Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-271

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272 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
• Duração de ação: 4 h. 
• Pico: 1 h. 
• Biodisponibilidade: pequena, age local-
mente no TGI. 
• Biotransformação: metabolismo intes-
tinal (bactérias intestinais e enzimas 
digestivas). 
• Meia-vida: 2 h. 
• Eliminação: urina (350/o - praticamente 
todo o medicamento que é absorvido, 
minoria ativa) e fezes (medicamento 
não absorvido) 
Ajuste para função hepática e renal. Uso 
contraindicado na cirrose e na IR com 
TFG < 10 mL/min. Na disfunção renal 
leve a moderada, não necessita ajuste. 
Efeitos adversos. Os sintomas intestinais 
são as reações mais comuns (dores abdo-
minais, diarreia e flatulência). Raramen-. . . '""' te esses eventos gastr1ntest1na1s serao 
graves ou poderão ser confundidos com 
íleo paralítico. Foi descrito aumento nos 
níveis de transaminases, reversíveis e as-
sin tomáticos, mais em pacientes do sexo 
feminino que utilizaram doses acima de 
300 mg/ dia. Podem ocorrer pequenas re-
duções no hematócrito, baixos níveis de 
cálcio sérico e de vitamina B
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(sem rele-
vância clínica). 
Interações 
• Medicamentos que tendem a produzir 
hiperglicemia: tiazídicos e outros diu-
réticos, corticosteroides, fenotiazinas, 
produtos tireoidianos e estrogênicos, 
anticoncepcionais orais, fenitoína, ácido 
nicotínico, simpatomiméticos, bloquea-
dores dos canais de cálcio e isoniazida. 
Adsorventes intestinais (p. ex., carvão) 
e medicamentos à base de enzimas di-
gestivas, que atuam sobre carboidratos 
(p. ex., amilase, pancreatina), podem 
reduzir o efeito da acarbose e não de-
vem ser ingeridos concomitantemente. 
• A acarbose pode diminuir a concentra-
ção sérica da digoxina. 
Gestação e lactação. Categoria de risco B 
na gestação. A secreção no leite matemo 
é desconhecida, não recomendado na lac-
tação. 
Comentários 
• Tipicamente é usada em combinação 
com outros antidiabéticos orais e/ ou 
insulina. 
• Caso ocorra hipoglicemia quando as-
sociada a outros agentes, glicose (dex-
trose) devem ser utilizados, em vez de 
sacarose, amido ou maltose. 
INCRETINOMIMÉTICOS 
Agonistas do GLP1 
O GLPl (glucagon-like peptide-1) e o 
GIP (glucose-dependent insulinotropic pep-
tide) são denominados de incretinas. São 
hormônios enteroendócrinos produzidos 
pelas células intestinais e secretados em 
resposta aos nutrientes ingeridos. O GLPl 
estimula a secreção de insulina, reduz a 
hiperglucagonemia, retarda o esvazia-
mento gástrico, reduz o apetite e possui 
propriedades antiapoptóticas nas células 
~-pancreáticas. Em pacientes com DM2 
de longa duração, a resposta ao GLPl está 
bastante reduzida, mas a administração 
aguda é capaz de restaurar a secreção 
de insulina a níveis norn1ais, baixando a 
glicemia efetivamente. Devido ao tempo 
de meia-vida extremamente curto (apro-
ximadamente 2 min) e à degradação des-
ses peptídeos pela dipeptidil peptidase 4 
(DPP 4), análogos resistentes à degrada-
ção foram elaborados. Assim, a exendin-4 
possui homologia com o GLPl e possui 
um tempo de meia-vida mais longo. 
A exenatida, a exendin-4 sintética, 
é um agonista do GLPl e foi a primeira 
medicação aprovada, sendo recomenda-
da para pacientes com DM2 sem controle 
ideal da glicemia. Seu efeito no contro-