suor, 
leite). 
Principal processo de eliminação de medicamentos solúveis em 
água. 
 medicamentos ionizados. 
 não ligados às proteínas plasmáticas. 
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 poucos lipossolúveis. 
FILTRAÇÃO TUBULAR 
secreção renal 
reabsorção tubular 
excreção renal 
Drogas eliminadas pelo rim através da urina. 
MEDICAMENTO IONIZADO - HIDROSSOLÚVEL: está na 
corrente sanguínea e chega no rim entrando no néfron, não 
sofre reabsorção, sendo excretado. 
Todo sangue existente no organismo passa pelos néfrons, 
sendo algumas moléculas reabsorvidas. 
REABSORÇÃO TUBULAR: fármacos lipossolúveis tem maior 
facilidade de serem absorvidos pelo túbulo, diminuindo a 
excreção renal, inclusive as formas não-ionizadas são mais 
lipossolúveis e menos hidrossolúvel. 
 os fármacos são excretados, pois possuem baixa 
permeabilidade tubular, não são lipossolúveis, sendo 
eliminados pela urina. 
 com esta finalidade de facilitar a excreção, as fases 1 
e/ou 2 da metabolização, modificam os fármacos para se 
tornarem mais polares. 
Acidificação da urina 
fosfato de potássio 
vitamina C 
Alcalinização da urina 
bicarbonato de sódio 
 
Eliminação de medicamento pela via hepática por intermédio da 
bile. 
 cães apresentam boa excreção biliar. 
 ovinos e gatos apresentam intermediária excreção biliar. 
 coelhos e primatas apresentam má excreção biliar. 
 medicamentos lipossolúveis podem ser reabsorvidos pelo 
intestino. 
CICLO ENTERO-HEPÁTICO 
a droga é eliminada pelas fezes, o 
medicamento cai na corrente sanguínea e 
passa pelo processo de biotransformação 
(ionizado e hidrossolúvel), esse 
medicamento vai para o intestino delgado, 
se o medicamento tiver qualquer 
lipossolubilidade vai para o fígado que 
encaminha o medicamento para a vesícula 
biliar e retorna para o intestino, sendo 
eliminado na forma de fezes. 
 -> ->
-> ->
-> -> 
 gases e substâncias voláteis; 
 difusão simples; 
 pressão alveolar < pressão sanguínea; 
 substância em formato gasoso é eliminada pelo pulmão. 
Muitas substâncias sofrem metabolização, mas fica comum 
pouco de lipossolubilidade e quando a fêmea está 
amamentando, elas vão para as glândulas mamárias, sendo 
eliminadas através do leite. 
Concentram-se no leite: 
 substâncias lipossolúveis.; 
 substâncias básicas, pois pH do leite (6,6) < pH sangue 
(7,4); 
 cafeína e anfetamina.; 
 risco do lactente e ingestão do leite animal. 
A interação medicamento-receptor de um fármaco pode ser 
quantificada pela relação entre a dose (concentração) do 
fármaco e resposta do organismo (do paciente) a este 
fármaco. 
POTÊNCIA (EC50): de um fármaco refere-se à concentração 
em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. 
 quantidade que vai ser administrada, não tem a ver com 
qualidade. 
EFICÁCIA (Emáx): refere-se à resposta máxima produzida pelo 
fármaco. Eficácia pode ser considerada como o estado em que 
a sinalização mediada pelo receptor se torna máxima, de modo 
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que qualquer quantidade adicional do fármaco não irá produzir 
nenhuma resposta adicional. 
 esse estado é habitualmente alcançado quando todos os 
receptores estão ocupados pelo fármaco. 
 a droga é melhor. 
Faz parte do sistema nervoso periférico, sendo os nervos. É 
dividido em: 
 sistema nervoso somático. 
 sistema nervoso autônomo. 
Sistema nervoso somático: no corpo celular ocorre 
a saída dos axônios que fazem a sinapse direto com o músculo, 
é comandado pelo animal. 
 inervação dos músculos esqueléticos. 
 sinapses ocorrem no interior da medula espinhal, local de 
origem de neurônios mielinizados até a junção 
neuromuscular. 
Sistema nervoso autônomo (SNA) ou visceral: 
não controlamos ele, funciona independentemente por meio de 
neurotransmissores, apresenta centros de controle onde o 
estímulo sai. 
 transporta impulsos do sistema nervoso central. 
 ação integradora sobre a homeostase corporal. 
 regulaçãode atividades fisiológicas/não voluntárias: 
respiração, circulação, digestão, temperatura corporal, 
metabolismo, secreções de glândulas endócrinas e 
exócrinas. 
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA): centros de controle no 
sistema nervoso central e fibras aferentes e eferentes 
(deixam o sistema nervoso central em direção ao sistema 
nervoso periférico, saem do hipotálamo e bulbo - encéfalo -, 
e medula espinhal). 
 
FIBRAS EFERENTES: têm origem no corpo celular (SNC). 
 fibras pré-ganglionar: sai do sistema nervoso central e 
chegam no gânglio. Mielinizadas e fazem sinapse em gânglio 
autônomo externamente do sistema nervoso central. 
 fibras pós-ganglionar: sai do gânglio, corpo celular e fibras 
não mielinizadas. Inervação da estrutura efetora (ex. 
músculos cardíacos, glândulas e etc). 
Tanto estruturalmente como funcionalmente, o sistema 
nervoso autônomo (SNA) é dividido em: 
1. SNA - SIMPÁTICO OU ADRENÉRGICO: principal 
neurotransmissor é a norepinefrina. 
2. SNA - PARASSIMPÁTICO OU COLINÉRGICO: principal 
neurotransmissor (na junção neuroefetora) é a 
acetilcolina. 
 atuam nas fendas sinápticas, desencadeiam a ação, uma 
é antagonista da outra. 
 
Possui corpo celular no corpo lateral da substância cinzenta da 
medula espinhal, ou seja, o corpo celular está dentro da medula 
espinhal. 
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As fibras deixam a medula em toda coluna toracolombar (t1 A 
l3). 
Gânglios simpáticos paravertebral, pré-vertebral e terminal. 
Região de origem central: mesencéfalo e bulbo, saem os 
nervos autônomos ligados aos nervos cranianos, sendo eles o 
nervo oculomotor (III), facial (IV), glossofaríngeo (IX), vago (X), 
acessório (XI). O nervo vago inerva a região do coração, 
brônquios, pulmões, esôfago, estômago, intestino delgado, 
parte inicial do cólon, fígado e pâncreas. 
Região lombossacra da medula espinhal: bexiga, reto e genitais. 
Geralmente, seus efeitos são contrários ao do sistema 
nervoso simpático. 
O sistema nervoso simpático e o parassimpático inervam as 
mesmas estruturas, só muda a sua função e a região que sai. 
São os órgãos que não controlamos, a maioria das vísceras são 
inervadas por ambas as divisões do SNA - simpático e 
parassimpático. 
ANTAGONISMO ENTRE SNA SIMPÁTICO E PARASSIMPÁTICO: 
são respostas diferentes em um mesmo órgão, podendo 
estimular ou inibir. 
 entretanto, suas atividades podem ser diferentes e 
independentes ou integradora e interdependente. 
Exemplos: 
 músculo liso visceral e coração - efeitos opostos. 
 órgãos sexuais masculinos - efeitos complementares 
(mediado pelo tipo de receptor). 
 glândulas sudoríparas - somente inervação simpática. 
 músculo ciliar ocular - somente inervação parassimpática. 
Seu efeito depende do órgão efetor. 
Quem mantém a homeostase e os órgãos é o sistema nervoso 
parassimpático. 
SIMPÁTICO: atividade contínua, porém varia de momento a 
momento e de órgão efetor. Entretanto, após a ativação do 
simpático em momento de estresse, raiva ou medo, prepara 
o organismo para um estado de "luta ou fuga". 
 aumento da frequência cardíaca, aumento da pressão 
arterial com redirecionamento sanguíneo contrário a pele, 
hiperglicemia, brônquios e pupilas se dilatam. 
 epinefrina secretada pela medula adrenal, o estímulo 
simpático chega na glândula adrenal para liberar epinefrina 
e adrenalina. 
PARASSIMPÁTICO: produz descargas discretas e localizadas, 
está associado a manutenção da energia e da função orgânica 
durante períodos de atividade mínima. 
 redução da frequência cardíaca e pressão arterial, 
ativação dos movimentos peristálticos e esvaziamento da 
bexiga e do reto, ativação de glândulas salivares, lacrimais 
e células mucosas, broncoconstrição. 
 
 
CONDUÇÃO: passagem de impulsos ao longo do axônio ou fibra 
muscular. 
TRANSMISSÃO: passagem de impulso por uma sinapse ou 
junção neuroefetora. Passa por um gânglio onde na sinapse 
libera os neurotransmissores (transmissão química dos 
impulsos nervosos). 
IMPULSOS ELÉTRICOS: percorre o axônio por meio de 
despolarização e repolarização, o íon Na está fora e o K está 
dentro, a troca de íons gera uma alteração na carga elétrica 
da membrana, fazendo com que o impulso seja transmitido. 
Despolarização local da membrana neuronal. 
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 como resultado do aumento seletivo da permeabilidade dos 
íons Na+ que entram na célula. 
Repolarização da membrana pelo aumento seletivo da 
permeabilidade dos íons de K+ que saem da célula. 
Fluxo iônicos são mediados pelos canais iônicos. 
Geram uma corrente iônica e um potencial de ação que é 
propagado através do axônio até a terminação nervosa pré 
ou pós-ganglionar -> liberação de neurotransmissores. 
 
LIBERAÇÃO DO NEUROTRANSMISSOR: exocitose - cálcio 
dependente. A exocitose tira uma molécula de dentro da célula 
e a joga para fora, nesse caso, joga a molécula para a fenda 
sináptica. 
 nesse processo, vesículas de armazenamento migram até 
a membrana da terminação nervosa e fundem-se a ela, e 
abrem-se no interior, no espaço extracelular - liberando o 
neurotransmissor que podem interagir com receptores 
pós-ganglionar (pós-sinápticos). 
 simpático ou parassimpático - acetilcolina (o 
neurotransmissor liberado entre a fibra pré e pós-
ganglionar é sempre a acetilcolina). 
SIMPATOMIMÉTICO: estimula o sistema nervoso simpático. 
α1 -> ação simpatomimético. 
 
Acetilcolina ativa os receptores pós-sinápticos resultando na 
geração de potenciais de ação que se propagam pelo axônio 
do neurônio pós-ganglionar até o órgão-alvo. 
O neurotransmissor pós-sináptico 
 SNA SIMPÁTICO - norepinefrina - órgão alvo/receptores. 
 SNA PARASSIMPÁTICO - acetilcolina - órgão 
alvo/receptores. 
 NEUROTRANSMISSORES NÃO ADRENÉRGICOS E NÃO 
COLINÉRGICOS: serotonina, dopamina, ATP, 
neuropeptídios... 
SIMPÁTICO: ->
->
->
 
PARASSIMPÁTICO: 
-> ->
->
 
 
Após a liberação do neurotransmissor, este deve ser 
rapidamente inativado para evitar a ativação excessiva dos 
receptores. 
 presença de enzima altamente eletiva na fenda sináptica 
e pré-sináptica (acetilcolinesterase - acetilcolina) 
 locais de captação e receptação presentes nas 
terminações pré-sinápticas (norepinefrina). 
Embora estruturalmente relacionadas, diferentes receptores 
adrenérgicos regulam processos fisiológicos distintos através 
do controle de síntese ou liberação de vários mensageiros. 
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Foi observado que havia mais de um receptor adrenérgico, 
pois simpatomiméticos podem causar contração ou 
relaxamento do músculo liso dependendo do agente escolhido 
ou do local de ação. 
Receptores  e . 
 1 e 2 
 1 e 2. 

Presentes no miocárdio (efeito cronotrópico -> aumento do 
número de batimentos cardíacos por minuto/taquicardia) e 
nas proximidades das terminações adrenérgicas dos órgãos 
alvos periféricos. 

Presentes no coração (efeito inotrópico), músculo liso dos 
vasos e brônquios (relaxamento). Ativação dos receptores  
leva a ativação da energia ligada a membrana (AMPc) mediada 
por uma proteína G. 

Ativação desse receptor leva a estimulação da enzima de 
membrana fosfolipase C via proteína G. 
produz um segundo mensageiro (inositol - IP e diacilglicerol - 
DAG). 
contração dos músculos lisos (aumento da pressão arterial), 
relaxamento dos músculos lisos gastrointestinais. 

É uma excreção, agonistas2 inibem a liberação de 
norepinefrina, é tipo um antagonista de 2, não é 100% 
seletivo. 
Presentes na pré-sinapse podem mediar a inibição da liberação 
de norepinefrina nos sistemas autônomos e central. 
Estão presentes em locais distantes das terminações 
nervosas - células musculares lisas vasculares e coração - 
vasoconstrição e aumento da pressão arterial. 
Quando ativados, inibem a liberação de AMPc via proteína Gi - 
diminuição do fluxo simpático. 
 sedação. 
ALFA 1: vasoconstrição, aumenta a resistência periférica, 
aumento da pressão arterial, midríase, estímulo da contração 
do esfíncter superior da bexiga. 
ALFA 2: inibição da liberação de noradrenalina, inibição da 
liberação de insulina. 
BETA 1: taquicardia, aumento da lipólise, aumento da 
contratilidade do miocárdio. 
BETA 2: vasodilatação, diminui a resistência periférica, 
broncodilatação, aumento da glicogenólise muscular e hepática, 
aumenta a liberação do glucagon, relaxamento da musculatura 
uterina. 
A acetilcolina é o neurotransmissor no gânglio autônomo e nos 
terminais nervosos parassimpáticos, onde sua ação pode ser 
inibitória ou excitatória, lenta ou rápida de acordo com o 
receptor envolvido. 
Células efetoras autonômicas nos órgãos viscerais possuem 
respostas muscarínicas. 
Gânglios simpáticos e parassimpáticos e músculo esquelético 
possuem respostas nicotínicas. 
São canais iônicos e sua ativação causa rápido aumento na 
permeabilidade celular ao Na+ e K+, despolarização e excitação. 
Presentes na junção neuromuscular (receptores N1) e 
principalmente na sinapse pré-ganglionar (receptores N2). 
 excitatórios. 
Substâncias isoladas de um cogumelo apresentam sinais 
parassimpáticos. 
 M1: gânglios autônomos, neurônios do SNC e nas células 
parietais gástricas. 
 M2: miocárdio, músculo liso, terminações pré-sinápticas 
colinérgicas (efeito inibitório). 
 M3: glândulas secretoras no músculo liso e no SNC -> 
efeitos excitatórios da acetilcolina. 
 M4: pulmão. 
 M5: glândulas salivares e no músculo da íris. 
As funções dos receptores muscarínicos são mediados pela 
interação com as proteínas G. 
 ativação da fosfolipase C (M1, M2, M3, M5): NAG e IP. 
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 ativação de um grupo distinto de proteínas G (M2, M4): 
inibição da adenilciclase e ativação dos canais de K+ e 
inibição dos canais de Ca+. 
Agonista e antagonista no órgão alvo. 
PARASSIMPÁTICO: também conhecido como colinérgico, 
trabalha a homeostase. A acetilcolina é um neurotransmissor, 
que vai inibir ou estimular. 
 Acetilcolina é um neurotransmissor. 
 Receptores pré-ganglionares do SNA simpático e 
parassimpático. 
 Receptores pós-ganglionares do SNA parassimpático. 
 Receptores pré e pós-sinápticos no SNC. 
 Receptores pós-juncionais da junção neuromuscular 
(relaxantes musculares). 
 Receptores muscarínicos e nicotínicos: o nicotínico é um 
receptor muito excitatório, sua resposta é exacerbada. 
 FUNÇÃO: estimulação ou bloqueio das células efetoras 
(pós-ganglionares). 
DROGAS PARASSIMPATICOMIMÉTICAS OU COLINÉRGICAS: são 
agonistas colinérgicos, podendo ser agentes de ação direta 
e/ou agentes anticolinesterásicos. 
 a acetilcolina é retirada da fenda através da 
acetilcolinesterase (Ache) faz a hidrólise da acetilcolina. 
 substâncias químicas semelhantes a acetilcolina são 
agentes de ação direta, como: colírio, sendo um fármaco 
análogo. 
 os agentes anticolinesterásicos atua inibindo a enzima 
acetilcolinesterase, fazendo com que sobre muita 
acetilcolina estimulando o parassimpático. 
DROGAS PARASSIMPATICOLÍTICAS OU ANTICOLINÉRGICAS: 
são drogas antagonistas. 
 antimuscarínicas: não deixa a acetilcolina se ligar no 
receptor muscarínico, fazendo com que a norepinefrina 
se ligue no receptor, causando um efeito contrário ao do 
parassimpático (seu efeito é "simpático"). 
Atuam diretamente em receptores da acetilcolina (Ach) - 
estimulação dos neurônios colinérgicos. 
Classificação: 
1. ALCALOIDES NATURAIS E ANÁLOGOS: são obtidos 
através das plantas. 
 MUSCARINA: estimula o SNA parassimpático, análogo da 
acetilcolina. 
 PILOCARPINA: análogo da acetilcolina, usado via tópica no 
olho, faz miose. 
2. ÉSTERES DA COLINA: obtidos através de uma reação 
química. 
 ACETILCOLINA. 
 BETANECOL. 
Nas células efetoras é onde vemos o mecanismo de ação. 
Receptores muscarínicos são encontrados principalmente nas 
células efetoras autônomas inervadas pelos neurônios 
parassimpáticos pós-ganglionares. 
Também estão presentes no cérebro, gânglios e células dos 
vasos sanguíneos. 
Receptores muscarínicos: 
 M1: neural. Extensa distribuição no SNC (córtex) e gânglios 
autônomos. 
 M2: cardíaco. Presente em átrios, tecidos de condução, 
músculo liso e SNC, pós-sinapse de células musculares e 
pré-sinapse de neurônios. 
 M3: glandular. Presentes nas glândulas exócrinas, músculo 
liso e SNC, pós-sinapse de células musculares e pré-
sinapse de neurônios. 
 M4: presente no pulmão (principalmente), SNC, olhos, 
coração. Receptor pré-sináptico e faz autoinibição da 
liberação de Ach. 
 M5: SNC e regula a liberação de dopamina (outro 
neurotransmissor), são pouco seletivos. 
Possui ação em receptores muscarínicos e nicotínicos. Produz 
contração intensa do músculo liso da íris, usado no tratamento 
do glaucoma, é um medicamento tópico via colírio, sua ação é 
só no olho. 
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23 Maria Eduarda Cabral @ a p o s t i l a v e t 
 
Usada em solução aquosa 0,5% a 2,0%. Causa redução da 
pressão intraocular (PIO) devido a contração da pupila (miose), 
aumentando a drenagem do humor aquoso. 
Atua predominantemente em receptores muscarínicos, com 
alguma seletividade no trato gastrointestinal e motilidade 
vesical (na bexiga). 
É utilizado por via oral para estimular a contração da bexiga 
na retenção urinária quando não houver obstrução mecânica. 
Efeitos colaterais e contraindicação: 
 sudorese (pois estimula as glândulas). 
 cólicas (aumenta a motilidade intestinal). 
 dificuldade da acomodação visual. 
 aumento da secreção salivar e lacrimal. 
 paciente com obstrução intestinal ou urinária 
(contraindicado). 
 paciente com asma. 
 cardiopatas. 
 pacientes com úlceras gástricas (estimulam a glândula a 
secretar mais ácido clorídrico). 
AGENTES ANTICOLINESTERÁSICOS: sobra mais acetilcolina 
porque não deixam a Ache se ligar na Ach, onde a Ach 
consegue ligar-se nos seus receptores. 
 a Ach é hidrolisada pela colinesterase, interrompendo a 
ação da Ach nas junções das terminações colinérgicas 
com seus órgãos efetores. 
 provocam acúmulo de Ach junto aos receptores 
colinérgicos. 
 SNC - SNA - JUNÇÃO NEUROMUSCULAR. 
 enzima mais eficaz do organismo, capacidade de hidrolisar 
3 x 105 moléculas de Ach por enzima, por minuto-tempo 
de renovação 150us. 
Classificação: 
1. CARBAMATOS: bloqueiam. a acetilcolinesterase por alguns 
minutos e depois param de inibir, voltando a deixar a 
acetilcolinesterase atuar. 
 inibidores reversíveis das colinesterases, agentes de 
curta duração. 
 esses agentes são antagonistas competitivos das 
colinesterases. 
 antagonista competitivo: se ligam em um receptor não 
deixando a Ache se ligar neles, depois de um tempo saem. 
2. ORGANOFOSFORADOS: pode levar o paciente a morte, 
porque não saem dos receptores. O organismo produz 
mais receptores depois de um tempo, normalmente são 
venenos, podem causar uma intoxicação, como os 
pesticidas, vermicidas.... 
 inibem de forma irreversível as colinesterases, são 
agentes de longa duração. 
 principais representantes são os praguicidas usados na 
agropecuária e medicamentos