ATIVIDADES DE FARMACOLOGIA I

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ATIVIDADES DE FARMACOLOGIA – Profº Dr. André Tomaz Terra Júnior 
1. Defina os de os tipos de Agonistas nos gráficos abaixo e descreve suas ações: 
 
2. Defina os seguintes termos: Agonista parcial, Agonista total, Agonista inverso 
Agonista parcial: é aquele composto que pode ativar o receptor, mas não gerar uma 
resposta máxima do sistema. 
Agonista total é um composto capaz de proporcionar uma resposta máxima após a 
ocupação e ativação do receptor. 
Agonista inverso é aquele capaz de estabiliza o receptor em sua conformação inativa 
 
3. Aponte vantagens e desvantagens entre as vias parenteral (IV) e enteral (VO) utilizadas para 
administrar um medicamento. 
Vias Parenteral (IV) 
Vantagens: 
• Absorção mais rápida e completa; 
• Maior precisão em determinar a dose desejada. 
• Obtenção de resultados mais seguros; 
• Possibilidade de administrar determinadas drogas que são destruídas pelos sucos 
digestivos. 
 
Desvantagens: 
• Dor, geralmente causada pela picada da agulha ou pela irritação da droga; 
• Em casos de engano pode provocar lesão considerável; 
• Em função do rompimento da pele, pode ocorrer o risco de adquirir infecção; 
• Uma vez administrada à droga, impossível retirá-la. 
 
Vias enteral(VO) 
VANTAGENS: 
•Devido ao fato da mucosa muito vascularizada, o medicamento é absorvido com 
mais rapidez. 
INSTITUIÇÃO DE ENSINO SUPERIOR DE CACOAL 
FANORTE 
•São mais fáceis de deglutir, por isso são mais adequados para crianças e idosos. 
•Há a possibilidade de remover o medicamento 
DESVANTAGENS: 
•Algumas substâncias do medicamento podem irritar o trato digestivo. 
•Por se misturarem a alimentos e outros medicamentos, podem demorar mais para 
serem absorvidos. 
• Não pode ser usado em pacientes inconscientes 
 
4. Descreva as etapas farmacocinéticas que um fármaco é submetido após administração por 
VO até chegar ao seu alvo (sítio de ligação), mostrando as barreiras biológicas que ele 
encontra. 
Absorção:A absorção é o processo que se inicia com a aplicação ou tomada do 
medicamento até a entrada para a circulação sanguínea. A análise dessa etapa é 
fundamental para que os efeitos da medicação sejam satisfatórios. 
Distribuição:Essa etapa consiste no caminho que o medicamento percorre depois de 
atravessar a barreira do epitélio do intestino para a corrente sanguínea, podendo 
atingir vários locais, como: 
• Local de ação terapêutica, onde vai exercer o efeito pretendido; 
• Reservatórios teciduais, onde vai ser acumulado sem exercer efeito terapêutico; 
•Local de ação inesperada, onde vai exercer uma ação indesejada provocando efeitos 
colaterais; 
• Local onde são metabolizados, podendo aumentar a sua ação ou serem inativados; 
•Locais onde são excretados. 
Metabolismo:A etapa do metabolismo ocorre em grande parte no fígado, onde pode 
acontecer a inativação de uma substância, que é o mais comum. Além de ativar 
compostos originalmente inativos, alterando o seu perfil farmacocinético e formando 
metabólitos ativos. Outra função dessa etapa é facilitar a excreção. 
Excreção:A excreção é a eliminação dos resíduos da medicação do organismo. Os 
resquícios de medicamentos podem ser eliminados por urina, fezes, saliva, suor, 
fígado, rins, e outros. 
 
5. Discuta o efeito de primeira passagem hepático e recirculação enterohepática. 
Metabolismo de primeira passagem: (também conhecido como metabolismo pré-
sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos 
fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e 
inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.Após um fármaco ser 
ingerido, ele é absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. 
Antes de atingir o resto do corpo, ele é carregado através da veia porta hepática para 
o fígado. O fígado metaboliza muitos fármacos, às vezes de tal maneira que somente 
uma pequena quantidade de fármaco ativo é lançado a partir do fígado em direção ao 
resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui 
significativamente a biodisponibilidade do fármaco. Vias de administração 
alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual e trans 
dérmica. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que o 
fármaco seja absorvido diretamente na circulação sistêmica. 
Circulação entero-hepática: é a circulação dos ácidos biliares, bilirrubina, drogas ou 
outras substâncias a partir do fígado para a bile, seguido da entrada no intestino 
delgado, a absorção pelo enterócito e transporte de volta para o fígado 
 
6. Descreva os processos de Biotransformação de Fármacos. 
Metabolismo (ativação,desativação) 
Fase I:oxidação,redução,hidrólise 
Fase II:conjugação do fármaco com substâncias endrógenas. 
 
7. Descreva os processos de Reação de Fase I e II no Metabolismo de Fármacos. 
• Reações de Fase I Reações não sintéticas 
• Reações de oxidação, redução e hidrólise 
• Introduzem um grupo funcional mais reativo na molécula 
• Produtos mais reativos e mais tóxicos que as moléculas originais 
• Preparam para as reações de Fase II 
• Reações de Fase II Reações sintéticas 
• Reações de conjugação (Ácido glicurônico, sulfato ou acetato) 
• Produzem metabólitos ↓Reativos e ↓Tóxicos 
• ↑Polaridade, Hidrofílica e Hidrossolubilidade 
 
8. Quais os fatores que interverem no processo de Biotransformação de Fármacos. 
Exposição aguda ao etanol, Cloranfenicol e alguns 
outros antibióticos, Cimetidina, Dissulfiram, Propoxifeno 
 
9. Descreve os processos de Indução e Inibição Enzimática, exemplificando-as. 
INDUÇÃO ENZIMÁTICA 
Algumas drogas, quando administradas repetidamente estimulam a atividade do 
sistema 
microssomal hepático (CYP450) afetando o metabolismo de outros fármacos 
metabolizados 
pelas CYP450. 
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA 
• Algumas drogas bloqueiam as CYP450 interferindo ou bloqueando o metabolismo 
de outros 
fármacos. 
• Fármaco metabolizado por uma CYP450 e co-administrado com um bloqueador 
(Inibidor) 
 
• Ex.: Fenitoína (antiepilético) e Haloperidol (Antipsicótico) 
• Fenitoína induz a isoenzima P-450 (CYP1A2) 
• Haloperidol metabolizado pela P-450 (CYP1A2) 
• Administrados juntos Haloperidol será metabolizado mais rápido – ↓Eficácia 
 
10. Quais os fatores que interferem na Absorção de Fármacos? 
Características físico-químicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão 
sanguínea no local de absorção, área de absorção á qual o fármaco é exposto, via de 
administração, forma farmacêutica, entre outros. 
 
11. Apresente uma definição sobre os termos: Biodisponibilidade e Bioequivalência de 
Fármacos. 
• BIODISPONIBILIDADE :termo farmacocinético que descreve a velocidade e o grau 
com que 
uma substância ativa terapeuticamente ativa é absorvida a partir de um 
medicamento e se 
torna disponível no local de ação. Avaliação é realizada com base em parâmetros 
farmacocinéticos a partir do perfil de concentração plasmática do fármaco ao longo 
do tempo. 
•BIOEQUIVALÊNCIA Condição que se dá entre dois produtos farmacêuticos que são 
equivalentes farmacêuticos e que mostram uma mesma ou similar 
biodisponibilidade segundo 
uma série de critérios. Portaria nº 3.916/MS/GM, de 30 de outubro de 1998 
12. Defina os termos: Potência, Eficácia, Afinidade e Atividade Intrínseca de medicamentos. 
• Potência: É a medida da quantidade de fármaco (dose) necessária para produzir um 
efeito de 
determinada intensidade 
• Eficácia: É a intensidade (tamanho) da resposta que o fármaco causa quando 
interage com um receptor 
– Depende do número de complexos fármaco – receptores formados e da atividade 
intrínseca 
do fármaco (capacidade de ativar o receptor e causar a resposta celular). 
• Atividade intrínseca de um fármaco :determina sua capacidade de ativar total ou 
parcialmente os 
Receptores, Fármacos podem ser classificados de acordo com suas atividades 
intrínsecase os valores de Emáx 
resultantes. 
 
13. Apresente uma definição sobre alguns termos em Farmacologia: Taquifilaxia, 
Dessensibilização, Hiper-reatividade, Idiossincrasia, Hipersensibilidade 
 Administração repetida ou contínua de um Agonista ou Antagonista, pode causar 
alterações na 
responsividade do receptor.Quando um receptor é exposto a administrações 
repetidas de um Agonista, o receptor se torna 
dessensibilizado, resultando em ↓Efeito, esse fenômeno, denominado Taquifilaxia, é 
devido à 
fosforilação ou a evento químico similar que torna o receptor da superfície celular não 
responsivo 
ao ligante. 
 
14. Compare os seguintes fármacos em relação a questão 
 
A,B,C,D tem a mesma eficácia 
 
15. Defina os termos: Cronotrópico, Dromotrópico, Batmotrópico, Inotrópico, Lusotrópico 
• Cronotrópico Frequência cardíaca 
• Dronotrópico Condução dos estímulos NAV e NSA 
• Batmotrópico Excitabilidade das fibras musculares cardíacas 
• Inotrópico Força de contração 
• Lusotrópico melhora o Relaxamento cardíaco durante a diástole e diminui a pressão 
telediastólica nos ventrículos (melhora a função diastólica) 
 
16. Descreva eventos da transmissão de sinal na sinapse química 
1-O potencial de ação chega ao terminal axônico 
2-Os canais de cálcio controlados por voltagemCA+ se abrem 
3-O cálcio entra na célula 
4-O cálcio sinaliza para vesículas 
5-as vesículas se movem para a membrana 
6-As vesículas ancoradas liberam o neurotransmissor por exocitose 
7-O neurotransmissor se difunde pela fenda sináptica e se liga aos receptores 
8-A ligação do neurotransmissor ao receptor ativa as vias de trasnduçaõ do sinal. 
 
17. Descreva as diferenças anatômicas do SNA 
• Sistema Nervoso Central (SNC) – que compreende o cérebro e a medula espinal. 
• Sistema Nervoso Periférico (SNP) – que inclui os neurônios localizados fora do 
cérebro e da medula 
espinal (Nervos que entram ou saem do SNC) – é subdividido nas divisões eferente e 
aferente. 
• Neurônios eferentes – transportam sinais (informações) do cérebro e da medula 
espinal para 
os Tecidos periféricos 
• Neurônios aferentes – trazem as informações da periferia para o SNC. Proveem 
impulsos 
sensoriais para modular a função da divisão eferente por meio de arcos reflexos ou 
vias neurais 
que intermedeiam a ação reflexa. 
 
18. Quais as principais ações simpáticas e parassimpáticas no organismo, destacando o NT 
envolvido e os órgãos 
• Sistema Nervoso Simpático (SNS) – responsável pelas respostas de “Luta ou Fuga” 
Neurônios pré-ganglionares do SNS – se originam das regiões torácica e lombar da 
medula 
espinal (T1 a L2) e fazem sinapse em duas cadeias de gânglios que correm próximas 
e paralelas 
em cada lado da medula espinal. 
 
• Sistema Nervoso Parassimpático (SNPa) – responsável pelas respostas de 
“Repouso e Digestão” 
Em resposta à estimulação pelo NT ganglionar ACh, que secreta ADR e, em menor 
quantidade, 
NOR diretamente no sangue.Neurônios Parassimpáticos: 
• Fibras pré-ganglionares parassimpáticas emergem dos nervos craniais III 
(oculomotor), VII 
(facial), IX (glossofaríngeo) e X (vago), bem como da região sacral da medula espinal 
(S2 a S4), 
e fazem sinapse nos gânglios próximos dos órgãos efetores 
19. Quais as principais ações dos receptores alfa e beta – adrenérgicos e colinérgicos 
(Muscarínicos) do SNA. 
α1 – Vasoconstrição – ↑ RVP – ↑PA – Midríase – Estimulo da contração do esfíncter 
superior da bexiga – Secreção salivar – Glicogenólise hepática – Relaxamento do ML 
Gastrintestinal. 
• α2 – Inibição da liberação de NT, incluindo a NOR – Inibição da liberação da insulina 
– 
Agregação plaquetária – Contração do MLV. 
 
• β1 – ↑FC (Taquicardia) – ↑Força cardíaca (Contratilidade do miocárdio) – ↑Lipólise. 
• β2 – Broncodilatação – Vasodilatação – ↓RVP – ↑Glicogenólise muscular e hepática 
– 
↑Liberação de Glucagon – Relaxamento da musculatura lisa uterina – tremor 
muscular. 
• β3 – Termogênese e Lipólise 
20. Descreve a resposta do SNA frente a diminuição da perfusão renal e suas ações no controle 
da PA. 
• Rins são responsáveis pelo controle da PA ajustando o Volume sanguíneo. 
• Barorreceptores nos rins respondem à ↓PA e à estimulação simpática de 
Adrenoreceptores β1, 
liberando a enzima Renina. 
• Ingestão ↓[Na+ 
] e ↑Excreção de Na+ 
também tornam ↑Liberação de Renina. 
• Renina – é uma peptidase que converte Angiotensinogênio (α-proteína globular 
hepática) em ANG I 
(Peptídeo inativo), em seguida a ANG I que é convertida em ANG II (Peptídeo vasoativo 
– 
Vasoconstrição) na presença da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA). 
 
21. Descreva os principais mecanismos de controle da PA? 
Barorreflexos ,SRAA,Mecanorreceptores,Renina 
 
22. Descreva o mecanismo de ativação do SRAA, destacando o funcionamento desse sistema no 
controle da PA 
Conjunto de peptídeos, enzimas e receptores envolvidos em especial – Regulação e na 
manutenção da PA 
(Função Cardiovascular), Balanço H2O (Hídrico) e de Na+ – Equilíbrio Hidroeletrolítico ou 
Homeostase 
Eletrolítica. 
• ANG II atua como principal mediador do SRAA – Responsável pela Vasoconstrição e 
↑PA. 
• Hiperatividade desse sistema tem sido relacionada com o desenvolvimento da HAS e de 
outras formas de 
Doenças Cardiovasculares e Renais. 
• Ativação do SRAA: 
• Hipotensão arterial renal. 
• Diminuição da [Na+ 
] no túbulo distal, que é detectado pela mácula densa. 
• Ativação do SNS em resposta à ↓PA. 
23. Quais as principais classes de medicamentos utilizados no tratamento da HAS? 
Benazepril 
Captopril 
Enalapril 
Fosinopril 
Lisinopril 
Moexipril 
Perindopril 
Quinapril 
Ramipril 
Trandolapril